与G蛋白偶联受体相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的葡萄膜黑色素瘤病人中发现GNA11和GNAQ基因的突变,其机制为基因突变导致MEK的异常激活,目前正在开发MEK抑制剂作为针对GNA11与GNAQ突变的肿瘤。......阅读全文
G蛋白偶联受体的主要生理功能
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子:感光:视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号,引导这一过程的反应称为光致异构化(Photoisomerization)。具体细节为:由视蛋白(Opsin)和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源
G蛋白偶联受体主要的生理功能
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子:感光:视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号,引导这一过程的反应称为光致异构化(Photoisomerization)。具体细节为:由视蛋白(Opsin)和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源
G蛋白偶联受体的主要功能
(1)配体与受体结合;(2)受体活化G蛋白;(3)G蛋白激活或抑制下游效应分子;(4)效应分子改变细胞内第二信使的含量与分布;(5)第二信使作用于相应的靶分子,使之构象改变,从而改变细胞的代谢过程及基因表达等功能。由G蛋白耦联受体所介导的细胞信号通路主要包括:cAMP信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。
重组G蛋白偶联受体的纯化实验(一)
一、引言天然的整合膜蛋白的量并不充足。因此对其的结构测定和功能分析需要:①重组膜蛋白的生产系统;②能分离得到有活性的膜蛋白(而不是没有功能、折叠错误的膜蛋白)的纯化策略。表达并纯化原核和真核的膜蛋白在文献中都有报道。读者可以参考如Grisshammer 和Tate(1995;2003) 及Gri
与-Wnt信号通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
与-Hedgehog信号通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
与-Wnt信号通路相关因子介绍-GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
与Hedgehog信号通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
与丝裂原活化蛋白激酶反应相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
研究揭示多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统
近日,澳大利亚莫纳什大学等科研机构的科研人员在Cell上发表了题为“Discovery of Human Signaling Systems: Pairing Peptides to G Protein-Coupled Receptors”的文章,发现了多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统。 肽
G蛋白偶联受体动态激活机制研究获进展
近日,中国科学院精密测量科学与技术创新研究院科研人员在G蛋白偶联受体动态激活机制研究方面取得进展。该研究集成全原子分子动力学模拟和核磁共振技术,解析了毒蕈碱型乙酰胆碱受体从非激活态向完全激活态转变的动态过程,揭示了芳香环动力学在G蛋白偶联受体激活过程中的核心作用。G蛋白偶联受体是人体最大的膜蛋白受体
与细胞代谢信号通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
G蛋白偶联受体——Novus神经生物学研究
G蛋白偶联受体(G-Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白的结合位点。目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了许多细
科学家揭开B型G蛋白偶联受体真面目
来自美国斯克利普斯研究所和中国国家新药筛选中心/中科院上海药物所等研究机构的科学家,在国际上首次解析了胰高血糖素受体7次跨膜区域的三维分子结构,从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体结构研究方面所遭遇的困境。这是我国科学家作为主体研究者之一在阐明重大疾病药物作用靶点的分子结构方面所取得的重大研究
科研人员首次发现G蛋白偶联受体分子识别机制
中科院上海药物研究所蒋华良课题组和王明伟课题组与美国、荷兰、丹麦等国科学家合作,提出了G蛋白偶联受体(GPCR)胞外段与跨膜区的动态变化模式,发现了该受体存在“开放”和“关闭”两种分子构象,从而为其本身以及其他B型G蛋白偶联受体的全长结构解析、功能研究和药物发现奠定了基础。相关研究7
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控,与多种疾病相关,且结构上有结合口袋,是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市,销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
Nature子刊:G蛋白偶联受体的关键一步
G蛋白偶联受体(GPCR)是细胞表面的一种重要受体,介导细胞外信号的跨膜传递。GPCR识别信号之后,是怎样通过构象改变启动细胞内部应答的呢? EPFL的科学家们通过计算机建模,向人们展示了GPCR结构转变的详细过程。他们发现,GPCR内部会形成一个持续性的水通道,这一步骤是信号跨膜传递的关键。
与-SAPK/JNK信号级联通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
Cell:纤毛G蛋白偶联受体与细胞外囊泡之间信号转导调控
纤毛(cilium)是一种细胞表面比细胞小5000倍的小仓室,集中了Hedgehog信号传导、视觉、嗅觉和体重稳态的受体。通过维持其自身的第二信使环状AMP(cAMP)和Ca2+的浓度,纤毛为信号分子提供了独特的反应条件,这些信号分子在通路激活时动态进入和离开纤毛。例如,Hedgehog通路的激
-Nature:科学家揭开B型G蛋白偶联受体真面目
来自美国斯克利普斯研究所和中国国家新药筛选中心、中科院上海药物所等研究机构的科学家,在国际上首次解析了胰高血糖素受体7次跨膜区域的三维分子结构,从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体结构研究方面所遭遇的困境。这是我国科学家作为主体研究者之一在阐明重大疾病药物作用靶点的分子结构方面所取得的重大研究
粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U
G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图
研究证实,受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如:生长因子与细胞膜上的特异受体结合,可使受体形成二聚体,二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活;受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2(Grb2)的SH2结构域相结合,而Grb2的SH3结构域
粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U”型构型结合于ADGRG2七次跨膜螺旋形成的口袋中,并且沿底部开口方向分割
联合团队揭示苦味受体配体识别和G蛋白偶联机制
7月5日,中科中山药物创新研究院研究员段佳课题组、李翼课题组联合中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组、杨德华课题组,报道了非甾体抗炎药物氟芬那酸改造化合物Compound 28.1(Cpd 28.1)结合苦味受体TAS2R14分别偶联Ggust和Gi复合物结构,揭示了苦味受体独特的双口袋配体识
G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图
研究证实,受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如:生长因子与细胞膜上的特异受体结合,可使受体形成二聚体,二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活;受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2(Grb2)的SH2结构域相结合,而Grb2的SH3结构域
上海药物所G蛋白偶联受体结构与功能研究取得突破性进展
3月21日,美国《科学》杂志(Science)同期发表两篇在线文章,介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟
G蛋白偶联的结构特点
与G蛋白偶联的多种受体具有共同的结构功能特点:分子量40-50kDa左右,由350-500氨基酸组组成,形成7个由疏水氨基酸组成的α螺旋区段,反复7次穿越细胞膜的脂质双层。肽链的N末端在胞膜外,C末端在细胞内。N末端上常有许多糖基修饰。
与磷脂酰肌醇信号通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
与-干细胞标和分化信号通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的
与干细胞标和分化信号通路相关因子介绍GNA11
GNA11基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,它在不同的跨膜信号系统中作为调节器或传感器。这个基因突变与II型高钙血症型和常染色体显性低血钙症。GNA11与GNAQ形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的