Aiphanol是一种天然化合物，双靶向VEGFR2和COX2抑制血管生成
病理性新生血管是癌症和几种疾病的标志。越来越多的证据支持这样的观点，即抗血管生成治疗可以消除肿瘤血管生成，从而实现更长的无病生存期。虽然生长因子及其受体是血管生成的主要驱动力，但也应考虑其他调节因子的参与，如环氧合酶-2(COX2)，特别是在控制对受体酪氨酸激酶(RTK)治疗的耐药性方面。因此，利用不同的抑制剂和开发多靶点药物可能是克服肿瘤血管生成的理想和实用的途径。 植物中含有丰富的化合物，具有多种生物学功能。黄芪(Smilax Glabra Rhizome，SGR)的抗肿瘤和抗炎作用已被广泛研究，但其对血管生成的影响尚未见报道。在此，作者发现SGR抑制原代人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的增殖和迁移。重要的是，在管形成实验中，sgr既抑制基础血管生成又抑制生长因子刺激的血管生成，并且这种作用是剂量依赖性的。 我们观察到人脐静脉内皮细胞对Aiphanol的有效摄取。Aiphanol抑制生长因子，尤其是血管内皮生长因子(......阅读全文
益普生靶向抗癌药Cabometyx获欧盟批准
2018年11月16日讯 法国制药公司益普生（ipsen）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准靶向抗癌药Cabometyx（cabozantinib）20mg、40mg、60mg片剂一个新的适应症，作为一种单药疗法用于之前已接受索拉非尼（sorafenib）治疗的晚期肝细胞癌（HCC）成人患者的二
癌细胞如何逃避一种靶向治疗？
研究人员一直想开发一种药物，来抑制一个能帮助癌细胞增殖和存活的蛋白质，结果却发现，该药物在临床上的表现并不好。这是研究信号传感器抑制剂与转录激活因子STAT3（在许多癌症中扮演重要角色的一个蛋白）的科学家们所面临的困境。当在一个小鼠模型中敲除STAT3之后，研究人员观察到，T细胞的免疫反应增加，
什么是－“分子靶向疗法”
“核弹”自动追击肺癌细胞——分子靶向疗法找出肺癌细胞的“至亲”，将“核弹”置放在它身上，让它“回家”始终追踪攻击癌细胞而不伤害正常细胞。
血管生成信号通路的相关介绍MTOR
雷帕霉素（mTOR）的哺乳动物靶标，也称为雷帕霉素和FK506结合蛋白12-雷帕霉素相关蛋白1（FRAP1）的机制靶标，是人类中由MTOR基因编码的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶家族的成员。 mTOR与其他蛋白质结合，并作为两种不同蛋白质复合物的核心成分，mTOR复合物1和m
血管生成信号通路的相关介绍HGF
该基因编码一种与肝细胞生长因子受体结合的蛋白质，在许多细胞和组织类型中调节细胞生长、细胞运动和形态发生。选择性剪接产生多个转录变体，其中至少一个编码蛋白前体，蛋白水解后生成α和β链，形成成熟异二聚体。这种蛋白由间充质细胞分泌，在主要来源于上皮细胞的细胞上起多功能细胞因子的作用。这种蛋白也在血管生成、
血管生成信号通路的相关介绍NRAS
NRAS基因是GDP/GTP结合蛋白，比较重要的同家族基因还包括KRAS和HRAS。NRAS与GTP结合呈激活状态，与GDP结合呈关闭状态，该基因的突变与黑色素瘤密切相关，机制为该基因的突变导致其下游基因的如Raf激酶的异常持续激活。
血管生成信号通路的相关介绍VHL
VHL基因的突变会导致林岛综合征（Von Hippel—Lindau Syndrome，VHL），即VHL综合征，也VHL基因名字的来源。VHL综合征是常染色体显性遗传性肿瘤疾病，一般包括肾囊肿、肾细胞癌、胰腺囊肿、胰腺癌、嗜铬细胞瘤、视网膜血管瘤、上皮性囊腺瘤和大脑脊髓的血管瘤病。发病机制为VHL
血管生成过程的粘附因子的介绍
血管生成过程中需要血管内皮细胞(EC)与细胞外基质间、EC与EC间及EC与其他周围细胞间的相互作用。这种作用是粘附因子完成的，其中基质金属蛋白酶（MMP）通过降解基底膜糖蛋白及细胞外基质成分，启动了内皮细胞的激活和迁移，整合素家族通过和不同配基结合，介导血管内皮细胞的迁移和黏附，有助于新生血管的
关于血管生成素的基本介绍
