氨基糖苷类抗生素的发展历史
人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。 1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptomyceskanamyceticus中提取出卡那霉素,用于治疗革兰氏阴性菌感染,为了解决卡那霉素耐药菌株的问题,人们在卡那霉素的基础上进行结构改造,开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。 1963年,人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素,这是一种氨基糖苷类物质的混合物,有较好的抗革兰氏阴性菌和相对低的毒性,应用比较广泛。 1970年代,人们又从链霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素,这些新药虽然抗菌活性没有此前发现的药物高,但是耳毒性和肾毒性却大大降低,比较早的氨基糖苷类药物更加安全。......阅读全文
氨基糖苷类抗生素的代表药物介绍
链霉素 链霉素(streptomycin)是第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物。链霉素口服吸收极少,肌内注射吸收快。容易渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔和干酪化脓腔,并达有效浓度。 链霉素对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低,对土拉菌病和鼠疫有特效,常为首选,特别是与四环
氨基糖苷类抗生素有哪些不良反应
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen
如何预防氨基糖苷类抗生素的副作用?
遵循医生的建议:在使用氨基糖苷类抗生素时,应严格遵循医生的建议,按照正确的剂量和用药时间进行治疗。 监测肾功能和听力:在使用氨基糖苷类抗生素期间,应定期监测肾功能和听力等方面的指标,及时发现并处理异常情况。 避免与其他药物相互作用:在使用氨基糖苷类抗生素期间,应避免与其他药物相互作用,特别是
简述氨基糖苷类抗生素的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素耐药检测的介绍
项目介绍 检测方法包括纸片扩散法、琼脂稀释法和微量肉汤稀释法。 参考值 某些肠球菌对氨基糖苷类抗生素耐药 临床意义 肠球菌对氨基糖苷类的耐药性有2种;中度耐药和高度耐药。中度耐药菌株系细胞壁屏障所致,此种细菌对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物联合时敏感;高度耐药菌株的耐药机制为产生质粒介
滥用氨基糖苷类抗生素的危害有哪些?
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen
概述氨基糖苷类抗生素的给药方案
目前按抗菌的药效动力学将抗菌药分为浓度依赖性和时间依赖性两大类。浓度依赖性( Cmax/MIC, AUC 24/MIC)代表性抗生素是氨基糖苷类、喹诺酮类和硝基咪唑类;时间依赖性( T>MIC)代表性抗生素为β-内酰胺类、大环内酯类、林可酰胺类、磺胺甲氧苄啶和恶唑烷酮;浓度依赖型抗菌药的主要参数
美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法
11月19日,美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法,CLG-AMG4.02替代CLG-AMG4.01版,生效日期为2015年11月27日。内容包括引言、设备、试剂溶液、标准品、样品制备、分析过程、计算结果、附录等。
测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验
HPLC-MS/MS法 实验材料 动物组织 试剂、试剂盒
测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验
实验材料 动物组织试剂、试剂盒 磷酸盐缓冲液乙酸 甲醇仪器、耗材 SPE柱离心管实验步骤 1. 前处理 称取2 g样品于50 mL聚丙烯离心管,加入3 mL磷酸盐缓冲液(10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸),均质(30~60 s)。塞紧,激烈振荡l
氨基糖苷类抗生素的肾毒性损害的诊断介绍
氨基糖苷类抗生素的肾毒性损害的诊断用药后应严密观察,以便及早发现肾毒性损害,越早发现,越早停药,肾损害恢复得越快、越好。以下几项有助于早期诊断: (1)观察尿量变化,及早发现尿少、少尿、无尿。 (2)严密监测尿常规(红细胞、白细胞、蛋白等)、尿沉渣检查细胞管型。 (3)监测溶菌酶、碱性磷酸
氨基糖苷类抗生素可能导致哪些不良反应?
肾毒性:氨基糖苷类抗生素可以对肾脏造成损害,导致肾功能异常。 耳毒性:氨基糖苷类抗生素可以对听觉神经造成损害,导致听力下降或耳鸣等症状。 神经肌肉阻滞:氨基糖苷类抗生素可以影响神经肌肉接头的功能,导致肌肉无力或麻痹等症状。 过敏反应:少数人可能会出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
氨基糖苷类抗生素化学结构特点和作用特点
结构特点:1.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成2.水溶性好,性质稳定3.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性4.与核蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂作用特点:1.副作用比较大,如链霉素的耳毒性特别大。2.主要作用于革兰阴性菌。
氨基糖苷类抗生素耐药检测的临床意义
肠球菌对氨基糖苷类的耐药性有2种;中度耐药和高度耐药。中度耐药菌株系细胞壁屏障所致,此种细菌对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物联合时敏感;高度耐药菌株的耐药机制为产生质粒介导的氨基糖苷钝化酶,对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物的联合呈现耐药。因此测定该菌对氨基糖苷类高剂量药物的敏感性对临床治疗具有重
如何避免氨基糖苷类抗生素对肾功能的影响?
