关于青蒿素的基本介绍

青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。 青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。 青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。 2015年10月,屠呦呦因创制新型抗疟药—青蒿素和双氢青蒿素的贡献,与另外两位科学家获2015年度诺贝尔生理学或医学奖。......阅读全文

关于青蒿素的基本介绍

  青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。   青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的

关于双氢青蒿素的基本介绍

  双氢青蒿素(Dihydroartemisinin),为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充

关于青蒿素与酸反应基本介绍

  青蒿素加入到冰醋酸-浓H2SO4混合液中摇匀,使溶解,25℃放置16~17h,溶液呈浅棕黄色微带荧光,将反应液倒入等体积冰水中,搅匀,用氯仿提取3次,氯仿层用水冲洗至中性,无水硫酸钠干燥,减压除去有机溶剂,得粗结晶,重结晶2次,即得化合物Ⅶ(图1中的Ⅶ)的片状结晶,熔点144~146℃,(C=.

关于青蒿素的分布情况介绍

  青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。

关于青蒿素的作用机理介绍

  与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜

关于青蒿素的还原反应介绍

  青蒿素溶于甲醇,在冰浴中(0~5℃)搅拌分次慢慢加入固体硼氢化钠,加完后继续搅拌半小时。反应液用冰醋酸中和,减压除去溶媒,即得到化合物Ⅴ(图1中的Ⅴ)的粗结晶产物,它是用硼氢化钠还原青蒿素而得到的半缩醛化合物。如用钯-碳酸钙在常温常压下进行催化氢化,则会失去氧而得到环氧化合物。

关于青蒿素的研究背景介绍

  疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。  1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药

青蒿素的基本特性

青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

关于青蒿素的生物合成的介绍

  青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中,茎中不含有,是一种含量非常低的萜类化合物,生物合成途径非常复杂。  现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成,一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量;二是激活关键酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量;三是利用基因工程手段改变

关于青蒿素的提取纯化的介绍

  分离纯化工艺主要有溶剂外加能量协助提取法、提取重结晶法、超临界CO2萃取法和溶剂提取层析法。  溶剂提取重结晶法一般采用的溶剂汽油法,乙醇法和碱水提取酸沉淀法进行生产,此类方法明显增加了青蒿素植物的有效利用率。  碱水提取酸沉淀法:取一定量的青蒿枝叶干粉加入乙醇搅拌浸提,得到乙醇提取液,减压干燥

关于青蒿素与碱反应的介绍

  青蒿素加甲醇溶解,另取碳酸钾溶于水,将此碳酸钾溶液在搅拌下缓缓加入青蒿素甲醇溶液,使成均匀混和成澄清液,在20~22℃恒温1h,加入水,用乙醚提取两次,醚层用少量水洗2次,水层用φ=10%盐酸酸化至pH=2,再用乙醚提取3次。乙醚层用水洗至中性,经无水硫酸钠干燥2~3h,乙醚层减压抽干,所得残余

电分析法检测青蒿素的基本介绍

  电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法,其灵敏度及准确度都很高,所需设备简单且易于实现自动化的微型化。  杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为,发现于20%乙醇的Britton-Rob-inson缓冲溶液(pH=7.2)中,青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰

青蒿素治疗肺动脉高压的基本介绍

  肺动脉高压(PAH)是肺动脉重构为特征和以肺动脉压力升高到一定界限的病理生理状态,可以是并发症或综合征。青蒿素用于治疗肺动脉高压:通过舒张血管降低PAH患者的肺动脉压力,改善症状。Zaiman等发现青蒿素具有抗炎作用,青蒿素及其内核物质对多种致炎因子有抑制作用,且还可以抑制炎性介质产生一氧化氮;

关于青蒿素的抗肿瘤的应用介绍

  恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生

关于青蒿素的衍生物的介绍

  青蒿素及其衍生物都是一种含过氧化基团的倍半萜内酯化合物。 [22] 将青蒿素结构中的C-10位羧基还原成羟基可以得到双氢青蒿素,而进一步烷氧基化就得到蒿甲醚,而进行酯化就可得到青蒿琥酯。 [23]  青蒿琥酯对白血病、大肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞均有抑制作用。  双氢青蒿

关于青蒿素的物理性质介绍

  青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系

双氢青蒿素的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末或无色针状结晶;无臭。本品在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为145~150℃,熔融时同时分解。

关于红外光谱法检测青蒿素的介绍

  红外光是波长在2500~25000nm(波数为4000~400cm-1)的电磁波,有机化合物在此范围由基频、倍频或合频等不同类型的吸收峰产生,其谱带的数目、位置、形状和强度均随化合物及其聚集态的不同而异,这使得红外光谱(IR)法能有效反映出化合物中不同特性基团的结构特征,从而可获取化合物的分子结

青蒿素的制备方法介绍

化学合成以 R -(+)- 香茅醛为原料合成青蒿素过程 1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍

青蒿素哌喹片的基本性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。

双氢青蒿素片的基本性状

本品为白色片。

青蒿素的应用领域介绍

抗疟疾疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原

青蒿素抗疟疾的应用介绍

  疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫

青蒿素的抗真菌的应用介绍

  青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

青蒿素的显色反应的相关介绍

  显色反应是用以鉴定青蒿素简单可行的方法,报道较多,主要有以下几种:  (1)对二甲氨基苯甲醛缩合反应:取实验产品青蒿素约10mg,加乙醇2mL溶解,加对二甲氨基苯甲醛试剂1mL置水浴上加热,溶液呈蓝紫色反应。  (2)异羟肟酸铁反应:取样同(1),溶于1mL甲醇中,加入φ=7%盐酸羟胺甲醇溶液4

青蒿素的过氧基团反应介绍

  青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。

青蒿素免疫调节的作用介绍

  研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,

双氢青蒿素片的基本性状和鉴别

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加无水乙醇2ml使双氢青蒿素溶解,滤过,滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml,摇匀,加淀粉指示液数滴,溶液即显蓝紫色。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加二氯

双氢青蒿素哌喹片的基本性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。

关于混倍体的基本介绍

  这种个体的染色体数仍表现为多倍性的和异倍性的变化。用秋水仙素处理引起体细胞的染色体数加倍时,二倍性细胞和多倍性细胞也往往混在一起。通常在菠菜的根尖上可看到混倍性。在昆虫中,有由于内分裂所造成的内多倍化(参见内多倍性)而产生数目极多的巨核〔如已知在一种水(Gerris lateralis)的唾腺中