是分泌型的生长因子，该家族主要由Ang—l、Ang一2、Ang一3和Ang一4 4种因子组成。Ang—l基因定位于8p22，分子量约70 kD，由498个氨基酸组成，含3个结构域，从N一端100个氨基酸为第一结构域，无同源性；第100—280氨基酸为第二结构域呈螺旋状盘绕，具有分泌型信号肽的典型
血管生成信号通路的相关介绍SRC
SRC基因编码的蛋白属于SRC家族激酶（SFKs），该家族由9个成员组成，分别是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES，其中SRC是目前研究最多的成员，也是与人类疾病联系最为密切的蛋白。SRC蛋白是非受体酪氨酸激酶，可被多条信号转导途径所激活，而激活后的SRC激酶又通
血管生成信号通路的相关介绍KDR
KDR所编码的蛋白也命名为血管内皮生长因子受体-2（Vascular endothelial growth factor receptor-2，VEGFR-2)，是血管生长因子重要信号转导的重要受体，迄今已发现的VEGF信号转导的主要受体包括fms样酪氨酸激酶VEGFR-1，即Flt- 1，胎儿肝激
血管生成信号通路的相关介绍－RAF
RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸 - 蛋白激酶，也称为原癌基因c-RAF或简称c-Raf或甚至Raf-1，是一种酶，在人类中由RAF1基因编码。 c-Raf蛋白是ERK1 / 2途径的一部分，作为MAP激酶激酶激酶（MAP3K），其功能在膜相关GTP酶的Ras亚家族的下游。C-Raf是来自TKL（酪氨酸
EMBO－J：血管细胞生成新调控机制
来自中科院上海生物化学与细胞生物学研究所，德州大学西南医学中心等处的研究人员发表了题为“Lysophosphatidic acid acts as a nutrient-derived developmental cue to regulate early hematopoiesis”的
血管生成信号通路的相关介绍HRAS
HRAS编码的HRAS蛋白为GTP酶，HRas是一种小的G蛋白，属于小GTP酶超家族，当HRas与鸟苷三磷酸结合后，会结合Raf激酶比如c-Raf，再进一步激活MAPK/ERK通路。这个基因的突变与多种癌症相关，包括膀胱癌，滤泡状甲状腺癌，口腔鳞状细胞癌。
血管生成信号通路的相关介绍－REl
该基因编码一种属于rel同源域/免疫球蛋白样折叠、丛蛋白、转录因子（rhd/ipt）家族的蛋白质。这个家族的成员调节参与细胞凋亡、炎症、免疫反应和致癌过程的基因。这种原癌基因在B淋巴细胞的存活和增殖中起作用。这种基因的突变或扩增与B细胞淋巴瘤，包括霍奇金淋巴瘤有关。该基因的单核苷酸多态性与溃疡性结肠
血管生成信号通路的相关介绍EGFR
EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，
血管生成信号通路的相关介绍CBL
这个基因是一个原癌基因，编码一个无名指E3泛素连接酶。编码蛋白是蛋白酶体降解底物所需的酶之一。该蛋白介导泛素从泛素结合酶（E2）转移到特定底物。该蛋白还包含一个N端磷酸酪氨酸结合域，使其与许多酪氨酸磷酸化底物相互作用，并以蛋白酶体降解为靶点。因此，它作为许多信号转导途径的负调节器发挥作用。该基因在包
血管生成信号通路的相关介绍VEGFA
血管内皮生长因子A（VEGF-A）是人类中由VEGFA基因编码的蛋白质。 该基因是血小板衍生生长因子（PDGF）/血管内皮生长因子（VEGF）家族的成员，并且编码通常作为二硫键连接的同型二聚体发现的蛋白质。该蛋白质是糖基化的有丝分裂原，其特异性地作用于内皮细胞并具有多种作用，包括介导增加的血管通透性
血管生成信号通路的相关介绍KRAS
KRAS (Kirsten Rat Sarcoma Viral Oncogene Homolog)基因是GDP/GTP结合蛋白，比较重要的同家族基因还包括HRAS和NRAS。KRAS与GTP结合呈激活状态，与GDP结合呈关闭状态，KRAS可被生长因子或酪氨酸激酶（如EGFR）短暂活化，活化后的KRA
一线治疗非小细胞肺癌，礼来VEGFR2抑制剂3期结果积极
日前，礼来（Eli Lilly）宣布，其抗血管生成的单抗药物Cyramza（ramucirumab）与罗氏（Roche）的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）Tarceva（erlotinib，厄洛替尼）构成的组合疗法，在一线治疗携带EGFR基因突变的初治转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的关键性3期
