关于异环磷酰胺的动力学的介绍
经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量，而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度，口服的生物利用度为100%。静脉给药后I的分布容积(Vc)相当于全部体液，但口服给药后分布容积较小。或许由于I在脂肪中分布较多，在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的，这反映分布容积的不同而不是药物清除的差别。I和环磷酰胺一样，是一种需在体内经细胞色素P-450混合功能氧化酶系统活化发挥细胞毒活性的前体药物。 羟化作用使产生4-羟异环磷酰胺，与醛异磷酰胺自发平衡，醛异磷酰胺裂解成主要的烷化剂异磷酰胺氮芥和一种尿道毒性物质丙烯醛。由于碳环羟化过程缓慢，可从另一代谢途径产生几种烷化的中间代谢物，即去氯乙基环磷酰胺、去氯乙基异环磷酰胺和氯乙醛，后者是引起神经毒性的物质。几种代谢途径取决于给药方法(口服或静脉注射)，产生的抗肿瘤作用和毒副作用表现有所不同。单次口服或静脉注射后，I的终末期消除半衰期(t1......阅读全文
关于异环磷酰胺的动力学的介绍
经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量，而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度，口服的生物利用度为100%。静脉给药后I的分布容积(Vc)相当于全部体液，但口服给药后分布容积较小。或许由于I在脂肪中分布较多，在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的
关于异环磷酰胺的药代动力学介绍
经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量，而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度，口服的生物利用度为100%。静脉给药后的分布容积（Vc）相当于全部体液，但口服给药后分布容积较小。或许由于在脂肪中分布较多，在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的，这
关于异环磷酰胺的简介
异环磷酰胺，是一种有机化合物，化学式为C7H15Cl2N2O2P ，是一种烷化剂，具有广谱的抗肿瘤作用。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，异环磷酰胺在3类致癌物清单中。 1、基本信息 化合式：C7H15Cl2N2O2P 分子量：261.0
关于异环磷酰胺的用法用量介绍
常连用5日，初治病例每日剂量1.5～1.8g/m2，复治病例为1.2～1.5g/m2，一般加注射用水50mL完全溶解后置于生理盐水或林格液500mL中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂，每次量相当于20%的异环磷酰胺量，于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射，每3～4周重
关于异环磷酰胺的药典信息介绍
本品为3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环己烷-2-氧化物，按无水物计算，含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%~102.0%。 一、性状 本品为白色结晶性粉末，无臭，有较强的引湿性。 本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在丙酮中略溶。
关于异环磷酰胺的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 1、供试品溶液 取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。 2、对照品溶液 取异环磷酰胺对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。 3、色谱条件 见有关物质项下。 系统适用性
关于异环磷酰胺的用法用量介绍
常连用5日，初治病例每日剂量1.5～1.8g/平方米，复治病例为1.2～1.5g/平方米，一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂，每次量相当于20%的异环磷酰胺量，于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射，每3～4
异环磷酰胺
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致检查酸度取本品1.0g,加水10ml
关于异环磷酰胺的基本信息介绍
异环磷酰胺是一种有机化合物，分子式为C7H15Cl2N2O2P ，是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤作用。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，异环磷酰胺在3类致癌物清单中。 名称： 异环磷酰胺 英文名： Ifosf
关于异环磷酰胺的物质检查介绍
1、酸度 取本品1.0g，加水10mL溶解后，立即依法测定（通则0631），pH值应为4.0~7.0。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。 3、有关物质 照高效液相色谱法（通则05
关于注射用异环磷酰胺的药代动力学介绍
用药剂量与血浆药物浓度之间具有线性关系。血浆蛋白结合率较低。分布容积大约相当于全身总体液量，静脉给药后可在数分钟内在各器官和组织检测到异环磷酰胺。未转化的异环磷酰胺可能会通过血脑屏障，关于其活性代谢产物则仍有争议；没有已被证实的数据说明异环磷酰胺可通过胎盘屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在动物实
使用异环磷酰胺的禁忌介绍
