简述葡糖激酶的药物研发与用途
葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发，能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平，近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点 [2] 。......阅读全文
北大与辉瑞合作进行药物研发
北京大学与辉瑞公司近日签署合作研究协议，双方宣布将在生命科学和生物医学研究方面合作并旨在开发药物研发方面的创新科技。据此协议，辉瑞不仅会为双方共同感兴趣的课题提供资金支持，而且会利用自身在药物研发领域的专业知识和经验来帮助北京大学建立一个世界一流的生物转录研究和药物研发中心。 北京大学深圳
简述头孢噻啶的作用与用途
头孢噻啶基本与头孢噻吩相似，但对革兰阳性菌的作用较前者强，对大肠杆菌的作用亦较强，主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染、胆道感染、胸腔腹腔感染，也可用于脑膜炎、败血症、胸膜炎。注射后血中浓度较头孢噻吩高，排泄亦较慢。
简述甘珀酸钠的作用与用途
甘珀酸钠能增加胃粘膜的粘液分泌，减少胃上皮细胞的脱落，能在胃粘膜细胞内抑制胃蛋白酶原，在胃内可与胃蛋白酶结合，抑制酶的活力约50%，从而保护溃疡面，促进组织再生和愈合。本品还通过刺激肾上腺或增强内源性皮质激素的作用而呈现抗炎作用。 甘珀酸钠大部在胃中吸收，胃内pH>2时，吸收减少。有肠肝循环，
简述氢化麦角碱的作用与用途
氢化麦角碱为a—受体阻断剂，并能直接刺激多巴胺和5—羟色胺受体。有扩张血管、减慢心率和降低血压的作用，并有中枢镇静作用。本药主要与异丙嗪、哌替啶等配成冬眠合剂用。也用于外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎、早期高血压等。本药能扩张脑血管，增加脑血流量和神经元的代谢，因而可改善脑神经元功能和延缓损伤发
简述安钠咖的用途与作用
一、作用与用途 中枢兴奋药。 二、贮藏 遮光，密闭保存。 三、适应症 1、解救因急性感染中毒、催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸、循环衰竭。 2、与溴化物合用，使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡，用于神经官能症。 3、与乙酰水杨酸制成复方制剂，用于一般性头痛；与麦角胺合用治疗偏头
简述妊马雌酮的作用与用途
妊马雌酮是从妊马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素，其中含50%-65%雌酮硫酸钠和20%-35%孕烯雌酮硫酸钠。其作用与雌酮、雌二醇相同，特点是口服有效，不易被肝脏灭活，且副作用较小。尚有较好的止血作用，能促使血管周围酸性粘多糖增加，并增强毛细血管和小血管壁；同时能使凝血酶原、第v凝血因子等
简述己内酰胺的用途与作用
1、己内酰胺绝大部分用于生产聚己内酰胺，后者约90%用于生产合成纤维，即卡普隆，10%用做塑料，用于制造齿轮、轴承、管材、医疗器械及电气、绝缘材料等。也用于涂料、塑料剂及少量地用于合成赖氨酸等。 2、主要用于制取己内酰胺树脂、纤维和人造革等，也用作医药原料。
简述硝苯吡啶的作用与用途
适用于防治心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛。对呼吸道影响轻小，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者、其疗效优于β-受体阻滞剂。此外，本品还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
简述苯乙酸的作用与用途