肝癌的治疗现状与未来
肝癌是一类严重的疾病。尽管不少患者在疾病早期就得到了诊断和治疗，但它的复发率依然很高。对于病情已进入中晚期的患者而言，预后更不乐观：如果癌症扩散到了周边的淋巴结，患者的5年生存率只有11%。当癌症扩散到其他器官后，5年生存率更是只有3%。肝癌的主要风险之一是肝炎引起的肝硬化。作为一个肝炎大国，中国的
抗肿瘤药物研究及新药筛选（二）
原理：原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的，开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物（称为TA 抑制剂），是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物：angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
一种靶向ras突变肿瘤的抗体和相应治疗的新策略
致癌RAS突变体(RASMUT)蛋白由于其在细胞内的位置导致常规抗体的无法接触并靶向它，因此通过常规抗体方案是无法治靶向这种突变并治疗癌症的。图片来源；Science Advances 近日来自韩国亚洲大学、成均馆大学以及Orum Therapeutics Inc公司的研究人员合作，报道了一种
内皮PDGFCC参与调控米色脂肪的血管生成相关的产热机制
研究背景脂肪微环境主要是由血管内皮细胞和脂肪细胞组成，它们通过产生各种各样的可溶性因子或细胞表皮因子来进行密切交流。脂肪组织又主要分为白色脂肪组织（WAT）和棕色脂肪组织（BAT），尤其棕色脂肪组织是高度血管化的，这些脂肪血管具有多种重要功能。脂肪组织可以通过产生各种血管生成因子、细胞因子和脂肪因子
生成式AI设计出非天然蛋白质
加拿大多伦多大学研究人员开发了一种人工智能系统，可以使用生成扩散来创建自然界中不存在的蛋白质。该系统有望使治疗蛋白的设计和测试更加高效和灵活，从而加速人类药物开发。研究发表在最新一期《自然·计算科学》杂志上。 蛋白质由氨基酸链组成，氨基酸链折叠成的三维形状反过来又决定了蛋白质的功能。这些折叠的
靶向肿瘤微环境有助于抑制癌症
人类免疫系统调节并控制了识别微生物感染以及外界异物的入侵。这种天然的免疫反应依赖于重要的新陈代谢和细胞过程，从而达到抵抗感染和其他疾病的目的。然而，免疫系统的相关反应也参与了全身性疾病和癌症的发展。因此，进一步了解免疫系统细胞反应中涉及的基本生化过程至关重要，并且有助于开发针对系统性疾病和癌症的
立方体纳米材料具有高效止血和受损血管靶向性
中国科学院上海药物研究所张继稳课题组发明了一种立方体的纳米材料——GS5-MOFs，以药用辅料环糊精组装成立方体的纳米粒，经功能化修饰后，对活化血小板、受损血管具有高度的靶向性，且不会诱导正常状态的血小板活化，对正常的血液循环系统没有影响。心肌梗塞和脑卒中等血管相关疾病的发病率和死亡率在世界
北大罗金才教授CellRes发表新成果
来自北京大学、苏州大学和日本上武大学的研究人员证实，高血压性牵拉通过VEGF受体2 (VEGFR2)信号通路，调控了血管内皮细胞Weibel-Palade小体的胞吐作用。相关论文发表在4月23日的《细胞研究》(Cell Research)杂志上。 这篇论文的通讯作者为北京大学分子医
徐聃/孙磊合作揭示白色和棕色脂肪生成的关键抑制因子
近年来，全世界肥胖人口急剧增加。肥胖是代谢心血管疾病的危险因素，常伴随发生2型糖尿病、血脂异常、高血压、动脉粥样硬化等多种重大疾病。肥胖的发生是由于脂肪组织中脂质积累过多，导致脂肪细胞功能紊乱及代谢异常。脂肪组织扩张是一个复杂的过程，通常涉及现有脂肪细胞的扩大和脂肪细胞数量的增加。因此，更好地理
聚氨酯漆和氨基漆是一种吗
聚氨酯漆和氨基漆不是同一类。聚氨酯涂料是目前较常见的一类涂料，可以分为双组分聚氨酯涂料和单组分聚氨酯涂料。双组分聚氨酯涂料一般是由异氰酸酯预聚物（也叫低分子氨基甲酸酯聚合物）和含羟基树脂两部分组成，通常称为固化剂组分和主剂组分。氨基漆则属于双组分漆，它的主要由两部分组成，其一是氨基树脂组分。其二是羟