聚聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物

一、聚乙二醇修饰剂 近年来,蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域,极大地推动了医药事业的发展。然而,生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题,国家生化工程技术研究中心(北京)研制开发了一系列聚乙二醇修饰剂,通过对药物分子进行聚乙二醇化学修饰来达到延长药效的目的。 因为聚乙二醇链的空间阻碍作用使得被修饰蛋白对蛋白酶酶解的抵抗能力大为提高,同时被修饰分子的分子排阻体积明显增大,使得其肾脏过滤清除率降低显著。同时,聚乙二醇分子的结构特异性使得肝脏网状内皮系统对被修饰蛋白的识别摄取和清除能力有所降低,并且可以降低或者消除诱导产生中和抗体和与抗体结合的能力,使其难以被免疫系统识别和清除,以上这些作用使得聚乙二醇修饰后的药物分子具有了相对未修饰药物更为优良的药理药代性能。 ......阅读全文

核苷酸衍生物胞苷酸衍生物介绍

CDP和CTP也是一类高能化合物。与磷脂类代谢有关的胞苷酸衍生物有CDP-胆碱、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。

核苷酸衍生物尿苷酸衍生物介绍

在糖代谢中起着重要作用,UDP是单糖的活化载体,参与糖与双糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前体,UDP-葡萄糖是糖原的前体,UDP-N-乙酰葡糖胺与糖蛋白生物合成有关。UDP和 UTP也是一类高能磷酸化合物。

核苷酸衍生物鸟苷酸衍生物介绍

在某些需能反应中,如蛋白质生物合成的起始和延伸,不能使用ADP和ATP,而要GDP和GTP参与反应。鸟苷-3′,5′-磷酸也是一个细胞信号分子,在某些情况下,cGMP与cAMP是一对相互制约的化合物,两者一起调节细胞内许多重要反应。鸟苷-3′-二磷酸-5′-二磷酸 (ppGpp)和鸟苷-3′-二磷酸

核苷酸衍生物腺苷酸衍生物介绍

ADP和ATP是体内参与氧化磷酸化的高能化合物,ATP也是细胞内最丰富的游离核苷酸(如哺乳动物细胞中ATP浓度接近1毫克分子),水解1克分子ATP约释放7000卡能量。腺苷-3′,5′-磷酸即环腺苷酸,主要存在于动物细胞中,生物体内的激素通过引起细胞内cAMP的含量发生变化,从而调节糖原、脂肪代谢、

胞苷酸衍生物介绍

CDP和CTP也是一类高能化合物。与磷脂类代谢有关的胞苷酸衍生物有CDP-胆碱、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。

尿苷酸衍生物介绍

在糖代谢中起着重要作用,UDP是单糖的活化载体,参与糖与双糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前体,UDP-葡萄糖是糖原的前体,UDP-N-乙酰葡糖胺与糖蛋白生物合成有关。UDP和 UTP也是一类高能磷酸化合物。

衍生物的定义

衍生物(derivative)指一种简单化合物中的氢原子或原子团被其他原子或原子团取代而衍生的较复杂的产物。还有一种定义,就是从一种物质到另一种划分更细的物质。

胞苷酸衍生物的种类

CDP和CTP也是一类高能化合物。与磷脂类代谢有关的胞苷酸衍生物有CDP-胆碱、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。

尿苷酸衍生物的作用

在糖代谢中起着重要作用,UDP是单糖的活化载体,参与糖与双糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前体,UDP-葡萄糖是糖原的前体,UDP-N-乙酰葡糖胺与糖蛋白生物合成有关。UDP和 UTP也是一类高能磷酸化合物。

主要羧酸衍生物介绍

1. 乙酰氯:是一种在空气中发烟的无色液体,有窒息性的刺鼻气味。能与乙醚、氯仿、冰醋酸、苯和汽油混溶。2. 乙酸酐:又名醋酸酐,无色有极强醋酸气味的液体,溶于乙醚,苯和氯仿。3. 顺丁烯二酸酐:又名马来酸酐和失水苹果酸酐。无色结晶性粉末,有强烈的刺激性气味,易升华,溶于乙醇、乙醚和丙酮,难溶于石油醚

