环孢菌素A的基本信息

化学式:C62H111N11O12分子量:1202.61CAS号:59865-13-3EINECS号:200-835-2......阅读全文

环孢菌素A的基本信息

化学式:C62H111N11O12分子量:1202.61CAS号:59865-13-3EINECS号:200-835-2

环孢菌素的基本信息介绍

  环孢素(英语:Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin)也称为“环孢菌素”或“环孢霉素”,是一种被广泛用于预防器官移植排斥的免疫抑制剂。它借由抑制T细胞的活性跟生长而达到抑制免疫系统的活性。环孢素于1969年由挪威Sandoz制药公司科学家于土壤样本中的真菌

环孢菌素A的用量用法

口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子

环孢菌素A的结构特点

环孢菌素A,是一种有机化合物,化学式为C62H111N11O12,是一种免疫抑制剂。

环孢菌素A的用法用量

口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子

环孢菌素A的结构特点

环孢菌素A,是一种有机化合物,化学式为C62H111N11O12,是一种免疫抑制剂。

环孢菌素A的用法用量

口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子

环孢菌素的医药应用

  于1972年1月31号,在一次的免疫抑制试验中,Sandoz的员工发现环孢素有免疫抑制的功能。剑桥大学的 Calne 和他的同事发现环孢素可以成功的用于肾脏移植的免疫抑制;匹兹堡大学附设医院的医生Thomas Starzl发现可以用于肝脏移植的免疫抑制。直到1983年时,环孢素才被正式用于临床使

环孢菌素A的作用机制

环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用的效应区

环孢菌素A的作用机制

环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用的效应区

环孢菌素A的研究发展

环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素 A。

环孢菌素的作用机制

  环孢素最主要的作用是降低T细胞的活性及T细胞所产生的免疫反应。  环孢素能与淋巴球(尤其是T细胞)细胞质中的蛋白质——亲环蛋白(cyclophilin)结合。包含环孢素与亲环蛋白的结合蛋白会抑制钙调磷酸酶(在正常情况下,会活化白细胞介素2(interleukin 2,IL-2)的转录)。活化T细

环孢菌素A的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):7.5氢键供体数量:5氢键受体数量:12可旋转化学键数量:15互变异构体数量:16拓扑分子极性表面积(TPSA):279重原子数量:85表面电荷:0复杂度: 2330同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:12不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:1不确

环孢菌素A的生理性能

抗炎作用:甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。其参与了宿主炎症反应。研究显示,CsA具有强的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受体激动剂fMLF的作用,抑制其诱导的细胞脱颗粒、趋化性和钙动员等。抗真菌作用:CsA、CsC最早是在筛选抗真菌活性产物中被发现的,但是研究表明其抗真菌谱窄,只对

环孢菌素A的生理性能

抗炎作用:甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。其参与了宿主炎症反应。研究显示,CsA具有强的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受体激动剂fMLF的作用,抑制其诱导的细胞脱颗粒、趋化性和钙动员等。抗真菌作用:CsA、CsC最早是在筛选抗真菌活性产物中被发现的,但是研究表明其抗真菌谱窄,只对

环孢菌素A的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):7.5氢键供体数量:5氢键受体数量:12可旋转化学键数量:15互变异构体数量:16拓扑分子极性表面积(TPSA):279重原子数量:85表面电荷:0复杂度: 2330同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:12不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:1不确

关于环孢菌素胶囊的简介

  环孢菌素胶囊主要成份为环孢素,是一种选择性的免疫抑制剂,临床上主要用于器官移植以及免疫发病机理介导疾病的治疗。  1、药品介绍:  药品名称:环孢素胶囊  剂型:软胶囊剂  批准文号:国药准字H10960122  执行标准:WS691(X-538)-2000(2)试行  2、性状:  本品为软胶

环孢菌素A的理化性质

密度:1.016g/cm3熔点:137-140℃沸点:1293.8℃闪点:763.2℃外观:白色结晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水

简述环孢菌素A的作用机制

  环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。  环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用

环孢菌素A的理化性质

密度:1.016g/cm3熔点:137-140℃沸点:1293.8℃闪点:763.2℃外观:白色结晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水

使用环孢菌素A的注意事项

  1、肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。  2、肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。  3、神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。  4、胃肠道:厌食、恶心、呕吐。  5、用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。  6、有高血压、多毛症。静

环孢菌素A的应用注意事项

1、肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。2、肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。3、神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。4、胃肠道:厌食、恶心、呕吐。5、用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。6、有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红

关于环孢菌素胶囊的成分介绍

  本品主要成份为环孢素,其化学名为R-[R*,R*-(E)]-环状(L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基-N,4-二甲基-L-2-氨基-6-辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰)。  环孢素A是一种选择性的免疫抑

概述环孢菌素A的生理性能

  抗炎作用:甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。其参与了宿主炎症反应。研究显示,CsA具有强的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受体激动剂fMLF的作用,抑制其诱导的细胞脱颗粒、趋化性和钙动员等。  抗真菌作用:CsA、CsC最早是在筛选抗真菌活性产物中被发现的,但是研究表明其抗真菌谱

关于环孢菌素A的用法用量介绍

  口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或

关于环孢菌素A的研究发展介绍

  环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素

简述环孢菌素胶囊的注意事项

  1、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。  2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度,以调整用药剂量。  3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。  4、应避免与有肾毒性药物一起服用如:氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

简述环孢菌素胶囊的药理作用

  环孢素胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑

关于环孢菌素A的理化性质介绍

  环孢菌素A,是一种有机化合物,化学式为C62H111N11O12,是一种免疫抑制剂。  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环孢菌素在1类致癌物清单中。  密度:1.016g/cm3  熔点:137-140℃  沸点:1293.8℃  闪点:763.

关于环孢菌素胶囊的用法用量介绍

  1、器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量6~11mg/kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5~1mg/kg/日,维持剂量2~6mg/kg/日,分2次口服。在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。  2、骨髓移植:  预防GVHD:移植前一天起先用环