环磷酰胺的特点和功能

环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。......阅读全文

使用环磷酰胺的注意事项介绍

  1、用法用量  口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。  2、不良反应  骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报

关于异环磷酰胺的用法用量介绍

  常连用5日,初治病例每日剂量1.5~1.8g/平方米,复治病例为1.2~1.5g/平方米,一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂,每次量相当于20%的异环磷酰胺量,于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射,每3~4

关于环磷酰胺注射液的简介

  本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用,其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。  【编号】020081  【所属类别】针剂类,肺癌,乳腺癌,卵巢癌  【药品名称】异环磷酰胺注射液  【通用名】异环磷酰胺注射液  【单位】支  【参考价】15

简述环磷酰胺片的药理作用

  本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。

简述异环磷酰胺的药理作用

  美国从1971年起经过17年临床验证,于1988年12月获美国FDA批准,异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市,并列为最高等级1A级抗肿瘤药,是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类药物,也是一种前体药物,在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂,即与DNA链发生不可

亚磷酰胺法的方法特点

中文名称亚磷酰胺法英文名称phosphoramidite method定  义核酸化学合成的策略之一,合成核酸链的每一个循环是经过高效率且化学性质活泼的核苷酸3′-亚磷酸酰胺中间体,氧化后成为稳定的五价磷酸三酯。为目前最常用的DNA自动化固相合成方法。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),方法与

注射用异环磷酰胺的含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于异环磷酰胺15mg),置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法照异环磷酰胺含量测定项下。

环磷酰胺片的性状及鉴别方法

性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于环磷酰胺0.2g),用乙醚提取,滤过;滤液除去乙醚后,残渣照环磷酰胺项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

关于环磷酰胺片的基本信息介绍

  环磷酰胺片,抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。  1、适应症  鼻咽癌,肺癌,乳腺癌,多发性骨髓瘤,白血病,头颈外科,肿瘤科,乳腺外科,血液科  2、用法用量  成人常用量:口服每日2~4mg/kg,

关于异环磷酰胺的物质检查介绍

  1、酸度  取本品1.0g,加水10mL溶解后,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0。  2、溶液的澄清度与颜色  取本品1.0g,加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。  3、有关物质  照高效液相色谱法(通则05

关于环磷酰胺片的注意事项介绍

  本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗

注射用环磷酰胺的基本性状

本品为白色结晶或结晶性粉末

注射用环磷酰胺的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见环磷酰胺含量测定项下。

注射用异环磷酰胺的检查方法

酸度取本品,加水溶解并制成每1ml中约含异环磷酰胺0.10g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品

注射用环磷酰胺的鉴别方法

取本品,照环磷酰胺项下的鉴别试验,显相同的反应。

使用异环磷酰胺的不良反应介绍

  骨髓抑制较严重,白细胞及血小板最低时间分别为第14日及第8日,恢复至正常时间约需1~2周。血尿是剂量限制毒性,当异环磷酰胺剂量超过2.2g/平方米时更易发生,给予巯乙磺酸钠后,肉眼血尿的发生率下降至2%。肾毒性发生率为6%,与异环磷酰胺/巯乙磺酸钠的剂量及输注时间有关,过去肾功能受损,一侧肾切除

关于异环磷酰胺的基本信息介绍

  异环磷酰胺是一种有机化合物,分子式为C7H15Cl2N2O2P ,是一种烷化剂 (DNA alkylator),具有广谱的抗肿瘤作用。  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,异环磷酰胺在3类致癌物清单中。  名称: 异环磷酰胺  英文名: Ifosf

简述使用异环磷酰胺的不良反应

  骨髓抑制较严重,白细胞及血小板最低时间分别为第14日及第8日,恢复至正常时间约需1~2周。血尿是剂量限制毒性,当异环磷酰胺剂量超过2.2g/平方米时更易发生,给予巯乙磺酸钠后,肉眼血尿的发生率下降至2%。肾毒性发生率为6%,与异环磷酰胺/巯乙磺酸钠的剂量及输注时间有关,过去肾功能受损,一侧肾切除