乙醇的衍生物介绍

⑴乙醛:乙醇氧化或气相脱氢生产乙醛曾是工业乙醇的主要用途。乙醛在工业上大量用于合成乙酸、丁醇、季戊四醇等有机产品,也用于生产聚乙醛、三氯乙醛等产品。⑵乙胺:乙胺是由乙醇与氨经催化反应生成的,同时得到乙胺、二乙胺和三乙胺。乙胺、二乙胺可作溶剂,也可用来制造洗涤剂、润滑剂和橡胶促进剂、农药、染料、医药以

呋喃衍生物是什么

衍生物指母体化合物分子中的原子或原子团被其他原子或原子团取代所形成的化合物,称为该母体化合物的衍生物。衍生物命名时,一般以原母体化合物为主体,以其他基团为取代基。  如:卤代烃,醇,醛,羧酸可看成是烃的衍生物,因为它们是烃的氢原子被取代为卤素、羟基、氧等的产物  又如:酰卤、酸酐、酯是羧酸衍生物,因

苯的衍生物介绍

取代苯:烃基取代:甲苯、二甲苯(对二甲苯、间二甲苯、邻二甲苯)、苯乙烯、苯乙炔、乙苯基团取代:苯酚、苯甲酸、苯乙酮、苯醌(对苯醌、邻苯醌)卤代:氯苯、溴苯多次混合基团取代:2,4,6-三硝基甲苯(TNT)多环芳烃:联苯、三联苯、稠环芳烃:萘、蒽、菲、茚、芴、苊、薁

胞苷酸衍生物的功能介绍

CDP和CTP也是一类高能化合物。与磷脂类代谢有关的胞苷酸衍生物有CDP-胆碱、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。

羧酸衍生物结构形式

羧酸中羧基碳呈sp2杂化,三个杂化轨道处于同一平面,键角大约为120º,其中一个与羰基氧形成σ键,一个与氢或烃基碳形成σ键。羧基碳上还剩有一个p轨道,与羰基氧上的p轨道经侧面重叠形成键。羧酸衍生物的结构与羧酸类似。酰胺和酯中,氨基氮或烷氧基氧的孤对电子可以与羰基共轭,但在酰卤中,这种共轭效应则很弱,

羧酸衍生物的光谱性质

IR:醛、酮的羰基吸收峰1740 ~ 1705 cm-1;衍生物的羰基吸收峰1928 ~ 1550 cm-1。从诱导效应来说,吸电子基团降低了双键的极性,增加了羰基的双键性,使吸收频率增高;共轭效应则由于推电子作用削弱了羰基的双键性,使吸收频率降低。当羰基与不饱和键或芳基共轭时,由于碳正效应,频率降

腺苷酸衍生物介绍

ADP和ATP是体内参与氧化磷酸化的高能化合物,ATP也是细胞内最丰富的游离核苷酸(如哺乳动物细胞中ATP浓度接近1毫克分子),水解1克分子ATP约释放7000卡能量。腺苷-3′,5′-磷酸即环腺苷酸,主要存在于动物细胞中,生物体内的激素通过引起细胞内cAMP的含量发生变化,从而调节糖原、脂肪代谢、

羧酸的分类和衍生物

羧酸:烃基或氢原子与羧基连结而形成的化合物称为羧酸,根据羧酸分子中羧基的数目,可分为一元酸、二元酸、多元酸等。一元酸如乙酸饱和酸如丙酸CH3CH2COOH、不饱和酸如丙烯酸CH2=CH-COOH等。羧酸还可以分为脂肪酸、脂环酸和芳香酸等。脂肪酸中,饱和的如硬脂酸C17H35COOH、等。

关于羧酸衍生物的简介

  有机化学中,羧酸分子中的羟基被卤素、氨基等其他原子或原子团取代产生的化合物称为羧酸衍生物,包括酰卤、酸酐、酯、酰胺等。  羧酸中羧基碳呈sp2杂化,三个杂化轨道处于同一平面,键角大约为120º,其中一个与羰基氧形成σ键,一个与氢或烃基碳形成σ键。羧基碳上还剩有一个p轨道,与羰基氧上的p轨道经侧面

