氨基糖苷类抗生素的发展历史

关于糖苷类抗生素的基本介绍

　　很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化，在这一生物反应中，糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中，糖基化通常是后修饰的最后一步，如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁

沃特世超高性能色谱柱应对氨基糖苷类抗生素药物分...

沃特世超高性能色谱柱应对氨基糖苷类抗生素药物分析监测难点氨基糖苷类抗生素分析难点：氨基糖苷类抗生素是一类含有氨基糖苷键的抗生素，抗菌谱广，对需氧革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性，临床应用广泛。该类抗生素由氨基糖与碱性1,3-二氨基肌醇以苷键结合而成，1,3-二氨基肌醇为碱性多元环己醇结构，因此氨基糖苷

氨基糖苷的药理作用

　　氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点：　　1.杀菌作用呈浓度依赖性。　　2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。　　3.具有明显的抗生素后效应。　　4.具有初次接触效应。　　5.在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷的不良反应

　　氨基糖苷类抗生素主要不良反应是肾毒性和耳毒性。　　1．耳毒性　　耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为neomycin> kanamycin> streptomycin> gentamicin、amikaci

氨基糖苷类的临床应用

　　氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、

氨基苷类抗生素

第三十八章  氨基苷类抗生素第一节  氨基苷类抗生素的共性    [抗菌作用] 一、抗菌谱：对多数G-杆菌有强大的抗菌作用；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。二、抗菌作用机制：1、阻碍细菌蛋白质的合成  包括：①抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的

糖苷类抗生素中糖基的主要作用

糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；第二，利于分泌。A40926生物合

糖苷类抗生素中糖基的主要作用

糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；第二，利于分泌。A40926生物合

糖苷类抗生素中糖基的主要作用

很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化，在这一生物反应中，糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中，糖基化通常是后修饰的最后一步，如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁(t

关于氨基糖苷类的基本介绍

　　氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄菌属为特点，由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加，所以对厌氧菌无效。

简述氨基糖苷类的临床应用

　　氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、

简述氨基糖苷抗药性

　　由于庆大霉素的大量生产、链霉素本身的毒性以及肠球菌逐渐对链霉素产生抗药性，使得庆大霉素全面的取代链霉素，成为青霉素合并疗法的首选药物。随著庆大霉素的广泛使用，肠球菌对庆大霉素的高度抗药性（MIC≧2000 μg/ml）也逐渐产生。如此一来，如果引起心内膜炎的肠球菌，对于链霉素及庆大霉素都有抗药性

简述糖苷类抗生素中糖基的主要作用

　　糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：　　第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；　　第二，利于分泌。A40

氨基糖苷类的作用机理及特点

　　早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明，此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域，但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同

氨基糖苷类的作用机理与特点

氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明：此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程，妨碍初始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放，从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列

关于氨基甙类抗生素的概述

　　氨基甙类对肺炎克雷白杆菌、肠杆菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性，对链球菌活性差，厌氧菌对之耐药。与青霉素类或头孢菌素合用对部分革兰阳性球菌如葡萄球菌亦有很好的抗菌活性。主要副作用是肾毒性与耳毒性。通过肾功能检查、组织学和电生理研究发现，其毒性与血药浓度密切相关〔9〕。持续或多次给药与短疗程、大剂

氨基甙类抗生素的共性介绍

　　1、化学结构基本相似，碱性，易溶于水，性稳定　　2、抗菌谱极相似：对革兰氏阳性菌、革兰阴性菌均有作用，主要对革兰氏阴性菌有强抗菌活性，在碱性中作用增强，静止期杀菌强　　3、抗菌原理相同：主要阻碍细菌蛋白质的合成而杀菌。　　⑴始动阶段：抑制70s始动复合物的形成　　⑵肽链形成阶段：与30s亚基结合

关于氨基糖苷类的不良反应介绍

　　氨基糖苷类药物都有不同程度的耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。最新研究显示，氨基糖苷类药物耳、肾毒性的病理机制是：内耳毛细胞和肾皮质细胞主动摄取药物，内耳中药物与毛细胞核糖体 RNA 结合，引起mRNA 错译，生成有毒的超氧自由基，导致毛细胞坏死；肾脏中药物与肾皮质细胞内溶酶体结合，引起溶酶体磷

简述氨基糖苷类的作用机理与特点

　　早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明，此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域，但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同

AFM的发展历史

通信的发展历史

1、19世纪中叶以后，随着电报、电话的发有，电磁波的发现，人类通信领域产生了根本性的巨大变革，实现了利用金属导线来传递信息，甚至通过电磁波来进行无线通信，使神话中的“顺风耳”、“千里眼”变成了现实。从此，人类的信息传递可以脱离常规的视听觉方式，用电信号作为新的载体，同此带来了一系列铁技术革新，开始了

辛夷的发展历史

　　元末明初，小店的演艺山周围、云阳的东花园及西花园和皇后的天桥已有不少辛夷，清雍正年间，辛夷年产5000余公斤，与冬花、山萸肉并称南召三大特产。建国初期，全县有辛夷树8000亩，年产干蕾4.5万公斤。70年代中期以前，辛夷产品由外贸、医药部门独家收购经营，因受计划经济的制约，再加上政治、经济、社会

心电图的发展历史

　　1842 年法国科学家Mattencci 首先发现了心脏的电活动；1872年Muirhead记录到心脏波动的电信号。1885年荷兰生理学家W .Einthoven首次从体表记录到心电波形，当时是用毛细静电计，1910年改进成弦线电流计。由此开创了体表心电图记录的历史。1924年Einthoven

光端机的历史发展

　　从上个世纪80年代末模拟光端机开始进入中国应用，到2001年开始数字光端机的出现；演绎了经济发展带动科学技术进步，科学技术推动经济发展的过程。　　最早出现的模拟光端机主要是采用模拟调频、调幅、调相的方式将基带的视频、音频、数据等传输信号调制到某一载项，通过另一端的接收光端机进行解调，恢复成相应的

氯的发展历史

　　1774年，瑞典化学家舍勒在从事软锰矿的研究时发现：软锰矿与盐酸混合后加热就会生成一种令人窒息的黄绿色气体。当时，大化学家拉瓦锡认为氧是酸性的起源，一切酸中都含有氧。舍勒及许多化学家都坚信拉瓦锡的观点，认为这种黄绿色的气体是一种化合物，是由氧和另外一种未知的基所组成的，所以舍勒称它为“氧化盐酸”

离子的发展历史

　　1887年，28岁的 阿仑尼乌斯在前人研究的　　基础上提出了 电离理论。但他的导师，著名科学家 塔伦教授不认同他的观点，严厉抨击了他的论文，结果 电离学说在数年后才受到公认。阿仑尼乌斯荣获1903年 诺贝尔化学奖。后来物理学家 德拜对离子作了进一步研究并获得1936年 诺贝尔化学奖。 等离子态与

药理的发展历史

　　远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、

色谱的发展历史

色谱(chromatography)是一种分离的技术，随着现代化学技术的发展应运而生。20世纪初在俄国的波兰植物化学家茨维特(Twseet)首先将植物提取物放入装有碳酸钙的玻璃管中，植物提取液由于在碳酸钙中的流速不同分布不同，因此在玻璃管中呈现出不同的颜色，这样就可以对各种不同的植物提取液进行有效的

透镜的历史发展

　　欧洲有关透镜的文字记载，最早出现在古希腊，在阿里斯托芬的戏剧云彩（纪元前424年）中就提到了烧玻璃（一种凸透镜，可以汇聚太阳光来点火）；以《自然史》（Naturalis Historia）一书留名后世的古罗马作家、科学家，老普林尼(23年–79年)的文字叙述中也表示罗马帝国知道烧玻璃，并且提及矫

钠的发展历史

　　伏特在19世纪初发明了电池后，各国化学家纷纷利用电池分解水成功。英国化学家戴维坚持不懈地从事于利用电池分解各种物质的实验研究。他希望利用电池将苛性钾分解为氧气和一种未知的“基”，因为当时化学家们认为苛性碱是氧化物。他先用苛性钾（氢氧化钾）的饱和溶液实验，所得的结果却和电解水一样，只得到氢气和氧气