关于异环磷酰胺的动力学的介绍

  经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量,而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度,口服的生物利用度为100%。静脉给药后I的分布容积(Vc)相当于全部体液,但口服给药后分布容积较小。或许由于I在脂肪中分布较多,在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的

简述复方环磷酰胺片的药物相互作用

  1.环磷酰胺可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇,秋水仙碱,丙磺舒等同用,应调整抗痛风药的剂量,使能控制高尿酸血症与痛风疾病;别嘌醇可增加环磷酰胺的骨髓毒性,如必需同用应密切观察其毒性作用。   2.与大剂量巴比妥、皮质激素或氯霉素同用,可增加急性毒性。   3.与阿霉素同用时,可增加心脏

使用注射用异环磷酰胺过量的禁忌

  由于异环磷酸胺无特异的解毒剂,因而每次用药时药特别谨慎在治疗异环磷酰胺用药自杀、意外用药过量或中毒时,可以进行血液透析。药物应用过量时,不良反应最常见的是骨髓抑制。主要表现为白细胞减少。骨髓移植的持续时间及严重程度与药物过量的程度有关,需要经常监测血象及患者的一般情况。若出现严重中性粒细胞减少,

注射用异环磷酰胺的鉴别方法

1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量(约相当于异环磷酰胺50mg),加乙醇2.5ml,振摇使异环磷酰胺溶解,滤过,取滤液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,加乙醇制成每1ml中约含20mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以异丙醇甲苯(1:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液与对照品

关于注射用异环磷酰胺的基本介绍

  注射用异环磷酰胺,睾丸肿瘤用于按照TNM分级(精原细胞瘤和非精原细胞瘤)属于Ⅱ到IV期的对初始治疗不应答或应答不足的晚期肿癌患者的联合化疗。宫颈痛FIGO分期IV B期寓颈癌(如果通过手术或放疗连行本病的根治疗法已不可能)的姑息性顺铂/异环磷酰胺联合化疗(单独使用:不再用其它联合药物)一作为姑息

关于复方环磷酰胺片的注意事项介绍

  1.下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。   2.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数,肾功能(尿素氮 肌酐消除率),肝功能(血清胆红素、谷丙转氨酶)及血清尿酸水平。   3.肾功能损害时

关于复方环磷酰胺片的基本信息介绍

  复方环磷酰胺片,适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。  1、成份   本品为复方制剂,其组分为:环磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P·H2O)50mg,人参茎叶总皂苷50mg。  2、性状   本品为肠溶衣片,除去包衣后显黄色或黄褐色。 

注射用异环磷酰胺的基本性状

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末

使用复方环磷酰胺片的不良反应介绍

  1.骨髓抑制为最常见的毒性,白细胞往往在给药后10~14天最低,多在第21天恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见;常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。  2.环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎,大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。  3.当大剂量环磷酰胺(按体重50mg

注射用环磷酰胺的类别及贮藏方法

类别同环磷酰胺。规格(1)0.1g(2)0.2g贮藏遮光,密闭,在30℃以下保存

注射用环磷酰胺的鉴别检查别方法

鉴别取本品,照环磷酰胺项下的鉴别试验,显相同的反应。检查氯化物取本品1瓶,加水溶解使成10ml,迅速加稀硝酸10ml和硝酸银试液1ml,摇匀,依法检査(通则0801),立即与标准氯化钠溶液1.8ml(0.g规格)或3.6ml(0.2g规格)制成的对照液(加水使成10ml,加稀硝酸10ml和硝酸银试液

关于复方环磷酰胺片的药理学介绍

  1、药物过量   常规剂量环磷酰胺不产生心脏毒性,但当高剂量时可产生心肌坏死,偶有发生肺纤维化。  2、药理毒理  本品在体外无抗肿瘤活性,进入体内,先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双