Nature:诺奖得主时隔25年再联手
罗伯特•莱夫科维茨(Robert Lefkowitz)和布莱恩•科比尔卡(Brian Kobilka)本身都是医生,是细胞信号传导将他们吸引到基础生物学的研究中来,而医学界也因此获益匪浅。G蛋白偶联受体GPCR是细胞通讯的核心蛋白,罗伯特•莱夫科维茨和布莱恩•科比尔卡在GPCR研究领域所取得的成果已经促成了许多药物的研发,开辟了药物筛选的新途径,有望帮助人们获得更具选择性的新药。上周,这两位研究者当之无愧的获得了本年度的诺贝尔化学奖。 G蛋白偶联受体位于细胞膜中,负责将激素和神经递质等外部信号传入细胞,触发一系列生化反应。这类膜蛋白组成了约800个结构密切相关的受体大家族,现有药物中至少有30%都是靶标这类膜蛋白的。 上个世纪最伟大的医学发明之一β受体阻滞剂,就是与GPCR结合通过阻断其对肾上腺素的应答来使心脏平复的药物,尽管发明首个成功β受体阻滞剂(普萘洛尔propranolol)的英国药理学家James ......阅读全文
关于去甲肾上腺素的介绍
去甲肾上腺素(INN名称:Norepinephrine,也称Noradrenaline,缩写NE或NA),旧称“正肾上腺素”,学名1-(3,4-二羟苯基)-2-氨基乙醇,是肾上腺素去掉 N-甲基后形成的物质,在化学结构上也属于儿茶酚胺。它既是一种神经递质,主要由交感节后神经元和脑内肾上腺素能神经
肾上腺素的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭;与空气接触或受日光照射,易氧化变质;在中性或碱性水溶液中不稳定;饱和水溶液显弱碱性反应。本品在水中极微溶解,在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液或碳酸钠溶液中不溶比旋度取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→200)溶解并
肾上腺素的基本信息
药品名称肾上腺素 外文名adrenaline,epinephrine,A,E别 名副肾是否处方药是主要适用症可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等主要用药禁忌小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇剂 型每支0.5ml:0.5mg、1ml:1mg;溶液0.1%运动员慎用是是否纳入医保否药品类
关于盐酸肾上腺素的简介
盐酸肾上腺素是一种抗休克的血管活性药,用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。 【中文名称】:盐酸肾上腺素 【简写拼音】:YSSSXS 【英文名称】:Adrenaline Hydrochloride
2012诺奖得主最新PNAS文章
2012年荣获诺贝尔化学奖的是两位美国科学家:罗伯特・莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩・科比尔卡(Brian K. Kobilka),他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 其中Brian K. Kobilka现任斯坦福大学医学院教授,美国科
诺奖得主Cell解析β2AR信号动态
美国斯坦福大学医学院分子与细胞生理与医学系著名结构生物学家Brian K. Kobilka教授,也是Confometrx生物技术公司的奠基人之一,2011年当选美国国家科科学院院士。2012年因“G蛋白偶联受体研究”和另一位美国科学家Robert J. Lefkowitz获得2012年诺贝尔化学
诺华新发现可“直视”小分子药物工作机理
当我们想象小分子药物化合物是如何工作时,我们对下面这个教科书里面经常出现的简单模型一点也不陌生:在经典的“锁和钥匙”假说里面,酶或蛋白的活性部位就像是一把锁的锁眼,底物(分子化合物)就像一把钥匙一般能和活性部位完全互补,好似打开锁一般激活蛋白活性。很直观和简易! ▲酶与底物结合“锁钥”假说
美制造出单晶体结构金属玻璃
一般来说,包括金属玻璃在内的玻璃态物质在内部结构上都处于无序状态,但据美国每日科学网6月17日报道,美国的一个研究小组日前通过高压对一个金属玻璃样本进行处理后,在其内部发现了一个呈高度有序状态的单晶体结构。该研究有助于人们加深对金属玻璃材料的认识,开创出一种新型金属玻璃的制备工艺。相关论文发表在
晶体结构的衍射测量有哪些辐射源
有些回答说X-射线激光是因为"射线强度高"就能"得到好的衍射图样"这个结论是怎么来的... 稍微了解一些衍射的物理常识也知道传统X-射线衍射中, 提升射线强度也很容易的. X-射线激光之所以牛逼, 绝对不是因为它的强度高.基本物理背景知识:X-射线衍射之所以能测定晶体结构是利用了晶体结构的周期性.
