最新研究让膜蛋白靶标有望成药

近日,香港大学、重庆大学及上海第二军医大学等机构研究人员合作,共同就靶向活细胞表面膜蛋白提出新的药物策略。该研究提供了一种针对膜蛋白发现配体分子和抑制剂的有效方法,解决了传统研究中以膜蛋白为靶标进行药物研发的难题。相关论文刊登于《自然—化学》。DNA介导的亲和性标记帮助实现了活细胞表面膜蛋白靶标的特异性标记。细胞膜就像一个巨大的、复杂的、不可预知的海洋。膜蛋白是海洋中的岩石和岛屿。用DNA标签标记膜蛋白靶标,就像在靶标蛋白上有一座灯塔,引导特异性筛选DNA编码的化学文库,以发现药物。图片来源:香港大学 存在于细胞表面的膜蛋白,具有多种对细胞和生物组织至关重要的生物功能,因此,许多疾病均与膜蛋白功能异常有关。但针对膜蛋白的药物开发仍然面临巨大的挑战,这主要源于细胞膜的特殊结构和性质。此外,膜蛋白难以通过人工表达纯化的方式来研究,这是因为在离开细胞的环境后,膜蛋白会失去重要的生物特质,并可能会因此失去生物活性。实际上,在制药行......阅读全文

最新研究让膜蛋白靶标有望成药

  近日,香港大学、重庆大学及上海第二军医大学等机构研究人员合作,共同就靶向活细胞表面膜蛋白提出新的药物策略。该研究提供了一种针对膜蛋白发现配体分子和抑制剂的有效方法,解决了传统研究中以膜蛋白为靶标进行药物研发的难题。相关论文刊登于《自然—化学》。DNA介导的亲和性标记帮助实现了活细胞表面膜蛋白靶标

冷冻电镜新突破!袁曙光团队解析膜蛋白靶标三维结构

  近日,中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组与德国马普生物物理所合作,利用真实细胞膜冷冻电镜技术,解析了血清素受体5-HT3离子通道的高分率三维精细结构,并通过生物计算系统阐述了其信号转导的分子原理。相关成果发表于《自然—通讯》。袁曙光和Mikhail Kudrya

研究揭示Agos蛋白指导导向DNA链切割靶标DNA链的机制

  2018年12月27日,《美国国家科学院院刊》(PNAS)杂志在线发表题为Two symmetric arginine residues play distinct roles in Thermus thermophilus Argonaute DNA guide strand-mediated

我国学者揭示Agos蛋白指导导向DNA链切割靶标DNA链机制

  近日,《Proceedings of the National Academy of the Sciences of the United States of America,PNAS》杂志在线发表题为“Two symmetric arginine residues play distinct

靶标预测

靶标预测A:有什么简单的方法可以通过化合物的结构式预测该化合物可能的药理毒理作用么,比如抗肿瘤,抗炎,抗神经等等。B:反向找靶。A:那就复杂咯,想简单点,然后去做细胞实验验证。想着是不是可以通过计算机来预测哈子。C:反向对接。D:直接做激酶谱不就行了。E:多糖类药物可以做这个激酶谱吗?F:激酶谱 一

细胞瘤新靶标

科学研究人员发现可能用于治疗神经母细胞瘤的新靶点。神经母细胞瘤是zui致命的儿童癌症之一,占所有儿童癌症死亡人数的15%。多数患者无法得到完全治愈,往往在确诊时癌症已经扩散至全身。在过去的20年中,儿童接受的治疗通常伴有非常大的副作用,不仅杀死肿瘤细胞,也杀伤正常细胞。相较于其他大部分癌症,神经母细

什么是分子靶标

分子靶标是以研究疾病发生、发展过程中细胞分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性)为基础,筛选和鉴定与疾病密切相关的蛋白质、核酸、酶、受体等生物分子作为药物作用的靶点,通过研究药物设计和构效关系得到靶向特异性生物分子的先导化合物,通过靶向给药控释系统实现有效靶向给药及个体化治疗。分子靶标

单靶标or多靶标:新冠检测试剂该如何选择?