苯乙酸是医药、农药、香料等有机合成的中间体。在医药工业中用于青霉素、地巴唑等药物的生产。苯乙酸经氯化、酯化得到α-氯代苯乙酸乙酯，用于稻丰散和乙基稻丰散的生产，这两种农药是广谱性有机磷杀虫剂。苯乙酸本身也是农药植物生长激素。苯乙酸广泛存在于葡萄、草莓、可可、绿茶、蜂蜜等中。苯乙酸在低浓度时具有甜
简述垂体后叶激素的作用与用途
缩宫素能选择性兴奋子宫，加强子宫平滑肌的收缩。其兴奋子宫平滑肌作用因剂量大小、体内激素水平而不同。小剂量能增加妊娠末期子宫肌的节律性收缩，收缩舒张均匀；大剂量则引起子宫平滑肌强制性收缩，使子宫肌层内的血管受压迫而起止血作用。此外，缩宫素能促进乳腺腺泡和腺导管周围的肌上皮细胞收缩，促进排乳。加压素
简述哌仑西平的作用与用途
本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax为2—3小时
尿激酶的药物用法用量
静脉推注或静脉滴注，每日4～6万u，溶于20～40ml生理盐水，1次或2～3次推注；或溶于5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7～10日为一疗程，或酌情增减。 1.脑血管疾病：在急性脑血栓形成的中风症状出现6h～6日内，用6万u静脉推注或滴注。 2.急性静脉血栓形成：首次
噬菌体展示技术与抗体药物研发
2018年诺贝尔化学奖尘埃落定，授予Frances Arnold、George Smith、Gregory Winter三人。其中化学奖一半的奖金授予美国科学家Frances Arnold，奖励她的工作实现了酶的定向进化；另一半的奖金授予英国科学家Gregory Winter以及美国科学家Geo
简述头孢甲氧霉素的作用与用途
本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感
简述二磷酸果糖的作用与用途
本品具有调节糖代谢中若干酶的活性，并产生抗溶血、保护红细胞的作用，防止中性白细胞产生有毒的氧自由基。临床用于： ①对急性心肌梗死合并心衰及外周低灌注者有明显疗效，可预防室性心律失常。 ②可防止体外循环对红细胞的损伤。 ③对外周血管疾患，可增加缺血性下肢的节段供血，改善肌肉功能。 ④对重危
简述普鲁卡因青霉素的作用与用途
该药的抗菌谱基本上与青霉素相似。该品肌注后，慢慢游离出青霉素，使血浓度维持时间延长，显示长效作用，可达48小时，但血浓度较青霉素低。用于敏感菌所致的轻度感染，也可用该品治疗淋病、尿路感染梅毒和喉炎等。亦用于治疗链球菌引起的肺炎、脑膜炎以及风湿性或先天性心脏病病人、化脓性皮肤病的治疗。
简述三氯甲烷的作用与用途
有机合成原料，主要用来生产氟利昂（F-21、F-22、F-23）、染料和药物，在医学上，常用作麻醉剂。可用作抗生素、香料、油脂、树脂、橡胶的溶剂和萃取剂。与四氯化碳混合可制成不冻的防火液体。还用于烟雾剂的发射药、谷物的熏蒸剂和校准温度的标准液。工业产品通常加有少量乙醇，使生成的光气与乙醇作用生成
简述异戊巴比妥的作用与用途
本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药，持续时间约3-6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）以及麻醉前给药。
简述维拉帕米的作用与用途
为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导， 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心
简述链激酶的作用机理
链激酶的作用原理是激酶能将纤溶酶原激活为纤溶酶,使具有丝氨酸蛋白酶活性的纤溶酶能降解构成血栓骨架的纤维蛋白,从而起到溶解血栓的作用。链激酶不能直接使纤溶酶原激活,而是和Pg形成l：l的等分子复合物,使纤溶酶原发生构象改变,从而暴露出活性部位,该活性部位催化纤溶酶原转变为纤溶酶。 纤溶酶有两个作
