Nature:科学家揭开B型G蛋白偶联受体真面目

来自美国斯克利普斯研究所和中国国家新药筛选中心、中科院上海药物所等研究机构的科学家,在国际上首次解析了胰高血糖素受体7次跨膜区域的三维分子结构,从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体结构研究方面所遭遇的困境。这是我国科学家作为主体研究者之一在阐明重大疾病药物作用靶点的分子结构方面所取得的重大研究成果。利用该成果,研究人员有望设计和开发出治疗2型糖尿病的口服新药。《自然》杂志近日在线发表了该研究成果。 《自然》刊发的新闻评述认为,这两个受体7次跨膜区域结构的成功解析,是G蛋白偶联受体研究领域的重大突破。 据介绍,G蛋白偶联受体分为A、B、C、D、E、F等六种类型,约有40%的现代药物以这类受体为靶点。从破解第一个G蛋白偶联受体三维分子结构至今,科学家们共解析了20多个G蛋白偶联受体,但迄今已获解析的均属于A型。从对维持生命活动的重要程度来看,B型G蛋白偶联受体的作用不可忽视,但由于结构十分复杂,B型受体的分子面目一......阅读全文

G蛋白偶联受体结构介绍

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有

G蛋白偶联受体结构介绍

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有

G蛋白偶联受体的结构特点

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有

G蛋白偶联受体的结构特点

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有

G蛋白偶联受体的结构简介

  G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包

DNA可改变受体蛋白结构和功能

这是首次获得极为重要的有关受体配体相互作用的直接证据   多年来科学家们认为DNA(脱氧核糖核酸)只是作为一个被动的模板,通过RNA(核糖核酸)转录产生特定蛋白质。而据美国物理学家组织网4月11日报道,佛罗里达州斯克里普斯研究所的科学家研究发现,DNA也可以对核受体蛋白的活性起微调作用。该研究发表

关于G蛋白偶联受体的基本结构介绍

  G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包

Toll样受体的受体结构

所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白,可分为胞膜外区,胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似),该区称

叶酸受体的结构

  叶酸是包括DNA合成、DNA修复和细胞分裂在内的很多生物过程所需的一种必要维他命。“正常”细胞表达数量相对较少的三个叶酸受体,它们在癌细胞中普遍过度表达;为此,它们是新的化疗方法和癌症造影剂的潜在目标。在这篇文章中,作者解决了人叶酸受体在它介导叶酸向细胞中的吸收与叶酸结合在一起的形式的X 射

红藻氨酸受体的结构

红藻氨酸受体亚基有五种,GluR5(GRIK1)、GluR6(GRIK2)、GluR7(GRIK3)、KA1(GRIK4)和KA2(GRIK5),与AMPA和NMDA受体亚基相似,可以排列以不同的方式形成四聚体,一种四亚基受体。GluR5-7可以形成同聚体(例如,完全由GluR5组成的受体)和异聚体

Toll样受体的结构

所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白,可分为胞膜外区,胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似),该区称

红藻氨酸受体的结构

红藻氨酸受体亚基有五种,GluR5(GRIK1)、GluR6(GRIK2)、GluR7(GRIK3)、KA1(GRIK4)和KA2(GRIK5),与AMPA和NMDA受体亚基相似,可以排列以不同的方式形成四聚体,一种四亚基受体。GluR5-7可以形成同聚体(例如,完全由GluR5组成的受体)和异聚体

T细胞受体的结构

T细胞受体是一个固定在细胞膜上的异源二聚体,多数由高度易变的α亚基和β亚基通过二硫键连结构成。这一类T细胞被称为αβ T细胞。少数含有γ亚基和δ亚基被称为γδ T细胞。T细胞受体会与恒定的CD3分子一起构成T细胞受体复合体。每一个亚基都含有两个细胞外的结构域:可变区与恒定区。这些结构域属于免疫球蛋白

通过膜蛋白受体NMDARs解析小分子与膜蛋白受体作用机制

  近日,中国科学院大连化学物理研究所生物分子结构表征新方法创新特区研究组研究员王方军团队与中科院神经科学研究所研究员竺淑佳团队合作,在N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)-小分子配体相互作用机制分析方面取得新进展,相关结果作为Back Cover在Chemical Communication

研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制

  近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作,在G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)结构与功能研究领域取得又一突破性进展:解析了人源胰高血糖素受体(

上海有机所在自噬受体蛋白的结构机制研究方面取得进展

  细胞自噬(Autophagy)是细胞体内一种高度受调控的,利用溶酶体来清除蛋白聚集体、受损细胞器、入侵病原体等成分以应对内外界细胞压力和维持自身动态平衡的重要分解代谢过程。自噬受体蛋白(autophagy receptor)是一类在选择性细胞自噬过程中发挥着举足轻重作用的衔接蛋白,它可以作为一个

