解析糖蛋白激素受体!打开糖蛋白激素作用机制“黑匣子”
糖蛋白激素是辅助生殖、治疗甲状腺等疾病的关键药物。近几十年来,虽然糖蛋白激素临床应用已经取得很大成功,但它如何激活人体细胞中的受体机制,是长期以来科研人员难以打开的“黑匣子”。 在9月22日发表于《自然》的一项研究中,中国科学院上海药物研究所(以下简称上海药物所)研究员徐华强、蒋轶、蒋华良等联合浙江大学教授张岩团队、北京协和医院院长张抒扬团队,打开了这个“黑匣子”。他们首次解析了糖蛋白激素受体,即全长促黄体生成素/绒毛膜促性腺激素受体(LHCGR)处于失活状态和多种激活状态下的4个结构,为糖蛋白激素如何识别与激活其受体提供了详细的分子机制,有助于临床开发替代激素治疗的小分子药物。 起底“激活状态”下的受体结构 糖蛋白激素主要分为两类。一类是促性腺激素,包括促黄体生成素(LH)、促卵泡激素(FSH)和绒毛膜促性腺激素(CG);另一类是促甲状腺激素(TSH)。激活人体细胞中的受体机制始终未知,极大限制了人们对该类受体的激素......阅读全文
解析糖蛋白激素受体!打开糖蛋白激素作用机制“黑匣子”
糖蛋白激素是辅助生殖、治疗甲状腺等疾病的关键药物。近几十年来,虽然糖蛋白激素临床应用已经取得很大成功,但它如何激活人体细胞中的受体机制,是长期以来科研人员难以打开的“黑匣子”。 在9月22日发表于《自然》的一项研究中,中国科学院上海药物研究所(以下简称上海药物所)研究员徐华强、蒋轶、蒋华良等联
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体:位于细胞表面或细胞内,结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
激素核受体
中文名称激素核受体英文名称hormone nuclear receptor定 义细胞核内激素作用的靶分子。多为反式作用因子,当与相应的激素结合后,能与DNA的顺式作用元件结合,调节基因转录。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应?20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环(化)腺苷酸(cAMP),后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
α雌激素受体的定义
类固醇激素受体家族中最重要的一员,是激素调节的转录因子的重要代表,在女性生殖组织的生长分化及肿瘤的发生发展、预后中起非常重要的作用。
激素受体的主要分类
激素作用于细胞时,与神经传递物质一样,第一阶段是与细胞中的特定化学物质进行特异的结合,称此化学物质为激素受体。按照受体的本质,激素受体可分为两类,一类是对类固醇激素的受体,溶存于细胞质(有胞质受体和核受体,即使是胞质受体也在核中发挥作用,可视为核受体)中;另一类是肽激素的受体,存在肽激素的靶细胞的细
激素受体的功能特点
激素受体:位于细胞表面或细胞内,结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。
盐皮质激素及其受体
醛固酮主要由肾上腺皮质球状带合成及分泌,平均分泌量为100~200/zg/d,血浆浓度为0.1~lnmoI/L,主要在肝脏代谢排出。此外,心脏、血管等组织也能合成醛固酮,并以自分泌和(或)旁分泌的形式发挥作用,可能参与了局部病理、生理过程,如纤维化等。醛固酮合成原料为胆固醇,经多种细胞色素P45
细胞膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应?20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环(化)腺苷酸(cAMP),后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
糖皮质激素受体和盐皮质激素受体协作维持心脏健康
近日,一项刊登在国际杂志Science Signaling上的研究报告中,来自国立卫生研究院等机构的科学家们通过对小鼠进行研究发现,结合在应激激素上的两种蛋白或能互相协作来维持心脏的健康,这两种蛋白均为应激激素受体,分别为糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR),二者能够协调行动来保持心脏
核受体信号通路AR雄激素受体的临床解释
雄激素受体(AR),也称为NR3C4(核受体亚家族3,C组,成员4),是一种核受体,通过结合任何雄激素激活,包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中,然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切,较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而,
α雌激素受体的结构和功能
中文名称α雌激素受体英文名称α-estrogen receptor定 义类固醇激素受体家族中最重要的一员,是激素调节的转录因子的重要代表,在女性生殖组织的生长分化及肿瘤的发生发展、预后中起非常重要的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)
激素核受体的基本信息
中文名称激素核受体英文名称hormone nuclear receptor定 义细胞核内激素作用的靶分子。多为反式作用因子,当与相应的激素结合后,能与DNA的顺式作用元件结合,调节基因转录。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)
促甲状腺激素受体抗体怎么查
促甲状腺激素受体抗体的检测方法通常有两种:1、生物分析法,测定反应体系为患者血清IgG、效应细胞、FRTL-5细胞系。细胞表面TSH受体数量是甲状腺细胞的10-100倍,提高了检测结果的灵敏度和稳定性。2、受体分析法,以第一代放射受体分析方法为例,被测反应体系为TSH受体,通常来自动物组织。第二
雌激素受体α的概念和作用
雌激素受体α(ERα),也称为NR3A1(核受体亚家族3,A组,成员1),是雌激素受体的两种主要类型之一,雌激素受体是由性激素雌激素激活的核受体。 在人类中,ERα由基因ESR1(雌激素受体1)编码。
