我所发表催化分子间环加成反应综述文章

近日,我所仿生催化合成创新特区研究组(02T4组)陈庆安研究员和万伯顺研究员团队发表了题为“Reactivity of ynamides in catalytic intermolecular annulations”的综述文章,系统介绍了催化分子间环加成反应的研究现状与发展前景。 分子间环加成反应可以将不同的结构片段进行整合,具有较高的步骤和原子经济性,是构建杂环的最直接和高效的方法。氨基杂环是很多药物分子的核心结构,在2019年全球销售前200的药物中,约25%都含有氨基杂环骨架。生物体内脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)组成单元的碱基部分也是氨基杂环。因此,各类氨基杂环的精准构筑工作一直备受合成化学家的关注。 炔酰胺是一类特殊的功能化炔烃化合物。炔酰胺的碳碳三键直接与氮原子相连,极大增强了炔的活性,同时氮原子上还连有吸电子基,使得反应具有良好的稳定性。由于这种独特的结构,炔酰胺同时具有亲电和亲核两种性质。基......阅读全文

成都生物所发现利用氧气催化氧化炔烃构建酰胺的新方法

  酰胺官能团是蛋白质的基本结构单元,是构建多功能聚合物,生物材料和药物分子的最重要的砌块之一。传统的酰胺合成方法主要依靠羧酸及其衍生物与胺的缩合反应,它们大都需要多制备步骤和活化原料,反应条件苛刻。目前为止,仅在一些生物氧酶体系中发现利用氧气作为氧源来合成酰胺官能团。直接利用金属催

左炔诺孕酮炔雌醚片的检查方法

有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取鉴别(1)项下的供试品溶液对照品溶液取含量测定项下的炔雌醚对照品溶液2ml,置水浴上蒸干,放冷,加三氯甲烷2.5ml使溶解色谱条件采用硅胶G薄层板,以三氯甲烷-甲醇(96:4)为展开剂。测定法吸取对照品溶液15μl与供试品溶液12.5μl,别点于同

左炔诺孕酮炔雌醚片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于左炔诺孕酮0.15g),分次加三氯甲烷约200ml,充分搅拌后,用G4垂熔漏斗减压抽滤,用三氯甲烷洗涤滤渣及滤器,合并滤液,置水浴上蒸干,放冷,精密加三氯甲烷20ml,作为供试品溶液,依法测定(通则0621)旋光度,应为左旋,并不得低于0.18°。(2)在含量测定项下记

左炔诺孕酮炔雌醚片的基本性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

简述左炔诺孕酮炔雌醚片的药理毒理

  左炔诺孕酮炔雌醚片为长效雌激素,口服后经胃肠道吸收,贮存于脂肪组织内,缓慢释放出炔雌醇,通过抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵,达到长效避孕作用,孕激素与其配伍,对抑制排卵既有协同作用,又可使子宫内膜转化,呈现分泌现象,导致撤退性出血,形成周期性改变。一月服药1次、避孕率可达98%以上。

关于左炔诺孕酮炔雌醚片的基本介绍

  左炔诺孕酮炔雌醚片,适应症为本品有抑制排卵的作用,为女用长效口服避孕药。  1、左炔诺孕酮炔雌醚片的成份:本品为复方制剂,其组份为每片含左炔诺孕酮6mg,炔雌醚3mg。  2、左炔诺孕酮炔雌醚片的性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。  3、左炔诺孕酮炔雌醚片的适应症:本品有抑制排卵的

使用炔诺孕酮炔雌醚片的不良反应

  一、炔诺孕酮炔雌醚片的不良反应:  1、类早孕反应,和短效口服避孕药表现相似,但较严重。开始服药的前几个周期表现较重,反应发生时间一般在服药后8~12小时,因此将服药时间定于午饭后,使反应高潮恰在熟睡中,可使之减轻。  2、白带增多:为长效口服避孕药最常见的副反应。多发生在3~6周期之后。  3

左炔诺孕酮炔雌醚片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于左炔诺孕酮6mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使左炔诺孕酮与炔雌醚溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取左炔诺孕酮与炔雌醚对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀

左炔诺孕酮炔雌醚片的类别及贮藏方法

类别孕激素类药。贮藏遮光、密封保存。

关于炔诺孕酮炔雌醚片的基本信息介绍

  炔诺孕酮炔雌醚片,适应症为健康育龄妇女避免用,适用于愿持续服用避孕片者。  成份:炔诺孕酮炔雌醚片含炔诺孕酮和炔雌醚。  性状:炔诺孕酮炔雌醚片为糖衣片或薄膜衣片。  适应症:健康育龄妇女避免用,适用于愿持续服用避孕片者。  用法用量:口服,于月经来潮的当日算起第5天午饭后服药一次,间隔20天服

左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片的处方

(1)黄色片左炔诺孕酮50mg炔雌醇30mg制成1000片(2)白色片左炔诺孕酮g炔雌醇40mg制成1000片(3)棕色片左炔诺孕酮25mg炔雌醇30mg制成片

关于左炔诺孕酮炔雌醚片的用法用量介绍

  1、左炔诺孕酮炔雌醚片—于月经的当天算起,第5天午饭后服药一次,间隔20天服第二次,或月经第5天及第10天各服1片,以后均以第二次服药日期,每月服1片,一般在服药后6~12天有撤退性出血。  2、左炔诺孕酮炔雌醚片—原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时,可在服完22片后的第二天接服长效避孕药1片