核苷酸衍生物介绍

腺苷酸衍生物ADP和ATP是体内参与氧化磷酸化的高能化合物,ATP也是细胞内最丰富的游离核苷酸(如哺乳动物细胞中ATP浓度接近1毫克分子),水解1克分子ATP约释放7000卡能量。腺苷-3′,5′-磷酸即环腺苷酸,主要存在于动物细胞中,生物体内的激素通过引起细胞内cAMP的含量发生变化,从而调节糖原

尿苷酸衍生物的功能介绍

在糖代谢中起着重要作用,UDP是单糖的活化载体,参与糖与双糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前体,UDP-葡萄糖是糖原的前体,UDP-N-乙酰葡糖胺与糖蛋白生物合成有关。UDP和 UTP也是一类高能磷酸化合物。

鸟苷酸衍生物介绍

在某些需能反应中,如蛋白质生物合成的起始和延伸,不能使用ADP和ATP,而要GDP和GTP参与反应。鸟苷-3′,5′-磷酸也是一个细胞信号分子,在某些情况下,cGMP与cAMP是一对相互制约的化合物,两者一起调节细胞内许多重要反应。鸟苷-3′-二磷酸-5′-二磷酸 (ppGpp)和鸟苷-3′-二磷酸

羧酸衍生物的光谱性质介绍

  IR:醛、酮的羰基吸收峰1740 ~ 1705 cm-1;衍生物的羰基吸收峰1928 ~ 1550 cm-1。从诱导效应来说,吸电子基团降低了双键的极性,增加了羰基的双键性,使吸收频率增高;共轭效应则由于推电子作用削弱了羰基的双键性,使吸收频率降低。当羰基与不饱和键或芳基共轭时,由于碳正效应,频

羧酸衍生物的基本信息

有机化学中,羧酸分子中的羟基被卤素、氨基等其他原子或原子团取代产生的化合物称为羧酸衍生物,包括酰卤、酸酐、酯、酰胺等。

关于乙醇的衍生物的介绍

  ⑴乙醛:乙醇氧化或气相脱氢生产乙醛曾是工业乙醇的主要用途。乙醛在工业上大量用于合成乙酸、丁醇、季戊四醇等有机产品,也用于生产聚乙醛、三氯乙醛等产品。  ⑵乙胺:乙胺是由乙醇与氨经催化反应生成的,同时得到乙胺、二乙胺和三乙胺。乙胺、二乙胺可作溶剂,也可用来制造洗涤剂、润滑剂和橡胶促进剂、农药、染料

羧酸的衍生物及特性应用

羧酸是非常重要的一类化学物质,还可以衍生出不少常见的其他化学物质,主要有:酰卤、酸酐、酯和酰胺等。这几类羧酸衍生物各具特性,并均在化学工业中有重要的应用。

吡哆醛及其衍生物的相关介绍

  吡哆醛、吡哆胺和吡哆醇总称为维生素B6(图3[维生素的结构式]的结构式" class=image>)。维生素B6参与形成两种辅酶,即吡哆醛磷酸和吡哆胺磷酸。  需要吡哆醛磷酸或吡哆胺磷酸作为辅酶的酶在氨基酸代谢中特别重要,催化转氨、脱羧以及消旋作用等。

羧酸衍生物的分类和特性

羧酸衍生物:羧酸分子中羧基里的羟基被其它原子或原子团取代而形成的化合物叫羧酸衍生物。如酰卤、酰胺、酸酐等。a.酰卤:系羧酸分子中羧基上的羟基被卤素原子取代而形成的化合物等。b.酰胺:是羧酸分子中羧基上的羟基被氨基-NH2或者是烃氨基(-NHR或-NR2)取代而成的化合物;也可看作是氨或胺分子中氮原子

芳烃衍生物断裂转化研究获突破

  芳烃衍生物的级联活化催化开环断裂及转化应用(北大医学部供图)  7月19日,北京大学医学部天然药物仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队在《自然》在线发表了题为《芳环断裂制备烯基腈》的研究论文,报道了关于芳环选择性催化断裂转化的突破性研究成果。  通过仿生设计,该团队提出级联活化的策略,首次解决了惰

羧酸及其衍生物的还原反应介绍

1、酰卤的还原——醛酰卤在适当的条件下反应,用催化氢化或金属氢化物选择性还原为醛,此反应称Rosenmund反应。2、酯及酰胺的还原(1)还原成醇(2)还原成醛(3)酯的双分子还原偶联反应(4)酰胺的还原