目前,国家药品监督管理局(NMPA)批准的新型冠状病毒检测试剂中,大部分采用的方法为实时荧光RT-PCR。它具有简便快速、特异性强、灵敏度高等特点。那么,其高灵敏度和高特异性的基础究竟是什么呢?让我们来一探究竟。01试剂的检测性能如何体现?检测性能评价中最主要的就是灵敏度与特异性。PCR扩增产物以指

膜蛋白的功能

◆运输蛋白:膜蛋白中有些是运输蛋白,转运特殊的分子和离子进出细胞;◆酶:有些是酶,催化相关的代谢反应;◆连接蛋白:有些是连接蛋白,起连接作用;◆受体:起信号接收和传递作用。

膜蛋白提取方法

   膜蛋白具有许多重要的细胞功能,对生物体存在至关重要。他们具有超过 60% 的药物靶点,占细胞总蛋白的 20%-30%。膜蛋白包括完整的膜蛋白,跨膜蛋白和外周膜蛋白。    膜蛋白或者附着在脂质双分子层上或者通过疏水,离子或其他非共价与膜周边的完整蛋白结合。    使用表面活性剂进行质膜蛋白分离

膜蛋白提取方法

膜蛋白具有许多重要的细胞功能,对生物体存在至关重要。他们具有超过 60% 的药物靶点,占细胞总蛋白的 20%-30%。膜蛋白包括完整的膜蛋白,跨膜蛋白和外周膜蛋白。膜蛋白或者附着在脂质双分子层上或者通过疏水,离子或其他非共价与膜周边的完整蛋白结合。使用表面活性剂进行质膜蛋白分离提取效率不高,还有可能

膜蛋白的功能

1、单纯扩散:脂溶性物质由膜的高浓度区一侧向膜的低浓度区一侧顺浓度差跨膜的移动过程。顺浓度差,不耗能;无需膜蛋白帮助;最终使转运物质在膜两侧的浓度差消失。2、易化扩散:非脂溶性或脂溶性较小的物质在膜蛋白质的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。载体转运——小分子亲水物质。蛋白质有结构特异性

膜蛋白的表达

常用于重组膜蛋白的表达系统有真核表达系统、原核表达系统和近些年来发展的无细胞表达系统。其中以大肠杆菌(E.coli)为代表的原核表达系统因为操作简单、成本相对低廉、遗传背景清楚、方便同位素标记,以及有大量可利用的表达载体和宿主菌株等原因,是当下获取重组膜蛋白的最主要途径。对于一些膜蛋白而言,采用增加

膜蛋白分离方法

1 细胞质膜资料1895 年 ,Overton 从研究细胞透性得出 " 细胞膜由连续的脂类物质组成 " 。1925 年 Gorter&Grendel: 用脂单分子膜技术测定细胞膜中脂分子的总面积,提出: "细胞膜是由双层脂分子组成 " 。1935 年 Danielli&Davson :从测定膜的表面

膜蛋白是什么

根据蛋白分离的难易及在膜中分布的位置,膜蛋白基本可分为两大类:外在膜蛋白和内在膜蛋白。外在膜蛋白约占膜蛋白的20%~30%,分布在膜的内外表面,主要在内表面,为水溶性蛋白,它通过离子键、;氢键与膜脂分子的极性头部相结合,或通过与内在蛋白的相互作用,间接与膜结合;内在蛋白约占膜蛋白的70%~80%,是

膜蛋白的分类

膜蛋白是膜功能的主要体现眷。根据与膜脂的结合方式以及在膜中的位置的不同,膜蛋白分为:整合蛋白(integralprotein)、外周蛋白(peripheralprotein)脂锚定蛋白(1ipid—anchoredprotein)。整合蛋白(IntegraIProteins):部分或全部镶嵌在细胞膜

什么是靶标发现技术

靶标发现技术靶标的发现对发展创新药物、生物诊断和生物治疗技术具有重要意义。重点研究生理和病理过程中关键基因功能及其调控网络的规模化识别,突破疾病相关基因的功能识别、表达调控及靶标筛查和确证技术,“从基因到药物”的新药创制技术。简单来说就是一种准确定位致病基因并通过对该基因的修复达到治疗疾病的目的的技

ACS-Nano:荧光成像膜蛋白标记方法揭示膜蛋白几何构型

  南通大学生命科学学院教师陈昌盛与德国弗莱堡大学合作,在活体细胞单分子层面构建出一种新型的荧光成像膜蛋白标记方法,可研究膜蛋白复合体的亚基组成及其几何构型。4月28日,相关研究成果《锌指蛋白介导的蛋白标记方法揭示膜蛋白的几何构型》在《美国化学学会纳米杂志》发表。  表达于细胞膜表面的膜蛋白一直以来

新技术可高效诱导单克隆抗体

  抗体药物作为生物技术产业的关键驱动力,能安全有效地对癌症、自身免疫病和感染性疾病等进行靶向治疗,该药物在2012年创下全球645.7亿美元的销售额,占生物制药51.8%的份额。目前抗体药物的市场需求量仍在攀升,预计到2015年,抗体药物销售额有望达980亿美元左右。业内人士认为,随着疾病谱变化,