1、禁忌 肝、肾功能不良者禁用，一侧肾切除、脑转移者应慎用。 以往应用化疗曾引起骨髓明显抑制的病例应适当减量。 2、药物相互作用 异环磷酰胺与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶及阿糖胞苷有协同作用，但与环己亚硝脲无协同作用。 异环磷酰胺与环磷酰胺等常用烷化剂无完全的交叉耐药性，异环磷酰胺与磺胺脲类降糖
关于注射用异环磷酰胺的基本介绍
注射用异环磷酰胺，睾丸肿瘤用于按照TNM分级（精原细胞瘤和非精原细胞瘤）属于Ⅱ到IV期的对初始治疗不应答或应答不足的晚期肿癌患者的联合化疗。宫颈痛FIGO分期IV B期寓颈癌（如果通过手术或放疗连行本病的根治疗法已不可能）的姑息性顺铂/异环磷酰胺联合化疗（单独使用：不再用其它联合药物）一作为姑息
异环磷酰胺的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约30mg
关于注射用异环磷酰胺的用法用量介绍
本品一定要由有经验的肿瘤医生给药，并需根据患者的个体情况作适当的剂量调整。成人单药治疗中，最普遍采用的给药方式是分次给药方案。 分次给药（根据剂量，输注时间为30-120分钟）方式一般采用异环磷酰氨每天剂量为1.2-2.4 g/m2体表面积(BSA)．最高为60 mg/kg体重，以静脉输注的形
关于注射用异环磷酰胺的药理毒理介绍
一、临床前安全性数据 1、急性中毒 小鼠的LDo值（腹腔注射）剂量范围是520-760 mg/kg，而大鼠是150-300 mg/kg．重复静脉使用100 mg/kg或更高的剂最可导致大鼠出现中毒症状。 2、慢性中毒 与临床不良反立一致，慢性中毒试验出现了淋巴造血系统、胃肠道、膀胱、肾脏
使用异环磷酰胺的不良反应介绍
骨髓抑制较严重，白细胞及血小板最低时间分别为第14日及第8日，恢复至正常时间约需1～2周。血尿是剂量限制毒性，当异环磷酰胺剂量超过2.2g/平方米时更易发生，给予巯乙磺酸钠后，肉眼血尿的发生率下降至2%。肾毒性发生率为6%，与异环磷酰胺/巯乙磺酸钠的剂量及输注时间有关，过去肾功能受损，一侧肾切除
异环磷酰胺的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致
异环磷酰胺的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。
关于注射用异环磷酰胺的注意事项介绍
应当小心监察患者在接受异环磷酰胺治疗时，可能会出现的中枢神经系统毒性反应。脑病症状一经出现，应该停止使用异环磷酰胺，即使患者在恢复正常后，也不应该再次使用该药。 在治疗过程开始之前．应先排除或妥当处理尿路梗阻、膀胱炎、感染及电解质失衡等问题。与使用其他细胞生长抑制剂一样，体弱、年老及先前放疗患
异环磷酰胺的杂质和制剂类型
制剂注射用异环磷酰胺杂质质IH3CCC8H17Cl2N2O2P275.11 3-(2-氯乙基)-2[(2氯丙基)氨基]四氢2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环已烷-2-氧化物杂质Ⅱhn C7H13Cl2N2O3P275.07 3-(2-氯乙酰基)-2[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂
异环磷酰胺的和含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含0.6mg的溶液。色谱条件见有关物质项下系统适用性要求对照品溶液色谱图中,理论板数按异环磷酰胺峰计
简述异环磷酰胺的药理作用
美国从1971年起经过17年临床验证，于1988年12月获美国FDA批准，异环磷酰胺/巯乙磺酸钠（I/M）上市，并列为最高等级1A级抗肿瘤药，是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类药物，也是一种前体药物，在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂，即与DNA链发生不可
概述异环磷酰胺的药理作用
美国从1971年起经过17年临床验证，于1988年12月获美国FDA批准，异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市，并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物，在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理
异环磷酰胺的类别和贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。
关于环磷酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 1、供试品溶液 取本品约25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。 2、对照品溶液 取环磷酰胺对照品约25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。 3、色谱条件 用十八烷基硅
关于环磷酰胺的药典信息介绍
一、来源 本品为P-N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物，按无水物计算，含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%-102.0%。 二、性状 本品为白色结晶或结品性粉末，失去结晶水即液化。 本品在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。 三、熔点 取本
关于异环磷酰胺的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：1 氢键受体数量：4 可旋转化学键数量：5 互变异构体数量：2 拓扑分子极性表面积：41.6 重原子数量：14 表面电荷：0 复杂度：218 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0 不确定原子立构中心数量：1 确定
注射用异环磷酰胺的检查方法
酸度取本品,加水溶解并制成每1ml中约含异环磷酰胺0.10g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品
异环磷酰胺的性状和鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致