简述甲基苄肼的药代动力学

1、药代动力学 口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。 2、剂型与规格 片剂:25mg,50mg。 注射剂(粉):100mg。......阅读全文

简述甲基苄肼的药代动力学

  1、药代动力学  口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。  2、剂型与规格  片剂:25mg,50mg。  注射剂(粉):100mg。

简述甲基苄肼的用法用量

  1、口服:每天150~300mg,分3~4次服,也可150~200mg睡前顿服,连服2周,4周后重复,1个疗程总剂量根据血象而定,一般7~9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时,每天100mg/m2,连服14天。  2、静脉滴注:2~7mg/kg,从较低剂量开始逐渐增加,1个疗程总量7~10g。

简述甲基苄肼的药理作用

  PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和羟基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作

简述甲基苄肼的适应症

  1、霍奇金病:可使1/3~1/2患者完全缓解,与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。  2、对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病(恶性组织细胞增生症)、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。  3、与放射治疗合并应用,治疗对放射抗拒的

简述甲基苄肼的药物相互作用

  1、本品为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林)时应注意。  2、与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。

简述甲基多巴的药代动力学

  单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。

简述多巴丝肼胶囊的药代动力学

  多巴丝肼胶囊口服后由小肠吸收。空腹服后左旋多巴1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各种组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,加用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多

简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学

  口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。

关于甲基苄肼的基本介绍

  甲基苄肼,是一种有机化合物,化学式为C12H19N3O,是一种非特异性抗肿瘤药,抑制DNA和蛋白质的合成,进入人体后自身氧化形成H2O2和羟基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。临床上主要用于霍奇金病治疗,对多发性骨髓瘤及其他恶性淋巴瘤、肺癌亦有疗效。主要中

使用甲基苄肼的注意事项

  1、器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。  2、老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人和儿童,易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等,用药剂量减半。哺乳妇女慎用。  3、药物过量与处理:药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等,甚至昏迷。

简述多巴丝肼片的药代动力学相互作用

  1、抗胆碱药苯海索(安坦)与多巴丝肼片标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率,但不会影响其吸收程度。  2、硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30~50%。在一些患者中可以观察到多巴丝肼片与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变,但并非所有患者全都如此。  3、甲氧氯普胺(灭

简述盐酸酚苄明注射液的药代动力学

  静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。

简述二甲基半胱氨酸的药代动力学

  二甲基半胱氨酸口服吸收良好,1h达血药浓度峰值;分布至全身各部,以血浆和皮肤中最高,可通过胎盘;与蛋白结合后可进入关节滑膜液,其浓度为血浆浓度的50%~80%;少量可储存于组织中,在不同的组织和器官中存留的时间不同,在富含胶原和弹性蛋白的组织中存留较久t1/2为90h,停药后3个月血浆中还可测出

关于甲基苄肼的不良反应介绍

  1、胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。  2、骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。  3、较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。  4、偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹

关于甲基苄肼的理化性质介绍

  一、基本信息  化学式:C12H19N3O  分子量:221.299  CAS号:671-16-9  EINECS号:211-582-2  二、理化性质  密度:1.035 g/cm3  沸点:384.6ºC at 760 mmHg  闪点:148.9ºC

简述头孢羟氨苄胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用:头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌,凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性

简述磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的药代动力学

  磺胺甲噁唑/甲氧苄啶吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其

关于烟肼丁醇片的药代动力学介绍

  异烟肼口服吸收后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。异烟肼亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。盐酸乙胺丁醇口服吸收后自胃肠道吸收75%~80%,并分布于全身组

关于多巴丝肼片的药代动力学

  吸收  左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。  摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®,左旋多巴的

概述多巴丝肼片的药代动力学

  1、吸收  左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型多巴丝肼片后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。  摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予巴丝肼片,左旋

关于磺苄西林的药代动力学介绍

  磺苄西磺苄西林磺苄西林钠口服不吸收,肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5h后血药浓度达峰值,约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达700μg/ml。磺苄西林血浆蛋白结合率较高,半衰期约为2.5~3

概述头孢氨苄片的药代动力学

  本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期

关于头孢氨苄颗粒的药代动力学

  本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(t

头孢羟氨苄颗粒的药代动力学

  本品口服吸收良好,成人口服1g后1-2.5小时血药浓度达高峰,血药峰浓度为(23.7±2.7)mg/L,10小时血药浓度仍高于1.5mg/L,其清除半衰期较长,为2.9小时。本品广泛分布到身体各组织和体液中,如痰[药物浓度(1.3±0.3)mg/L]、扁桃体(1.8-4.2mg/L)、肺[(7.

关于头孢氨苄的药代动力学介绍

  该品吸收良好,空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度(cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期(t1

头孢羟氨苄胶囊的药代动力学

  本品吸收良好,空腹口服0.5g后血药峰浓度(Cmax)达13.65μg/ml,达峰时间(Tmax)1.36小时。给药后12小时尚可测得微量,血消除半衰期(t 1/2β)为2.25小时。食物对血药峰浓度和t 1/2β均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但维持的血药浓度较

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,