植物激素受体的功能和应用
植物激素受体是指能与植物激素专一地结合的物质。这种物质能和相应的物质结合,识别激素信号,并将信号转化为一系列的生理生化反应,最终表现出不同的生物学效应。受体是激素初始作用发生的位点。所以,了解激素受体的性质及其在细胞内的存在位置,是研究激素作用机理的重要内容之一。激素受体是一种蛋白质,它们可能定位于
雄激素受体(AR)的作用介绍
雄激素受体(AR),也称为NR3C4(核受体亚家族3,C组,成员4),是一种核受体,通过结合任何雄激素激活,包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中,然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切,较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而,
甲状腺激素受体的结构和功能
中文名称甲状腺激素受体英文名称thyroid hormone receptor定 义在细胞核内以原型与染色质结合在一起的蛋白质。有α和β两型,对DNA识别位点有高度亲和性。与甲状腺激素结合后,主要功能是转导与发育和能量产生有关的信息。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科
生长激素释放激素受体结构及功能研究取得进展
生长激素释放激素受体(Growth hormone-releasing hormone receptor,GHRHR)属于B类G蛋白偶联受体,在细胞增殖、生长激素合成与分泌等方面发挥重要作用。结合内源性配体生长激素释放激素(GHRH)后,GHRHR主要通过激活cAMP信号通路产生生理效应。 近
抗去非唾液糖蛋白受体(抗ASGPR抗体)的介绍
抗去非唾液糖蛋白受体(抗ASGPR抗体)测定用于消化系统自身免疫性疾病的辅助诊断指标。
抗病基因“假扮”激素受体“诱敌深入”
7年前的一个周六晚上,南京农业大学植物保护学院教授陶小荣照例和学生们交流研究进展。学生陈静刚刚做出来的辣椒免疫受体Tsw的电泳图结果引起了他的注意。 “这个受体是同类型其它受体的两倍大小。为什么它会这么大?它到底有什么功能?” 陶小荣觉得,这个看似偶然的现象很可能是揭秘植物抗病机制的重要线索。
类固醇[激素]受体的结构和功能
中文名称类固醇[激素]受体英文名称steroid [hormone] receptor定 义类固醇激素作用的靶细胞内能识别并与其结合,从而引起生物效应的蛋白质。激素-受体复合体作为转录因子与激素应答元件结合,使特异基因易于或不易表达。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科
抗病基因“假扮”激素受体“诱敌深入”
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/12/491143.shtm 7年前的一个周六晚上,南京农业大学植物保护学院教授陶小荣照例和学生们交流研究进展。学生陈静刚刚做出来的辣椒免疫受体Tsw的电泳图结果引起了他的注意。 “这个受体是同类型其它
促甲状腺激素释放激素识别和激活其受体的分子机制
甲状腺激素是人体重要的调节代谢激素,其体内合成受到多重调控,而下丘脑合成的促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasing hormone,TRH)能作用于垂体,最终影响甲状腺激素的合成和释放。 激素与相应的受体结合形成复合物,能将激素信号转化为细胞内的信号,从而实现其调控功能
关于抗去唾液酸糖蛋白受体抗体的简介
抗去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)是一种肝特异性跨膜糖蛋白,具有肝脏特异性和种属特异性,其在肝脏的特殊分布位置与自身免疫性肝炎(AIH)组织病理学改变(汇管区周围大量淋巴细胞浸润、碎屑状坏死)极为吻合,因而推测ASGPR是吸引致敏肝浸润淋巴细胞的主要靶抗原。抗去唾液酸糖蛋白受体抗体(抗ASGPR
激素受体异常引起的内分泌病
激素受体异常引起的内分泌病 激素的作用决定于特异性受体系统正常与否,当激素受体数量减少或结构变异,或受体后有关环节异常时,引起对激素的不敏感,此时血中激素浓度可相当高,但其效应很小,甚或缺如。如肾性尿崩症,由于肾小管上皮细胞受体对 ADH不敏感,虽ADH浓度不低或升高,但病人出现尿崩症。
美国研究发现:雌激素受体可抑制暴饮暴食
美国贝勒医学院儿童营养研究中心和得克萨斯州儿童医院的研究人员首次发现,雌激素能触发大脑5-羟色胺神经元,抑制雌性小鼠的暴饮暴食。该研究发表在《临床研究》杂志上。 暴饮暴食一般是指一些人,在非常短的时间内,毫无节制,又猛又急地吞食大量食物。通常人们将暴饮暴食定义为不良生活习惯,大约有10%的美
抗去唾液酸糖蛋白受体抗体的临床意义
抗ASGPR抗体对AIH具有很高的特异性,可见于各型AIH患者。抗人ASGPR抗体对 AIH最具有特异性,阳性率为50%~88%。1999年,国际AIH研究小组将抗ASGPR抗体作 为AIH诊断标准中的一个补充指标。抗ASGPR抗体的检测有助于AIH的诊断,尤其是对抗核抗体(ANA)、抗平滑肌抗
黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活机制被揭示
5月7日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强/赵丽华团队利用冷冻电镜技术,解析了黑色素浓缩激素(MCH)激活的人源黑色素浓缩激素受体MCHR1偶联Gi以及MCHR2偶联Gq的复合物结构,为配体识别和受体激活提供了更深入的理解,为针对MCHRs的药物设计提供了结构基础。相关研究发表于《细胞—发现》。
雌激素相关受体调节剂研究获进展
近日,广州生物医药与健康研究院博士丁克团队宣布,经过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α(ERRα)激动剂。进一步的生物学评价表明,化合物具有较好的药代动力学性质和良好的安全性参数。DK3在多种动物体内、外模型中表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等