上海有机所在自噬受体蛋白的结构机制研究方面取得进展

  细胞自噬(Autophagy)是细胞体内一种高度受调控的,利用溶酶体来清除蛋白聚集体、受损细胞器、入侵病原体等成分以应对内外界细胞压力和维持自身动态平衡的重要分解代谢过程。自噬受体蛋白(autophagy receptor)是一类在选择性细胞自噬过程中发挥着举足轻重作用的衔接蛋白,它可以作为一个

细胞表面受体的结构特点

细胞表面受体是细胞表面能与某些特定生物物质结合的特定结构。如T细胞表面的抗原受体、红细胞受体;B细胞表面的Fc受体、C3b受体和抗原受体 (SIg)等。此外,如激素、毒素、病毒和细菌的粘着等亦均存在相应的受体,它们只有与细胞上的受体结合后,才能发挥其生物效应

代谢型受体的结构功能

中文名称代谢型受体英文名称metabotropic receptor定  义一类本身不是离子通道,但可以通过第二信使间接影响离子通道活性的受体。常特指代谢型神经递质受体,特别是代谢型谷氨酸受体。它们与G蛋白偶联,在被激活后通过各种不同的G蛋白调节酶和离子通道等效应分子而产生多种比较缓慢而持续的生理反

T细胞受体的结构特点

T细胞受体是一个固定在细胞膜上的异源二聚体,多数由高度易变的α亚基和β亚基通过二硫键连结构成。这一类T细胞被称为αβ T细胞。少数含有γ亚基和δ亚基被称为γδ T细胞。T细胞受体会与恒定的CD3分子一起构成T细胞受体复合体。每一个亚基都含有两个细胞外的结构域:可变区与恒定区。这些结构域属于免疫球蛋白

Toll样受体的结构特点

Toll样受体(Toll-like receptors, TLR)是参与非特异性免疫(天然免疫)的一类重要蛋白质分子,新近研究发现,TLR能结合机体自身产生的一些内源性分子(即内源性配体)。免疫佐剂可增强抗肿瘤免疫,其分子和细胞机制得到进一步阐明TLR也在其中扮演重要角色。由于肿瘤在发生发展过程中可

核受体的功能结构

核受体家族成员的分子由A/B,C,D,E/F四大具有不同功能的结构域组成:A/B域的N端能够接受配体非依赖的顺式激活,A/B域的C端则调节了该核受体与其他家族成员的结合从而影响核受体与DNA的结合,此外还与核受体对目标DNA的选择有关;保守的C域决定了其DNA结合活性,是核受体的特征性区域,同时影响

甘露糖受体的结构特征

  MR 是C 型凝集素超家族中MR 家族(MR family)中的一员,属钙依赖性Ⅰ型跨膜蛋白受体。MR从N 端到C 端依次为胞外富含半胱氨酸(cysteine-rich,CR)结构域、Ⅱ型纤维连接蛋白(fibronectintype Ⅱ,FNⅡ)结构域、8 个串连的C 型凝集素样结构域(C -t

核受体的功能结构

核受体家族成员的分子由A/B,C,D,E/F四大具有不同功能的结构域组成:A/B域的N端能够接受配体非依赖的顺式激活,A/B域的C端则调节了该核受体与其他家族成员的结合从而影响核受体与DNA的结合,此外还与核受体对目标DNA的选择有关;保守的C域决定了其DNA结合活性,是核受体的特征性区域,同时影响

G蛋白耦联受体的分类

A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素受体)E类(或第五类,环腺苷酸受体)F类(或第六类,Frizzled/Smoothened家族)其中第一类即视紫红质样受体包含了绝大多数种类的G蛋白耦联受体。它被进一步分为

什么是G-蛋白偶联受体?

中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定  义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生

G蛋白耦联型受体简介

  G蛋白耦联型受体是指受体和酶或离子通道之间的相互作用通过一种结合GTP的调节蛋白介导完成的。配体与受体结合后通过G蛋白间接作用于酶或离子通道,从而调节细胞的生理活动。  G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白,因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构,也无酶活性,它是通过与脂质双层中

G蛋白耦联型受体简介

G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白,因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构,也无酶活性,它是通过与脂质双层中以及膜内侧存在的包括G蛋白等一系列信号蛋白质分子之间级联式的复杂的相互作用来完成信号跨膜转导的,因此也称促代谢型受体。G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受

G蛋白偶联受体的分类

根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素

G蛋白偶联受体的功能

G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。