膜蛋白的纯化实验

实验步骤一、膜的制备从细胞或组织中分离质膜是纯化膜蛋白的第一步。由于缺少能有效分离去污剂增溶的膜蛋白的生化方法,因此在质膜成分纯化上投人一些时间会对后续步骤的结果有利。大多数膜蛋白的含量较低, 因此选择易于大量获取并能高表达目的膜蛋白的组织或细胞系就很重要。最近,人们对于将细胞表面蛋白质作为鉴定不同

PNAS:膜蛋白转运之谜

  膜蛋白对于细胞正常功能至关重要,但人们并不清楚这些蛋白在细胞内合成后,是如何到达膜上的特定位点的。日前,科学家们鉴定了负责膜蛋白进出的分子机器,解答了这一重要的分子生物学谜题。他们希望这一突破性成果能够最终被用于抗菌药物的设计。   Bristol大学和欧洲分子生物学实验室EMBL的研究团队,

膜蛋白的检测技术

研究膜蛋白结构的技术包括 X 射线衍射、核磁共振波谱、电子显微镜、原子力显微镜、红外光谱和圆二色谱等。其中 X 射线衍射和核磁共振波谱技术是对膜蛋白三维结构进行研究的主要方法。尤其利用固体核磁共振技术可在接近膜蛋白的天然环境的磷脂双分子层中研究膜蛋白的三维结构信息和动力学特征。

膜蛋白的纯化实验

实验步骤 一、膜的制备 从细胞或组织中分离质膜是纯化膜蛋白的第一步。由于缺少能有效分离去污剂增溶的膜蛋白的生化方法,因此在质膜成分纯化上投人一些时间会对后续步骤的结果有利。 大多数膜蛋白的含量较低, 因此选择易于大量获取并能

膜蛋白的功能简介

  ◆运输蛋白:膜蛋白中有些是运输蛋白,转运特殊的分子和离子进出细胞;  ◆酶:有些是酶,催化相关的代谢反应;  ◆连接蛋白:有些是连接蛋白,起连接作用;  ◆受体:起信号接收和传递作用。

膜蛋白的主要种类

外在膜蛋白分布在膜的内外表面,约占膜蛋白的20%~30%,主要在内表面,为水溶性蛋白,它通过离子键、氢键与膜脂分子的极性头部相结合,或通过与内在蛋白的相互作用,间接与膜结合。膜蛋白(左:外周膜蛋白与内在膜蛋白;右:脂锚定蛋白)内在蛋白约占膜蛋白的70%~80%,是双亲媒性分子,可不同程度的嵌入脂双层

膜蛋白的功能介绍

膜蛋白的功能是多方面的。膜蛋白在生物体的许多生命活动中起着非常重要的作用,如细胞的增殖和分化、能量转换、信号转导及物质运输等。据估计有大约60%的药物作用靶点是膜蛋白。膜蛋白可作为“载体”而将物质转运进出细胞。有些膜蛋白是激素或其他化学物质的专一受体,如甲状腺细胞上有接受来自脑垂体的促甲状腺素的受体

如何提取线粒体膜蛋白

胞内蛋白只需核糖体和线粒体(供能)膜蛋白不是胞内蛋白,在细胞质基质中加工,它的合成与加工和分泌蛋白一样,都需要经过内质网和高尔基体。

关于膜蛋白的简介

  生物膜所含的蛋白叫膜蛋白,是生物膜功能的主要承担者。 根据蛋白分离的难易及在膜中分布的位置,膜蛋白基本可分为三大类:外在膜蛋白或称外周膜蛋白、内在膜蛋白或称整合膜蛋白和脂锚定蛋白。膜蛋白包括糖蛋白,载体蛋白和酶等。通常在膜蛋白外会连接着一些糖类,这些糖相当于会通过糖本身分子结构变化将信号传到细胞

通过膜蛋白受体NMDARs解析小分子与膜蛋白受体作用机制

  近日,中国科学院大连化学物理研究所生物分子结构表征新方法创新特区研究组研究员王方军团队与中科院神经科学研究所研究员竺淑佳团队合作,在N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)-小分子配体相互作用机制分析方面取得新进展,相关结果作为Back Cover在Chemical Communication

科学家设计制造出跨膜蛋白质

  美国华盛顿大学一个科研团队借助计算机设计,制造出了跨膜蛋白质,它可像天然膜蛋白那样形成多蛋白复合体,可应用在疫苗设计等领域。图片来源于网络  膜蛋白是生物膜中所含的蛋白质,嵌在细胞和细胞器的膜中。有些膜蛋白的两端暴露于膜的内外表面,被称作跨膜蛋白质。它们可作为物质跨膜转运的通道,许多药物设计将其