环孢菌素A的作用机制

环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用的效应区。CyP是广泛存在于原核和真核生物组织中的一种蛋白,是肽酰-脯氨酰顺反异构酶家族成员,具有PPIase活性,可以催化肽或蛋白底物的肽酰-脯氨酰顺反式之间的内部转化。当CsA和CyP结合后,CsA分子结构与游离CsA分子结构相比其构象发生了明显的变化,分子中原有的氢键均断裂,形成新的氢键。分子中的酰氨键也由顺式转化为反式,这样形成的复合物才能与CaN作用;单独的CsA或CyP都不能与CaN作用。研究发现,环孢菌素A只需要结合1%~10%的亲环孢素就能发挥其免疫抑制活性。但是在环孢菌素中与CyP的结合能力的强弱并不能体现为免疫抑制的强弱,......阅读全文

关于环孢菌素A的理化性质介绍

  环孢菌素A,是一种有机化合物,化学式为C62H111N11O12,是一种免疫抑制剂。  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环孢菌素在1类致癌物清单中。  密度:1.016g/cm3  熔点:137-140℃  沸点:1293.8℃  闪点:763.

佐剂的作用机制

佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。

谷胱苷肽的作用机制

  GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保

佐剂的作用机制

佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。

佐剂的作用机制

佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。

佐剂的作用机制

佐剂的作用机制:①它可能增加抗原的表面面积,易为巨噬细胞所吞噬;②延长抗原在体内的存留期,增加与免疫细胞接触的机遇;③诱发抗原注射部位及其局部淋巴结的炎症反应,有利于刺激免疫细胞的增殖作用。

激素的作用机制

激素是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质,它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质,在体内作为信使传递信息,对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。

多巴胺的作用机制

  在外周,本药除激动DA受体外,也激动a和β受体发挥作用。(DA:多巴胺)  其作用除与剂量或浓度有关外,还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。  DA可增

酶的作用机制

酶的作用机制主要是通过降低化学反应的活化能,来加速反应的进行,具体过程如下 2:形成酶 - 底物复合物:酶在催化某一反应时,首先会在其活性中心与底物结合,生成酶 - 底物复合物(ES)。酶的活性中心是酶分子中与底物结合并起催化作用的空间,包含结合位点和催化位点。结合位点保证底物正确结合在酶的催化位点

关于环孢菌素A的计算化学数据介绍

  疏水参数计算参考值(XlogP):7.5  氢键供体数量:5  氢键受体数量:12  可旋转化学键数量:15  互变异构体数量:16  拓扑分子极性表面积(TPSA):279  重原子数量:85  表面电荷:0  复杂度: 2330  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:12  不确定原

使用环孢菌素胶囊的不良反应介绍

  一、不良反应:  最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。  二、禁忌:  1、对环孢素过敏者。  2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。  【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。

普鲁卡因的药理作用、作用机制

本品的盐酸盐又称奴佛卡因。本药对粘膜的穿透力弱,需要注射给药方可产生局麻药作用。主要用于浸润麻醉 传导麻醉 腰麻和硬脊膜外麻醉。注药后约在1到3min内开始作用,维持30到45min,溶液中加入小量肾上腺素能使作用延长到1到2小时。本药在血浆中被酯酶水解,变为对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺

核酶的主要作用机制

1. 核苷酸转移作用。2. 水解反应,即磷酸二酯酶作用。3. 磷酸转移反应,类似磷酸转移酶作用。4. 脱磷酸作用,即酸性磷酸酶作用。5. RNA内切反应,即RNA限制性内切酶作用。6.肽键转移酶作用。

环境激素的作用机制

在正常情况下,生物机体的功能受控于内分泌系统、免疫系统、神经系统,而每个系统都是通过微量的激素保持机体的平衡。一方面由大脑中的丘脑、松果体、脑垂体,咽部的甲状腺、甲状旁腺,肾脏的肾上腺、胰腺、胸腺、性腺(卵巢、巢)分泌出的激素通过各种指令传送到各个脏器;另一方面激素还具有在输送时适当调整分泌量的反馈

卵裂的主要作用机制

一般认为卵子赤道环的收缩物质对卵裂起主要作用。从测出的卵子两极和赤道区表面张力的差异,推测在赤道区有一个表面张力较强的收缩环。超微结构的观察,发现在乌贼、多毛类和蝾螈等的分裂球表面下有直径为50~70埃的微丝,在分裂沟旁与赤道表面和分裂面并行。细胞松弛素B能溶解微丝,如果在卵裂前用细胞松弛素B处理,

RNA干扰的作用机制

病毒基因、人工转入基因、转座子等外源性基因随机整合到宿主细胞基因组内,并利用宿主细胞进行转录时,常产生一些dsRNA。宿主细胞对这些dsRNA迅即产生反应,其胞质中的核酸内切酶Dicer将dsRNA切割成多个具有特定长度和结构的小片段RNA(大约21~23 bp),即siRNA。siRNA在细胞内R