遵循医生的建议:在使用氨基糖苷类抗生素时,应严格遵循医生的建议,按照正确的剂量和用药时间进行治疗。 监测肾功能:在使用氨基糖苷类抗生素期间,应定期监测肾功能等方面的指标,及时发现并处理异常情况。 避免与其他药物相互作用:在使用氨基糖苷类抗生素期间,应避免与其他药物相互作用,特别是具有肾毒性的
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。 2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3.消除主要以
氨基糖苷类抗生素的临床应用及不良反应
临床应用 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染
氨基糖苷类抗生素的临床应用及不良反应
临床应用 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染
氨基糖苷类抗生素导致耳聋和肾功能损坏将有“解药”
氨基糖苷类抗生素进入内耳的机制可能通过钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白“偷渡”到内耳以及肾脏,杀死内耳和肾脏细胞,导致耳聋和肾功能损坏。在前不久举行的耳鼻喉研究协会圣地亚哥年会上,我国留美博士后姜美燕和其导师美国俄勒冈健康与科学大学耳聋科学家彼得-斯特格发表了一篇突破性的研究论文,第一次向世界证实了这
UPLC/MS/MS测定肉类和乳品中的氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素会作为兽药被用于治疗产肉和产乳动物,因此需要一种分析其在这些商品中残留的有效分析方法。这类抗生素给残留分析提出了巨大的挑战。与其他大多数抗生素不同,这些化合物无法使用乙腈或其他有机溶剂从组织或乳品中萃取出来。在研究中,使用含有三氯乙酸(TCA)的水性缓冲液将氨基糖苷类抗生素从肉类
氨基糖苷的简介
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由 氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自 链霉菌的 链霉素等、来自 小单孢菌的 庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有 阿米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,
氨基糖苷的概述
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由 氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自 链霉菌的 链霉素等、来自 小单孢菌的 庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有 阿米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,
UPLC/MS/MS测定肉类和乳品中的氨基糖苷类抗生素(二)
样品制备萃取缓冲液 (10 mM NH4OOCH3/0.4 mM Na2EDTA/1% NaCl/2% TCA):将0.77 g乙酸铵(NH4OOCH3)置于1L的容量瓶中。加入大约900 mL试剂水,溶解。使用1 N HCl或1 N NaOH将pH值调节至4.0。加入0.15 g乙二胺四乙酸二
UPLC/MS/MS测定肉类和乳品中的氨基糖苷类抗生素(一)
应用优势■ 从乳品或肉类中快速萃取氨基糖苷类抗生素■快速LC/MS/MS分析■直接固相萃取(SPE)净化■低ppb检测限值沃特世解决方案ACQUITY UPLC® 系统ACQUITY® TQD 质谱仪ACQUITY UPLC HSS PFP 色谱柱Oasis® HLB 萃取柱聚丙烯样品瓶 关键词氨基
强效低毒的广谱药物-氨基糖苷类抗生素或能抗病毒
英国《自然·微生物学》杂志9日在线发表的一篇研究报告显示,一类用于治疗细菌感染的抗生素,可通过刺激宿主细胞形成抗病毒状态,从而降低小鼠对疱疹、流感和寨卡病毒的易感性。这一发现揭示了一种激活抗病毒防御的新方式。图片来源于网络 抗生素具有抗病原体或其他活性作用,会干扰其他细胞的发育功能。目前,抗
氨基甲酸酯类农药的发展历史介绍
氨基甲酸酯的研究开发最初是由沃太-本福尔和他的同事合作于1937年在德国勒沃库森的I.K.法尔莫实验室开始的。他们通过实验应用加成聚合原理,利用液态异氰酸酯和液态氨基阿甲酸酯或二醇聚酯生成一种有别于当时已发现的塑料组成成分的聚烯烃和缩聚生成的新型液体---氨基甲酸酯。新的单体混合物也不同于Wal
关于氨基酸的工业发展历史介绍
世界上最早从事氨基酸工业化生产的是日本味之素公司的创造人菊地重雄。菊地20世纪40年代初在实验室中偶然发现:在海带浸泡液中可提取出一种白色针状结晶物。该物质具有强烈鲜味,分析结果表明它是谷氨酸的一种钠盐。菊地重雄最后终于找到一种工业化生产味之素的新途径即利用小麦粉加工淀粉后剩下的“面筋”为原料,
糖苷类抗生素的作用机制
糖苷类抗生素的作用机制主要有两类,一类是通过抑制革兰阳性菌肽聚糖的合成,如雷莫拉宁(ramop?lanin);另一类是抑制DNA促旋酶的活性,如新生霉素(novobiocin)。
氨基糖苷的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验——HPLCMS/MS法
实验材料动物组织试剂、试剂盒磷酸盐缓冲液乙酸 甲醇仪器、耗材SPE柱离心管实验步骤1. 前处理 称取2 g样品于50 mL聚丙烯离心管,加入3 mL磷酸盐缓冲液(10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸),均质(30~60 s)。塞紧,激烈振荡l0 min。在4