炔孕酮的检查方法

有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。溶剂三氯甲烷-甲醇(3:1)。供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中用溶剂稀释至刻度,摇匀色谱条件采用硅胶G薄层板,以三氯甲烷甲醇(955)为展开剂测定法吸取供试品溶液与对

左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片的检查方法

含量均匀度以含量测定项下测得的每片含量计算,限度为±20%,应符合规定(通则0941)。溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法测定。溶出条件以0.0005%聚山梨酯80溶液500ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液30ml,滤过,弃去初滤液20

使用左炔诺孕酮炔雌醚片的注意事项介绍

  1.左炔诺孕酮炔雌醚片适用于长期同居夫妇避孕,每月只需服药一次,但必须在医务人员指导下按规定用药。  2.初次服药后10~15天来一次月经,开始服药的两次月经周期有些缩短,属于正常现象,第三次转为正常。  3.服药期间有个别人因体内雌激素不足而发生阴道出血,可加服炔雌醇片,每天每次1片(0.00

使用左炔诺孕酮炔雌醚片的不良反应介绍

  一、左炔诺孕酮炔雌醚片的不良反应:  1、类早孕反应:和短效口服避孕药表现相似,但比较严重,开始服药的前几个周期表现较重,反应发生时间一般在服药后8~12小时,因此将服药时间定于午饭后,使反应高潮恰在熟睡中,可使之减轻。  2、白带增多:为长效口服避孕药最常见的不良反应。多发生在3~6周期之后。

关于炔诺孕酮炔雌醚片的药理药动学介绍

  一、炔诺孕酮炔雌醚片的药理毒理:  避孕药。本品通过抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵,达到长效避孕作用。在复方口服避孕片中长效雌激素起主要抗生育作用,而孕激素起防止子宫内膜增生,使之转化为分泌期然后脱落,导致撤退性出血形成周期性改变。  二、炔诺孕酮炔雌醚片的药代动力学:  本品为长效口

简述左炔诺孕酮炔雌醚片的药物相互作用

  一、左炔诺孕酮炔雌醚片的药物相互作用:  1.影响避孕效果的药物:抗菌素类药抑制肠内细菌繁殖,减少激素结合物的分解,减少肠肝循环;诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药;三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同代谢酶。  2.与避孕药合并应用,药效受影响的药物:降压药的降压效果降低;抗凝

左炔诺孕酮炔雌醚片的性状及鉴别方法

性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于左炔诺孕酮0.15g),分次加三氯甲烷约200ml,充分搅拌后,用G4垂熔漏斗减压抽滤,用三氯甲烷洗涤滤渣及滤器,合并滤液,置水浴上蒸干,放冷,精密加三氯甲烷20ml,作为供试品溶液,依法测定(通则0621)旋光度,应为

左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片的含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片(黄色片或白色片或棕色片),分别置10ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使左炔诺孕酮与炔雌醇溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液对照品溶液(1)取左炔诺孕酮与炔雌醇对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m中

关于复方长效左炔诺孕酮炔雌醚片的基本介绍

  复方长效左炔诺孕酮炔雌醚片适用于健康育龄妇女,要求避孕而无禁忌证者。  常见复方长效左炔诺孕酮炔雌醚片为复方长效口服避孕药(简称复方左旋18甲长效片)每片含炔雌醚3mg和左炔诺孕酮6mg。  一、适应证:复方长效左炔诺孕酮炔雌醚片适用于健康育龄妇女,要求避孕而无禁忌证者。  二、复方长效左炔诺孕

双金属接力催化的酰胺不对称转化研究进展

  中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系,包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日,受到前人关于金属铱催化酰胺,在硅烷存在条件下,可以将酰胺转化为亚胺或亚胺正

左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片的基本性状

本品为糖衣片或薄膜包衣片(分别为黄、白、棕三种颜色),除去包衣后显白色或类白色。

左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片的鉴别方法

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间致。

左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片(黄色片或白色片或棕色片),分别置10ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使左炔诺孕酮与炔雌醇溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液对照品溶液(1)取左炔诺孕酮与炔雌醇对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m中

使用复方长效左炔诺孕酮炔雌醚片的注意事项

  1、复方长效左炔诺孕酮炔雌醚片— 类早孕反应 大多数妇女的类早孕反应比口服短效避孕药为重。少数人伴有呕吐、腹泻等较重的反应,多发生在第1~3次服药后。若能坚持服药,随着服药时间的延长,反应会逐渐减少或消失。类早孕反应一般发生在服药后8~12h,因此,午饭后与抗不良反应片同时服用,能减少不良反应。

炔雌醇片的禁忌

  1.与雌激素有关的肿痛,如乳腺癌、子宫颈癌禁用(前列腺癌、绝经期后乳腺癌除外); 2.血栓性静脉炎、肺栓塞患者禁用。

炔孕酮的鉴别方法

(1)取本品约2mg,加无水乙醇-硫酸(1:1)4ml,在水浴中加热溶解,溶液呈红色,置紫外光灯(365mm)下检视。呈亮红色荧光。(2)取本品约2mg,加乙醇2ml、1%2,6-二叔丁基对甲酸乙醇溶液1ml与氢氧化钠试液2ml,在水浴中加热30分钟放冷,即显深蓝色。(3)取本品约2mg,置洁净的试

炔雌醚的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含4mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液分别取炔雌醇与炔雌醚适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中各约含0.1mg的混合溶液。

炔雌醇的含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定对照品溶液取炔雌醇对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。