葡激酶的药物相应作用
1.本药与阿司匹林合用，可使出血时间延长，发生出血性并发症的危险性增加。故缺血性脑卒中患者在血栓溶解完成以前，应避免使用阿司匹林。 2.本药可改变血小板的功能，增强抗凝血作用，与吲哚美辛、双嘧达莫、保泰松及其他已知的能显著影响血小板完整性的药物合用时，发生出血的危险性增加。 3.与依替贝肽、
尿激酶药物的禁用慎用介绍
①14 天内有活动性出血（胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等）、做过手术、活体组织检查、心肺复苏（体外心脏按摩、心内注射、气管插管）、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史； ②控制不满意的高血压（血压>21.3/14.7kPa）或不能排除主动脉夹层动脉瘤者； ③有出血性脑卒中（包括一时
简述葡糖氧化酶的结构和酶学性质
1、葡糖氧化酶的结构： GOD是同型二聚体分子，含有2个黄素腺嘌呤二核苷酸（ FAD）结合位点。每个单体含有2个完全不同的区域：一个与部分FAD非共价但紧密结合，主要为β折叠；另一个与底物β-D-葡萄糖结合，由4个α-螺旋支撑1个反平行的β折叠。 2、葡糖氧化酶的酶学性质： 高纯度GOD
简述核糖核酸酶的作用与用途
核糖核酸酶能催化核糖核酸（RNA）的降解，现已能人工合成。药用油膏局部外用于治疗外伤及关节疼痛。据报道，核糖核酸酶能改变宿主细胞新陈代谢，抑制病毒合成，在体外能抑制流感病毒增殖，在鸡胚内能抑制痘苗、疱疹病毒形成。临床用核糖核酸酶每天肌注180毫克，对治疗流行性脑炎有益。
简述氧哌嗪青霉素的作用与用途
本品为第三代半合成青霉素具广谱抗菌作用。对革兰阳性菌的作用略低于氨苄西林，但对绿脓杆菌、变形杆菌和肺炎杆菌等的作用明显地较氨苄西林、羧苄西林及磺苄西林为强。对厌氧菌、肠球菌和部分沙雷菌也有效。对金葡菌一般有效，但对能产生β内酰胺酶的金葡菌则完全无效。 临床主要用于绿脓杆菌及其他敏感的革兰氏阴
简述蛋白激酶的研究历史
50年代出现的蛋白激酶术语指催化酪蛋白，卵黄高磷蛋白或其他蛋白质磷酸化的酶。70年代在哺乳动物的十多种组织器官中又发现了一类很重要的蛋白激酶——环腺苷酸（cAMP）蛋白激酶，以后在昆虫和大肠杆菌中也有报道。
简述肌酸激酶的临床意义
1、肌酸激酶增高： （1）生理性增高： ①运动后可导致肌酸激酶明显增高，且运动越剧烈、时间越长，肌酸激酶升高越明显。 ②分娩者和新生儿血清肌酸激酶活性高于正常值。 ③一些治疗和诊断措施，如安装人工心脏起搏器、电休克、放射治疗、心脏按压、心导管检查、泌尿系检查等，可使血清肌酸激酶活性增高。
简述丙酮酸激酶的作用
丙酮酸激酶使磷酸烯醇式丙酮酸和ADP变为ATP和丙酮酸，是糖酵解过程中的主要限速酶之一，有M型和L型两种同工酶，M型又有M1及M2亚型。M1分布于心肌、骨骼肌和脑组织；M2分布于脑及肝脏等组织。L型同工酶主要存在于肝、肾及红细胞内。心肌细胞坏死后，PK释放入血，PK的测定可用于诊断心肌梗死。
简述胸苷激酶的发展历史
1951年发现，胸苷(Thd) 与DNA合成的关联； 1956年的报告指出，Thd参与DNA合成前，必须磷酸化； 1958-60年，TK1被分离和部分的纯化以后，Thd磷酸化由该酶催化的事实也得到证实。； 1960s，研究发现，TK以多种同工酶形式存在于各种不同的原核和真核生物中。这两种同
简述依那普利的用途
血管紧张素转化酶抑制剂（ACE-I），是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似，但比卡托普利强，作用缓慢而持久。和卡托普利一样，和利尿药双氢氯噻嗪配成复方，疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等，还适用于充血性心力衰