性菌毛的作用机制

菌毛的主体由蛋白质“菌毛蛋白(pillin)”通过聚合作用(polymerisation)形成,当然其它蛋白,如菌毛与细胞膜结合处的蛋白质(anchoring proteins)和促进菌毛组合蛋白质在菌毛的结构与形成中也有重要作用。可以带给细菌接合能力的质粒一般携带有性菌毛的基因,一般不同的质粒所携

RNA沉默的作用机制

植物可利用 PTGS 和 TGS 来抵抗病毒侵染, 病毒侵染植物后会产生大量病毒来源的小 RNA (virus-derived small interfering RNAs, vsiRNA), 介导对病毒 RNA 的降解或抑制病毒基因的转录; 而在与植物长期共进化过程中, 病毒编码一个或多个RNA沉

RNA干扰的作用机制

病毒基因、人工转入基因、转座子等外源性基因随机整合到宿主细胞基因组内,并利用宿主细胞进行转录时,常产生一些dsRNA。宿主细胞对这些dsRNA迅即产生反应,其胞质中的核酸内切酶Dicer将dsRNA切割成多个具有特定长度和结构的小片段RNA(大约21~23 bp),即siRNA。siRNA在细胞内R

RNA干扰的作用机制

病毒基因、人工转入基因、转座子等外源性基因随机整合到宿主细胞基因组内,并利用宿主细胞进行转录时,常产生一些dsRNA。宿主细胞对这些dsRNA迅即产生反应,其胞质中的核酸内切酶Dicer将dsRNA切割成多个具有特定长度和结构的小片段RNA(大约21~23 bp),即siRNA。siRNA在细胞内R

反义RNA的作用机制

反义RNA的分类和作用机制:下表总结了原核细胞内天然存在的11种反义RNA。这些反义RNA按其作用机制可经分为三大类。调节水平 反义RNA 靶RNA 分类 功能 来源转录后水平 micF RNA ompF mRNA 1A OmpF合成 染色体oop RNA cⅡmRNA 1B 溶菌-溶源 噬菌体sa

概述环孢素A的作用机制

  环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。  环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用

核酸疫苗的作用机制

核酸疫苗是将编码某种抗原蛋白的外源基因(DNA或RNA)直接导入动物体细胞内, 并通过宿主细胞的表达系统合成抗原蛋白, 诱导宿主产生对该抗原蛋白的免疫应答, 以达到预防和治疗疾病的目的。

谷胱甘肽的作用机制介绍

  GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保

内含肽的作用机制

内含肽剪接是一个快速、高效的反应过程,前体蛋白在细胞中几乎分离不到。反应亦不需要任何辅助因子、酶和ATP能量,其催化结果是将内含肽两侧的外显肽通过肽键连接成成熟的天然肽。基于剪接位点氨基酸残基的化学性质以及带分支的剪接中间产物分子的发现,人们提出了多种假说来描述这一反应过程。目前被普遍接受的剪接机制

DNA重组的作用机制

遗传重组由许多不同的酶催化。重组酶是DNA重组过程中催化链转移步骤的关键酶。 RecA是在大肠杆菌中发现的主要重组酶,负责修复DNA双链断裂(DSBs)。在酵母和其它真核生物中,修复DSB需要两种重组酶。 RAD51蛋白是有丝分裂和减数分裂重组所必需的,而DNA修复蛋白DMC1对减数分裂重组具有特异

ATP酶的作用机制

关于ATP酶催化ADP氧化磷酸化成ATP的机制,先后提出过几种假说 1、化学偶联假说;2、构象假说;3、化学渗透假说。目前流行的是化学渗透假说,由英国生物化学家P.Mitchell于1961年提出。该学说很好地说明线粒体内膜中电子传递、质子电化学梯度建立、ADP磷酸化的关系,并具有大量的实验支持,得

破乳剂的作用机制

在原油等混合物中,由于一些固体难溶于水,当这些固体一种或几种大量存在于水溶液中,在水力或者外在动力的搅动下,这些固体可以以乳化的状态存在于水中,形成乳浊液。理论上讲这种体系是不稳定的,但如果存在一些表面活性剂(土壤颗粒等)的情况下,使得乳化状态很严重,甚至两相难于分离。在此情况下,投入一些药剂,以破

玉米素的作用机制

能促进植物细胞分裂,阻止叶绿素和蛋白质降解,减慢呼吸作用,保持细胞活力,延缓植株衰老。在植物体内移动性差,一般随蒸腾水流在木质部运输。

血小板的作用机制

在正常的血液循环中,血小板并不与内皮细胞表面或其他细胞发生作用,而是沿着毛细血管内壁排列,维持其完整性,血管局部受损伤时,血小板的止血兼有机械性的堵塞伤口和生物化学性粘附聚集作用。首先,血小板迅速粘附于暴露的胶原纤维(血沁板膜上的糖蛋白b,由VWF介导与胶原结合),此时血小板被激活,血小板形态发生改