简述乙酰水杨酸的研发历史

早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。1897年,德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,德国拜耳第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。 阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 至1899年,拜耳以阿司匹林(Aspirin)为商标,将此药品销售至全球。 到2015年为止, 阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2......阅读全文

简述乙酰水杨酸的研发历史

  早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。1897年,德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,德国拜耳第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。  阿司匹林于1

简述乙酰水杨酸的用途

  用途一:解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。  用途二:是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性

如何区分乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚和水杨酸

对乙酰氨基酚具有芳伯氨基,可以发生重氮化-偶合反应 (分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物的鉴别试验) 亚硝酸 碱性条件下+β-萘酚 对乙酰氨基酚-----------重氮盐--------------------有色偶氮染料 上面这个反应可以鉴别出对乙酰氨基酚来 水杨酸跟乙酰水杨酸(阿司匹林

乙酰水杨酸片的药理

  ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎

复方乙酰水杨酸片的成分

  本品为复方制剂,其组份为:每片含乙酰水杨酸220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。

关于乙酰水杨酸的使用禁忌

  12岁以下儿童可能引起瑞夷综合症(Reye's syndrome)高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的

乙酰水杨酸的制备方法介绍

  阿司匹林经水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81~82℃反应40~60min。降温至81~82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65~70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。  阿司

乙酰水杨酸片的用法用量

  1.成人常用量口服。①解热、镇痛,一次 0.3—0.6g,一日 3次,必要时每 4小时 1次。②抗风湿,一日 3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服。③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如 50—150mg,每 24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病,一次 1g,一日 2—

乙酰水杨酸的适应病症的介绍

  阿司匹林对血小板的聚集有抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:  1.降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险  2.预防心肌梗死复发  3.中风的二级预防  4.降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险  5.降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险  6.动脉外科手术或介入手术后,如经

乙酰水杨酸的用法用量的介绍

  小儿口服量  研究发现,如果孩子在患病毒感染性疾病时服用了阿司匹林,得瑞氏综合征(一种严重的药物不良反应,死亡率高,详见百度百科词条)的可能性更高。所以不建议给孩子或任何不到19岁的孩子服用阿司匹林。要常备对乙酰氨基酚或布洛芬来缓解疼痛和发烧。  ①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分

乙酰水杨酸的药物毒性的介绍

  复方阿司匹林为一复方解热镇痛药,其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用。阿斯匹林能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,阿司匹林 还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能

乙酰水杨酸的基本功效介绍

  镇痛解热  阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引

乙酰水杨酸肠溶片的鉴别

  取本品的细粉适量(约相当于乙酰水杨酸0.1g),加水10ml,煮沸,放  冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。

服用复方乙酰水杨酸片的禁忌

  对乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药以及咖啡因类药物过敏者,血友病、活动性消化性溃疡及其他原因所致消化道出血者禁用。3个月龄以下婴儿禁用。

乙酰水杨酸片的制剂与规格

  阿司匹林片(1)0.075g (2)0.3g(3)0.58g  (1).解热镇痛:每次服0.3-0.6g,一日3次,或需要时服.  (2).抗风湿:每次服0.5-1g,一日3-5次, 服时宜嚼碎,可与碳酸钙,氢氧化铝或胃舒平合用,一疗程3月;小儿一日0.1g/kg,分3次服, 前3日用半量减少反

乙酰水杨酸片的药动学

  口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓

使用乙酰水杨酸的注意事项

  阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的毒副反应有尽不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项,以达到扬长避短的目的。  一、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。  二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。  三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸

乙酰水杨酸片的注意事项

  1、年老体弱或体温在40℃以上者,解热时宜用小量,以免大量出汗而引起虚脱。解热时应多喝水,以利排汗和降温,否则因出汗过多而造成水与电解质平衡失调或虚脱。  2、有时可见恶心、呕吐等。口服较大量(1日3g以上)可刺激胃,破坏胃粘膜屏障而引起胃出血,并由于使凝血酶原减少导致全身出血倾向,如同服维生素

乙酰水杨酸的基本信息介绍

阿司匹林〔Aspirin,2-(乙酰氧基)苯甲酸,又名乙酰水杨酸〕是一种白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发

乙酰水杨酸片的相互作用

  (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。  (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同

乙酰水杨酸片的适应症

  水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药,临床可用于下列情况。  (1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。  (2)消炎、抗风湿:为治疗风湿热

乙酰水杨酸片的药理作用

  主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶

激光的研发历史

激光的理论基础起源于物理学家爱因斯坦,1917年爱因斯坦提出了一套全新的技术理论‘光与物质相互作用’。这一理论是说在组成物质的原子中,有不同数量的粒子(电子)分布在不同的能级上,在高能级上的粒子受到某种光子的激发,会从高能级跳到(跃迁)到低能级上,这时将会辐射出与激发它的光相同性质的光,而且在某种状

乙酰水杨酸的药物效应动力学

  阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,

复方乙酰水杨酸的副作用有哪些?

  胃肠道不适:常见的副作用之一是胃肠道不适,如胃痛、恶心、呕吐、消化不良等。长期或过量使用可能导致胃溃疡、出血等严重问题。  过敏反应:某些人可能对复方乙酰水杨酸中的成分过敏,出现皮疹、荨麻疹、呼吸困难等过敏反应。如果出现过敏症状,应立即停止使用并就医。  凝血功能异常:乙酰水杨酸可能会影响血小板

复方乙酰水杨酸片的药理作用

  为一复方解热镇痛药。其中乙酰水杨酸和非那西丁均具有解热镇痛作用,能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;乙酰水杨酸通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,乙酰水杨酸还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高

乙酰水杨酸肠溶片的含量测定

  取本品10片,研细,用中性乙醇70ml,分数次研磨,并移入100ml量  瓶中,充分振摇,再用水适量洗涤研钵数次,洗液合并于 100ml量瓶中,再用水稀释至  刻度摇匀,滤过,精密量取滤液10ml(相当于乙酰水杨酸0.3g),置锥形瓶中,加中性  乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml,振摇,使乙酰

关于复方乙酰水杨酸片的基本介绍

  复方乙酰水杨酸为白色片。 属于水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药,临床可用于下列情况:用于发热、头痛、神经痛、牙痛、月经痛、肌肉痛、关节痛。

服用乙酰水杨酸片的不良反应

  一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。  (1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。  (2)较少见或很少见的有(

关于乙酰水杨酸的理化性质介绍

  性状:白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭,微带酸味。  分子化学式为:C9H8O4  分子结构式为:CH3COOC6H4COOH  分子相对质量:180.16  阿司匹林  阿司匹林  CAS号:50-78-2  熔点:136-140℃  沸点:321.4°C at 760 mmHg  闪点: