5氟尿嘧啶的适应症介绍
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%~30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MTX(乳腺癌)、顺铂(卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸(结直肠癌)虽可提高5-UF活性,但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑(免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率,提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效,对严重的难治性牛皮癣亦有效。......阅读全文
实体肿瘤检测TYMS基因介绍
胸苷酸合成酶利用5,10-亚甲基四氢叶酸(亚甲基四氢叶酸)作为辅因子催化脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸。此功能维持DNA复制和修复的关键DTMP(胸腺嘧啶-5-一磷酸素)池。这种酶作为肿瘤化疗药物的靶点一直备受关注。它被认为是5-氟尿嘧啶、5-氟尿嘧啶-2-原脱氧尿苷和一些叶酸类似物的主要作用部位。该
与胃癌相关的TYMS基因编码功能描述
胸苷酸合成酶利用5,10-亚甲基四氢叶酸(亚甲基四氢叶酸)作为辅因子催化脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸。此功能维持DNA复制和修复的关键DTMP(胸腺嘧啶-5-一磷酸素)池。这种酶作为肿瘤化疗药物的靶点一直备受关注。它被认为是5-氟尿嘧啶、5-氟尿嘧啶-2-原脱氧尿苷和一些叶酸类似物的主要作用部位。该
细胞周期信号通路相关TYMS
胸苷酸合成酶利用5,10-亚甲基四氢叶酸(亚甲基四氢叶酸)作为辅因子催化脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸。此功能维持DNA复制和修复的关键DTMP(胸腺嘧啶-5-一磷酸素)池。这种酶作为肿瘤化疗药物的靶点一直备受关注。它被认为是5-氟尿嘧啶、5-氟尿嘧啶-2-原脱氧尿苷和一些叶酸类似物的主要作用部位。该
氟尿嘧啶的不良反应
1.骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。 2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。 3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。 4.其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。
氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点281~284℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。282~283℃(分解)。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,L
氟尿嘧啶的基本信息
中文名:氟尿嘧啶中文别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶英文名称: 5-FluorouracilCAS号: 51-21-8分子式: C4H3FN2O2分子量: 130.08MDL号: MFCD00006018Beilstein号: 127172EINECS号: 200-085-6熔点:282-286℃
氟尿嘧啶的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。 (2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。
关于氟尿嘧啶凝胶的简介
氟尿嘧啶凝胶,适应症为光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等。 【通用名称】氟尿嘧啶凝胶 【英文名称】Fluorouracil Gel 【汉
氟尿嘧啶的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含
氟尿嘧啶的相互作用
本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
氟尿嘧啶的理化性质
密度:1.53g/cm3熔点:282-286℃闪点:196.5℃折射率:1.542外观:白色结晶性粉末溶解性:溶于水,微溶于乙醇,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解
关于氟尿嘧啶的药物分析
方法名称: 氟尿嘧啶的测定—分光光度法 应用范围: 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。 本方法适用于氟尿嘧啶。 方法原理: 取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的生理生化属性
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%~8
氟尿嘧啶的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:2氢键受体数量:3可旋转化学键数量:0互变异构体数量:9拓扑分子极性表面积:58.2重原子数量:9表面电荷:0复杂度:199同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中心数量:0共价
关于氟尿嘧啶软膏的简介
氟尿嘧啶软膏,治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 1、氟尿嘧啶软膏的成份:氟脲嘧啶。 2、氟尿嘧啶软膏的适应症:治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 3、氟尿嘧啶软膏的用法用量:外用:5~10%软膏局部涂抹。 4、氟尿嘧啶软膏的禁忌:人类有极少数由于在妊娠初
氟尿嘧啶的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含量测
氟尿嘧啶栓的用法用量
病人取侧卧位,将栓剂塞入肛门,深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用药。一次1粒,每日早晨和睡前各用药一次,疗程10天。
氟尿嘧啶的注意事项
用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外,许
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
氟尿嘧啶的基本性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含12pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E)
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的
氟尿嘧啶的基本信息
化学式: C4H3FN2O2分子量: 130.08CAS号: 51-21-8EINECS号:200-085-6
氟尿嘧啶的注意事项
除醛氢叶酸外,许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性,临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有:(1)MTX:通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP,MTX可增强5-FU合成代谢,增加RNA中的掺入,增加5-FU的活化。因此,当MTX用在5-FU前,可增加5-FU活性。(2)干扰素:减少胸苷酸合
简述氟尿嘧啶的制备方法
由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得: (1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中
关于氟尿嘧啶植入剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶植入剂的药代动力学: 氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约20%以原型从尿排泄。据资料报道,肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/m2后,血药浓度达峰时间为25.20小时,血药峰浓度为2.204μg/ml,消除半衰期为126.18小时,植药10天内血药
关于氟尿嘧啶注射剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射剂的药代动力学: 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 2、氟尿嘧啶注射剂的适应症: