关于HMGCoA还原酶抑制剂的概述
HMG-CoA(羟甲基戊二酰辅酶A)还原酶是体内生物合成胆固醇(Ch)过程中的限速酶,能催化底物HMG-CoA生成产物甲羟戊酸,是体内合成胆固醇的限速步骤。HMG-CoA还原酶是调节血脂药物的重要作用靶点。HMG-CoA还原酶抑制剂与底物HMG-CoA具有相似的结构片段,抑制剂与HMG-CoA还原酶的亲和力大于底物,能够竞争性抑制HMG-CoA生成甲羟戊酸,降低胆固醇的生成和体内含量,从而显著降低了致命性和非致命性心血管疾病事件的发生率。......阅读全文
使用伊曲康唑胶囊的禁忌介绍
-禁用于已知对本品任一成份过敏者。 -禁与下列药物合用: ·可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物,例如:阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左美沙酮、 咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述药物与本品合用时,可能会使这些底物的血浆浓度升高,导致QT间期延长及尖端扭转
关于家族性异常β脂蛋白血症的治疗和预后介绍
一、家族性异常β脂蛋白血症的治疗: 对于多数患者来说,通过饮食治疗或与纠正共存的代谢紊乱同时进行,则常可使血脂水平降至正常。所谓共存的代谢紊乱是指甲状腺功能减低、肥胖、没有控制的糖尿病和过量饮酒等。一般说来,治疗高脂血症首先是考虑饮食疗法,其基本方法是对超体重者限制热卡摄入,并减少食物中饱和脂
氟伐他汀钠缓释片的试验室检查异常
和其他HMG-CoA还原酶抑制剂及降脂药物一样,使用氟伐他汀可能出现肝功能的生化检查异常。少数患者(1-2%)经复查显示转氨酶超过正常值上限3倍。极少数患者(0.3% -1.0%)的肌酸激酶(CK)超过正常上限值的5倍。 在一项为期12周,有319例中国受试者的临床试验中,159例服用氟伐他汀
关于普伐他汀钠片的药代动力学及贮藏
药代动力学 1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,
简述普伐他汀钠片的药代动力学
1. 吸收、分布及代谢:普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容
力平脂的用途
力平之药理作用 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋白A1和A11生成增加,从而增高高密度脂蛋白。 本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。动物实验表明,非诺贝特具有致畸性和致
关于普伐他汀钠片的药代动力学及包装
药代动力学 1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,
关于瑞舒伐他汀钙的结构成分介绍
瑞舒伐他汀钙是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂,由阿斯利康公司开发研制,已在美国、日本、欧洲、中国等多个国家和地区上市,商品名“CRESTOR”(中文商品名:可定,“CRESTOR”为阿斯利康集团公司的注册商标),上市规格有2.5mg、5mg、10mg、20mg、40mg和80mg。国内有南
概述伊曲康唑口服液的药物相互作用
1. 影响伊曲康唑代谢的药物 – 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低。因此,不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的
概述苯扎贝特片的药物相互作用
1、苯扎贝特片品可明显增强口服抗凝药的作用,与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量,经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。其作用机制尚不确定,可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来,从而使其作用加强。 2、苯扎贝特片与其它高蛋白结合率的药物合用时,也可将它们从蛋白结合位点上替换下来
匹伐他汀钙片的药理介绍
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制
关于罗红霉素缓释胶囊的禁忌及注意事项
禁忌 1.对已知罗红霉素、红霉素或任何一个大环内酯类抗生素过敏的患者忌用。 2.禁忌与含麦角胺、和双氢麦角胺和西沙必利的制剂配伍。 注意事项 1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2β)延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。 2.轻度肾功
概述吉非罗齐的药物相互作用
1、可明显增强口服抗凝药的作用,与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量,经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。其作用机理尚不确定,可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来,从而使其作用加强。 2、与其他高蛋白结合率的药物合用时,也可将它们从蛋白结合位点上替换下来,导致其作用加强,如甲
概述维绛知的药物相互作用
1 、维绛知可明显增强口服抗凝药的作用,与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量,经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量,其作用机理尚不确定,可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来,从而使其作用加强。 2 、维绛知与其它高蛋白结合率的药物合用时,也可将它们从蛋白结合位点上替换下来,导致
关于生长抑制剂的介绍
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢,抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种: b9:又叫必久,b995,阿拉,有抑制生长,促进花芽分化,提高抗寒能力,减少生理病害等作用。 矮壮素(ccc):又叫三西,2-氯乙基三甲基氯化铵(Chlormequat chloride)。纯品为白色结晶,易溶
使用斯皮仁诺的禁忌介绍
–禁用于已知对伊曲康唑及本品任一辅料过敏的患者。 –禁用于不能注射氯化钠注射液的患者。 •羟丙基-β-环糊精是通过肾小球滤过清除。因此严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率[30ml/min)禁用本品。(详见注意事项和药代动力学部分) –禁与下列药物合用: •可引起QT间期延长的CYP3A4代
使用伊曲康唑口服液的禁忌介绍
禁用于已知对伊曲康唑口服液任一成份过敏者。禁与下列药物合用: 1、可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物,例如:阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左美沙酮、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述药物与伊曲康唑口服液合用时,可能会使这些底物的血浆浓度升高,导致QT间期延长及
关于里素劳的使用禁忌介绍
本品禁用于以下情况: 1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者; 2.患急慢性肝病的患者; 3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度,而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速,因此本品禁止与CYP3A4底物合用:苄普地尔、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、卤
酮康唑片的禁忌
本品禁用于以下情况: 1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者; 2.患急慢性肝病的患者; 3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度,而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速,因此本品禁止与CYP3A4底物合用:苄普地尔、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、卤泛群、
使用酮康唑片的禁忌
本品禁用于以下情况: 1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者; 2.患急慢性肝病的患者; 3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度,而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速,因此本品禁止与CYP3A4底物合用:苄普地尔、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、卤
蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的概述
PTP-1B催化功能域中半胱氨酸的巯基对酶的活性至关重要,它需保持还原状态,任何使其氧化的化合物都会导致酶失去活性。Xie等[7]认为PTP-1B抑制剂可通过削弱PTP-1B对胰岛素受体的去磷酸化作用,提高胰岛素受体及其底物-1的磷酸化水平,起到类胰岛素和胰岛素增敏的作用。 钒酸盐和过氧钒类化
关于亚硝酸还原酶的酶活测定的介绍
NiRs是胞内酶,其氧化还原反应过程中需要供体电子,且大多需要在厌氧条件下进行。因此体外检测亚硝酸还原酶时需要在密闭无氧且有电子供体的情况下才能进行检测。电子供体有甲基紫精、连二亚硫酸钠和硫代硫酸钠等 [4] 。
他汀类药物的基本信息介绍
他汀类药物,即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成
来氟米特对其他药物的影响
1、口服避孕药 在一项健康女性志愿者联合服用来氟米特与含 30μg 乙炔雌二醇的三相口服避孕药的研究中,避孕药的避孕活性没有下降,并且特立氟胺药代动力学在预期范围内。特立氟胺与口服避孕药存在药代动力学相互作用(参见下文“对口服避孕药的影响”)。 对特立氟胺(来氟米特的主要活性代谢产物)进行了
家族性高胆固醇血症的检查鉴别
检查 1、血浆胆固醇浓度增高 超过9.1mmol/L(350mg/dl),一般不伴有高三酰甘油血症;但大约10%的FH患者亦同时有高三酰甘油血症。 2、血LDL-C呈持续性增高。 3、LDL受体功能测定 应用细胞培养的方法对LDL受体功能进行测定,有助于FH的诊断。最早报道的方法是将125
非诺贝特胶囊如何服用?
服用时间:建议在进餐时服用,有助于药物的吸收。 服用剂量:根据不同的规格,0.2g规格的非诺贝特胶囊通常每日服用一粒,与餐同服。 服用方式: 服药前可先喝一口水湿润咽喉部,避免药物粘到口腔或食管壁上。 取坐位或站立,用约200ml温开水送服。 整粒吞服,不要打开或咀嚼胶囊。 不能自行
胆固醇类药物介绍
改善胆固醇代谢紊乱的调脂药物如君山第四代降脂宁颗粒,舒心降脂宁片,前者应用更广泛,疗效更确切。以降低血浆胆固醇为主的调脂药物包括:① 胆汁酸螯合剂:如考来烯胺(消胆胺)和考来替泊(降胆宁)。②他汀类药物,即HMG-CoA还原酶抑制剂,为临床上应用最广泛的一类调脂药物,已在临床上使用的有洛伐他汀、辛伐
关于阿托伐他汀钙胶囊的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 : 孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。动物试验证实,HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20 mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时。
非诺贝特胶囊的注意事项
警告 已有报道贝特类药物可以引起与肌肉有关的不良反应,包括较少发生的横纹肌溶解。这种情况常发生在低血浆白蛋白时。 在任何病人中出现与肌肉有关的症状都应考虑,包括弥散性肌肉痛,肌肉触痛,以及肌源性CPK大量增加(超过正常浓度5倍以上),在此种情况下,应立即停止用药。 另外,发生肌肉不良反应的危险性
非诺贝特胶囊的禁忌及注意事项
不良反应 -与其他贝特类药物合用时,有报道出现过肌肉功能失调(弥散性疼痛,触痛感,肌无力)和少见的严重的横纹肌溶解症。这些不良反应在停药后大多可逆转 (详见警告部分)。 -其他较少发生、中等程度的不良反应也有报道: -胃或肠道消化功能失调,如消化不良; -转氨酶升高(详见注意事项部分)