糖苷类抗生素的作用机制

糖苷类抗生素的作用机制主要有两类,一类是通过抑制革兰阳性菌肽聚糖的合成,如雷莫拉宁(ramop?lanin);另一类是抑制DNA促旋酶的活性,如新生霉素(novobiocin)。......阅读全文

美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法

   11月19日,美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法,CLG-AMG4.02替代CLG-AMG4.01版,生效日期为2015年11月27日。内容包括引言、设备、试剂溶液、标准品、样品制备、分析过程、计算结果、附录等。

糖苷的药学作用介绍

  皂甙类成分能降低液体表面张力而产生泡沫,故可作为乳化剂。内服后能刺激消化道粘膜,反射地促进呼吸道和消化道粘液腺的分泌,故具祛痰止咳的功效,如桔梗、远志、紫菀常用作祛痰药。桑寄生、接骨木中的皂甙具祛风湿作用。人参皂甙具强壮、大补元气作用,并对某些病理状态的机体起双向调节作用或称适应原样作用。不少皂

氨基糖苷类抗生素的肾毒性损害的诊断介绍

  氨基糖苷类抗生素的肾毒性损害的诊断用药后应严密观察,以便及早发现肾毒性损害,越早发现,越早停药,肾损害恢复得越快、越好。以下几项有助于早期诊断:  (1)观察尿量变化,及早发现尿少、少尿、无尿。  (2)严密监测尿常规(红细胞、白细胞、蛋白等)、尿沉渣检查细胞管型。  (3)监测溶菌酶、碱性磷酸

氨基糖苷类抗生素耐药检测的临床意义

  肠球菌对氨基糖苷类的耐药性有2种;中度耐药和高度耐药。中度耐药菌株系细胞壁屏障所致,此种细菌对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物联合时敏感;高度耐药菌株的耐药机制为产生质粒介导的氨基糖苷钝化酶,对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物的联合呈现耐药。因此测定该菌对氨基糖苷类高剂量药物的敏感性对临床治疗具有重

如何避免氨基糖苷类抗生素对肾功能的影响?

  遵循医生的建议:在使用氨基糖苷类抗生素时,应严格遵循医生的建议,按照正确的剂量和用药时间进行治疗。  监测肾功能:在使用氨基糖苷类抗生素期间,应定期监测肾功能等方面的指标,及时发现并处理异常情况。  避免与其他药物相互作用:在使用氨基糖苷类抗生素期间,应避免与其他药物相互作用,特别是具有肾毒性的

氨基糖苷类抗生素的临床应用及不良反应

  临床应用  氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染

关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍

  1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。  2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。  3.消除主要以

氨基糖苷类抗生素的临床应用及不良反应

  临床应用  氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染

氨基糖苷类抗生素可能导致哪些不良反应?

  肾毒性:氨基糖苷类抗生素可以对肾脏造成损害,导致肾功能异常。  耳毒性:氨基糖苷类抗生素可以对听觉神经造成损害,导致听力下降或耳鸣等症状。  神经肌肉阻滞:氨基糖苷类抗生素可以影响神经肌肉接头的功能,导致肌肉无力或麻痹等症状。  过敏反应:少数人可能会出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。 

氨基糖苷的药理作用

  氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:  1.杀菌作用呈浓度依赖性。  2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。  3.具有明显的抗生素后效应。  4.具有初次接触效应。  5.在碱性环境中抗菌活性增强。

UPLC/MS/MS测定肉类和乳品中的氨基糖苷类抗生素

  氨基糖苷类抗生素会作为兽药被用于治疗产肉和产乳动物,因此需要一种分析其在这些商品中残留的有效分析方法。这类抗生素给残留分析提出了巨大的挑战。与其他大多数抗生素不同,这些化合物无法使用乙腈或其他有机溶剂从组织或乳品中萃取出来。在研究中,使用含有三氯乙酸(TCA)的水性缓冲液将氨基糖苷类抗生素从肉类

β内酰胺类抗生素的耐药机制

  细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为:  ① 细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活;  ② 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使

简述葡糖苷酶的作用

  葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径,α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病,同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点,用以调节人体内的糖化学代谢。

氨基糖苷类抗生素导致耳聋和肾功能损坏将有“解药”

  氨基糖苷类抗生素进入内耳的机制可能通过钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白“偷渡”到内耳以及肾脏,杀死内耳和肾脏细胞,导致耳聋和肾功能损坏。在前不久举行的耳鼻喉研究协会圣地亚哥年会上,我国留美博士后姜美燕和其导师美国俄勒冈健康与科学大学耳聋科学家彼得-斯特格发表了一篇突破性的研究论文,第一次向世界证实了这

UPLC/MS/MS测定肉类和乳品中的氨基糖苷类抗生素(二)

样品制备萃取缓冲液 (10 mM NH4OOCH3/0.4 mM Na2EDTA/1% NaCl/2% TCA):将0.77 g乙酸铵(NH4OOCH3)置于1L的容量瓶中。加入大约900 mL试剂水,溶解。使用1 N HCl或1 N NaOH将pH值调节至4.0。加入0.15 g乙二胺四乙酸二

强效低毒的广谱药物-氨基糖苷类抗生素或能抗病毒

  英国《自然·微生物学》杂志9日在线发表的一篇研究报告显示,一类用于治疗细菌感染的抗生素,可通过刺激宿主细胞形成抗病毒状态,从而降低小鼠对疱疹、流感和寨卡病毒的易感性。这一发现揭示了一种激活抗病毒防御的新方式。图片来源于网络   抗生素具有抗病原体或其他活性作用,会干扰其他细胞的发育功能。目前,抗

UPLC/MS/MS测定肉类和乳品中的氨基糖苷类抗生素(一)

应用优势■ 从乳品或肉类中快速萃取氨基糖苷类抗生素■快速LC/MS/MS分析■直接固相萃取(SPE)净化■低ppb检测限值沃特世解决方案ACQUITY UPLC® 系统ACQUITY® TQD 质谱仪ACQUITY UPLC HSS PFP 色谱柱Oasis® HLB 萃取柱聚丙烯样品瓶 关键词氨基

青霉素类抗生素的抗菌机制

  (1)β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)细菌胞壁缺损,水分渗入胞浆,菌体膨胀破裂死亡。  G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成;  G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白,青霉素不能透过故不敏感。哺乳动物细胞无细胞壁,故青霉素毒性小。  (2)触发细菌的自溶

氨基糖苷类的作用机理及特点

  早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同

葡萄糖苷酶的主要作用

葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径,α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病,同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点,用以调节人体内的糖化学代谢。

β半乳糖苷酶的作用机理

β-半乳糖苷酶除了能够催化β-半乳糖苷化合物中的β-半乳糖苷键发生水解,还具有转半乳糖基的作用。早期的研究表明,β-半乳糖苷酶上的活性位点有两个功能团:Cys 的巯基和His 的咪唑基,它们对β-半乳糖苷酶水解乳糖起重要作用。据推测,硫基可作为广义酸使半乳糖苷的氧原子质子化,而咪唑基可作为亲核试剂进

葡萄糖苷酶的主要作用

葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径,α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病,同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点,用以调节人体内的糖化学代谢。

氨基糖苷类的作用机理与特点

氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列

葡萄糖苷酶的功能作用

葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径,α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病,同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点,用以调节人体内的糖化学代谢。

简述多肽类抗生素的作用机理

  此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的 2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜,进而使胞浆膜的渗透性增加,导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸,引起细胞功能障碍直致死亡。由于革兰氏阳性菌外面有一层厚的细胞壁,阻止药物

头孢类抗生素的副作用

  头孢类抗生素的副作用可能包括恶心、呕吐、反酸、腹胀和腹痛等消化系统反应。这些症状通常与个人体质有关,有些人可能不会经历这些症状。  此外,使用头孢类抗生素还可能出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹,严重时甚至可能引起胸闷或哮喘。在极少数情况下,可能会发生过敏性休克,这是一种紧急情况,需要立即医疗干预。

如何通过酶介导的药物降解来抵抗抗生素?

  酶介导的药物降解是一种常见的细菌耐药机制,通过产生特定的酶来降解抗生素,从而降低其杀菌效果。以下是一些常见的酶介导的药物降解机制:  β-内酰胺酶:β-内酰胺酶是一种能够水解β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素等)的酶。这种酶通过水解β-内酰胺环,使其失去杀菌作用。  氨基糖苷酶:氨基糖苷酶是

碳青霉烯类抗生素耐药机制

碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象

测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验——HPLCMS/MS法

实验材料动物组织试剂、试剂盒磷酸盐缓冲液乙酸 甲醇仪器、耗材SPE柱离心管实验步骤1.  前处理 称取2 g样品于50 mL聚丙烯离心管,加入3 mL磷酸盐缓冲液(10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸),均质(30~60 s)。塞紧,激烈振荡l0 min。在4

β内酰胺类抗生素头孢菌的抗菌机制

  抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。  头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。  细菌对头孢菌素类与青