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高效亲和色谱法测定血浆蛋白结合率

高效亲和色谱法用于测定药物与血浆蛋白的结合,可由药物的迁移变化率的连续变化计算出药物与蛋白的结合常数。色谱系统良好的精密度和重现性可提供大量结合作用的对比研究,并易于与MS等技术联用。该方法允许多种药物同时进样,并可同时测定多种药物与蛋白的结合常数,对立体选择性蛋白结合的研究非常有用。 高效亲和液相色谱法是研究小配体与生物大分子之间相互作用的有力工具,其固定相是固定化的生物高聚物(酶、受体、离子通道或抗体)。亲和毛细管区带电泳在研究药物蛋白结合作用方面具有分离效率高、扩散系数小、样品用量少、仪器操作简单,可以采用与活体生理条件相同(或相似)的体系进行研究等优点。......阅读全文

高效亲和色谱法测定血浆蛋白结合率

  高效亲和色谱法用于测定药物与血浆蛋白的结合,可由药物的迁移变化率的连续变化计算出药物与蛋白的结合常数。色谱系统良好的精密度和重现性可提供大量结合作用的对比研究,并易于与MS等技术联用。该方法允许多种药物同时进样,并可同时测定多种药物与蛋白的结合常数,对立体选择性蛋白结合的研究非常有用。  高效亲

微量热法测定血浆蛋白结合率

  微量热法是近年来发展起来的一种研究生物热化学与生化过程动力学的重要方法,该法对反应体系的溶剂性质、光谱性质和电学性质等没有任何限制条件,在测定中也不需添加任何试剂,不会干扰生物体系的正常活动与代谢,已被先后用于一些抗肿瘤药物、生物染料、药物小分子与DNA或蛋白质的相互作用。

微透析法测定血浆蛋白结合率

  微透析技术是一种活体细胞外液的生化物质采样分析技术。因其独有的微创性和取样的连续性,现已被广泛应用于脑组织各种病理生理现象的探索性实验、神经生物化学的检测和药物代谢研究 。微透析法用于药物血浆蛋白结合率测定,基于药物与大分子蛋白结合后不能穿透具有一定相对分子质量截留值的微透析的半透膜,而游离药物

超速离心法测定血浆蛋白结合率

  超速离心法的基本原理是在一定的离心力场的作用下,根据小分子与蛋白质在液体介质中沉降速度或密度不同而停留在液体介质中不同的位置而分离的方法。在药物蛋白结合率的测定中,蛋白结合的药物形成沉淀,游离的药物小分子在离心管的上清液中被定量测定。此法的优点是克服了Gibbs-Donna效应以及膜吸附效应等与

平衡透析法测定血浆蛋白结合率的介绍

  平衡透析法是定量研究蛋白质与小分子结合平衡的一种传统且成熟的膜分离技术。平衡透析法的工作原理是基于分子大小或者重量不同,将大分子溶液和小分子溶液分别置于只允许小分子透过而不允许大分子透过的半透膜两侧,它是在无外力驱动条件下,药物分子扩散透过半透膜,当透析达到平衡时,测定膜两侧溶液中小分子的浓度,

平衡透析法测定血浆蛋白结合率原理及装置

药物血浆蛋白结合率(plasma protein binding, PPB)是药物在动物体内重要的药理学参数之一,影响着药物体内游离浓度进而影响药物的处置过程。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合,血液中游离药物的比例会影响其在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程,与血浆蛋白结合的药物可能会有更长

血浆蛋白结合率的基本介绍

  血浆蛋白结合率(binding rate of plasma protein, BRPP)系指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率。  在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种

简述血浆蛋白结合率的特点

  血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。

以光谱学为基础的方法测定血浆蛋白结合率

  光谱技术也多用于药物血浆蛋白结合常数测定。药物与蛋白质结合生成超分子复合物后,体系的光谱、电化学性质发生改变,从而提供蛋白质浓度或结构方面的信息。常用的光谱法包括紫外-可见吸收光谱法(UV-visible),荧光光谱法(fluorescence),红外光谱法(infrared),元二色谱法(ci

血浆蛋白结合率的分析研究趋势

  近年来,随着药动学的深入研究,药物与血浆蛋白的结合率已成为药学领域中的研究热点,特别是对于那些血浆蛋白结合率高的药物。平衡透析法虽然操作复杂且费时,但是分析成本低,可以直接得到游离小分子的浓度,仍然为常规的测定方法。光谱法可以测定药物与蛋白质结合率,此外还可以获得蛋白质和药物的结合位点数,结合位