稀土氟碳铈矿的晶体结构及形态
晶体结构及形态:六方晶系。复三方双锥晶类。晶体呈六方柱状或板状。细粒状集合体。物理性质:黄色、红褐色、浅绿或褐色。玻璃光泽、油脂光泽,条痕呈白色、黄色,透明至半透明。硬度4~4.5,性脆,比重4.72~5.12,有时具放射性、具弱磁性。在薄片中透明,在透射光下无色或淡黄色,在阴极射线下不发光。
异丙肾上腺素的不良反应
常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。 有心律失常,心肌损害,心悸,诱发心绞痛,头痛,震颤,头晕,虚脱,个别病例支气管收缩(痉挛),舌下给药可引起口腔溃疡,牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低
异丙肾上腺素负荷试验的概述
异丙肾上腺上腺上腺素为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几乎无作用,作用于β1受体,使心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加,从而诱发冠心病患者的心肌缺血表现,此称作异丙肾上腺上腺上腺素负荷试验(Isoprenokine stress test)。
简述肾上腺素的药理作用
肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛,舒张支气管,改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管
关于肾上腺素的药典信息介绍
一、来源 肾上腺素为(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚,按干燥品计算,含C9H13NO3不得少于98.5%。 二、肾上腺素的性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,与空气接触或受日光照射,易氧化变质,在中性或碱性水溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。 本品在
关于肾上腺素的含量测定介绍
一、肾上腺素的含量测定: 取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10mL,振摇溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.32mg的C9H13O3N。 二、肾上腺素的类别:
关于肾上腺素的生理作用介绍
肾上腺素一般作用使心脏收缩力上升,心脏、肝和筋骨的血管扩张和皮肤、黏膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。对皮肤、黏膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血。利用其兴奋
关于异丙肾上腺素中毒的介绍
异丙肾上腺素对β受体作用较强;过量时因增加心肌收缩力和耗氧量,引起心律失常、心肌缺血坏死;并可透过血脑屏障,引起中枢兴奋症状。少数哮喘患者过量吸入异丙肾上腺素或在常规剂量下引起哮喘症状加重,称为“矛盾性支气管治疗反应”,可能因其在体内的中间代谢产物3-甲氧基异丙肾上腺素具有β受体阻滞作用,导致支
关于异丙基肾上腺素的简介
【异丙基肾上腺素】亦称“异丙基去甲肾上腺素”、“喘息定”。易溶于水,略溶于乙醇,不溶于氯仿、乙醚。见光渐变色,在碱性溶液中更易变色。dl游离碱熔点155.5℃,离解常数 pK=8.64。同邻苯二酚为原料制得。拟肾上腺素药。能松弛支气管平滑肌,加强心脏收缩及改善心脏传导阻滞。用于治疗支气管哮喘、心
关于肾上腺素能受体的简介
是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体,为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况,分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感,而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主
简述肾上腺素的作用用途
肾上腺素直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴
异丙肾上腺素的适应症
①治疗支气管哮喘;②治疗心源性或感染性休克;③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。 用法用量 1.成人常用量①气雾吸入,以0.25%气雾剂每次吸入1—2揿,一日2—4次,喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气,喷毕闭口8秒钟,而后徐缓地呼气。②舌下含服,每次10—15mg,一日3次。③救治
去甲肾上腺素的药理作用
本品是强烈的α受体激动药,对β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。通过α受体的激动作用,可引起小动脉和小静脉血管收缩,血管收缩的程度与血管上的α受体有关,皮肤黏膜血管收缩最明显,其次是肾血管,对冠状动脉作用不明显,这可能与心脏代谢产物增加,扩张冠脉对抗了本品的作用有关。通过β1受体的激动,使心肌
异丙肾上腺素中毒的急救处理
1、立即停药。于皮下注射部位近心端处缚扎止血带,以限制药物迅速吸收。 2、给予肾上腺素阻断药,如α受体阻滞剂酚妥拉明10 mg,用5%葡萄糖溶液或生理盐水100 ml稀释后缓慢静脉滴注;β受体阻滞剂普萘洛尔5mg稀释后缓慢静脉注射。也可含服硝酸甘油0.5mg,必要时间隔15~30分钟重复;吸入
肾上腺素的分子结构数据
摩尔折射率:49.33摩尔体积(cm3/mol):142.6等张比容(90.2K):397.0表面张力(dyne/cm):59.9 极化率(10-24cm3):19.55
去甲肾上腺素的基本信息
中文名称:去甲肾上腺素中文别名:(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚;正肾上腺素;正肾;去甲肾;正肾素英文名称:(R)-noradrenaline英文别名:(−)-Norepinephrine;Norepinephrine;1,2-Benzenediol, 4-(2-amino-1
简述苯肾上腺素的临床应用
用于升高血压,肌注:2~5mg/次,10~15分钟后可重复。静注:0.5mg/次,10~15分钟后可重复。静滴:10mg入500ml液体慢滴,根据血压调整滴速。散瞳检查,2%~5%溶液滴眼。用于阵发性室上性心动过速,初量静脉注射0.5mg,20~30秒钟内注入,以后用量递增,每次加药量不超过0.
盐酸异丙肾上腺素注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品2ml,加三氯化铁试液2滴,即显深绿色;滴加新制的5%碳酸氢钠溶液,即变蓝色;然后变成红色。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加80%甲醇制成每1ml中约含盐酸异丙肾上腺素0.2mg的溶液对照品溶液取盐酸异丙肾上腺素对照品,加80%甲
肾上腺素的药物相互作用
1、洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。该品与上述药物合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。2、与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。3、与硝酸酯类药合用,可导致低血压,硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。4、与麻黄素并用,对周围小动脉收缩作用呈协同作用
肾上腺素的作用用途介绍
该品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,
去甲基肾上腺素(NM)的简介
去甲肾上腺素又名正肾上腺素,属于儿茶酚胺类激素。主要由交感神经末梢释放,小部分由肾上腺髓质释放。主要作用于α受体。有强烈的收缩血管作用,特别对皮肤、粘膜和肾血管有强烈收缩作用,使血压升高。但对冠状动脉有微弱扩张作用,对心脏β受体也有兴奋作用,但比肾上腺素要弱。