雷帕霉素的用法用量
建议雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者,首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2 mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5 mg的患者。为使雷帕鸣(Rapamune)的吸收差异减至最小,本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的雷帕鸣(Rapamune)的代谢,因而不可用于送服或稀释雷帕鸣 (Rapamune)。建议服用环孢素口服溶液(改进型)(如:Neoral口服溶液,SangCya口服溶液)和......阅读全文
雷帕霉素的注意事项
一般注意事项雷帕鸣 (Rapamune)仅用于口服。囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症),在接受雷帕鸣(Rapamune)治疗的患者中更为常见,并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。皮肤癌免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性,尤其是皮肤癌。因此,服用雷帕
雷帕霉素的概念和作用
雷帕霉素(mTOR)的哺乳动物靶标,也称为雷帕霉素和FK506结合蛋白12-雷帕霉素相关蛋白1(FRAP1)的机制靶标,是人类中由MTOR基因编码的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶家族的成员。 mTOR与其他蛋白质结合,并作为两种不同蛋白质复合物的核心成分,mTOR复合物1和m
关于雷帕霉素的概况介绍
雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶,熔点为183-185℃,亲脂性,溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂,极微溶于水,几乎不溶于乙醚。早在20世纪70年代就被研发出来,起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗
雷帕霉素的不良反应
雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性,并且为可逆的,治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性,无齿龈增生。主要毒副作用包括:头痛,恶心,头晕,鼻出血,关节疼痛。实验室检查异常包括:血小板减少,白细胞减少,血色素降低,高甘油三酯血症,高胆固醇血症,
雷帕霉素的生态学数据
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
雷帕霉素的适应症介绍
雷帕鸣(Rapamune)适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
雷帕霉素的生态学数据
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
雷帕霉素的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。改进型环孢素胶囊(如 Neoral软明胶胶囊):在单剂量药物-药物相互作用试验中, 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后,服
雷帕霉素的血药浓度监测介绍
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度:儿童,肝功能受损者,同时服用强效的CYP3A4诱导剂和抑制剂者,和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中,用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度,2mg/d组为9ng/ml,5mg/d组为
概述雷帕霉素的药理毒理介绍
在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验,小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中,西罗莫司均无基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验,但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中,剂量设置为0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第
关于雷帕霉素的发现历史介绍
雷帕霉素(又名“西罗莫司”)是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物,其化学结构属于“三烯大环内酯类”化合物。1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用。由于雷帕霉素发酵收得率较低及提取工艺
雷帕霉素的药物分布与代谢
雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多,有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值,口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%,半衰期为62小时。药物吸收入血后,95%分布于红细胞内,血浆中含量只占3%,游离状态存在的药物极少。因此临床上以全血标本来监测雷帕霉素的血药浓
雷帕霉素的应用注意事项
一般注意事项雷帕鸣 (Rapamune)仅用于口服。囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症),在接受雷帕鸣(Rapamune)治疗的患者中更为常见,并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。皮肤癌免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性,尤其是皮肤癌。因此,服用雷帕
雷帕霉素的药物的相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。改进型环孢素胶囊(如 Neoral软明胶胶囊):在单剂量药物-药物相互作用试验中, 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后,服
使用雷帕霉素的不良反应介绍
雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性,并且为可逆的,治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性,无齿龈增生。主要毒副作用包括:头痛,恶心,头晕,鼻出血,关节疼痛。实验室检查异常包括:血小板减少,白细胞减少,血色素降低,高甘油三酯血症,高胆固醇血
雷帕霉素的药代动力学
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的
雷帕霉素的药动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的
雷替曲塞的用法用量
成人推荐给药剂量为每次3 mg/㎡,用50至250 ml 0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15 min以上,每3周重复给药1次。 避免与其它药物混合输注。
金霉素的用法用量
局部外用。取本品适量,涂于患处,每日2-3次。
通达霉素的用法用量
1.(1)①衣原体引起的尿道炎或宫颈炎:每天1次,每次1g。②其他感染:第1天,500mg顿服,第2~5天,每天250mg~500mg顿服,连服5天。(2)静脉滴注:每次0.5g,每天1次,连续用药2~3。(3)肾功能不全时剂量:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率大于每分钟40ml)不需作剂量调整。
土霉素的用法用量
1、成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。2、儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。
卡那霉素的用法用量
1.成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次0.5g(按卡那霉素计,下同),一日1~1.2g。或按体重5mg/kg,肌酐清除率每8小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次。成人每日用量不超过1.5g,疗程7~10日。2.小儿常用量按体重每日15~25mg/kg,分2次给药。3,其他用法0.25%
雷帕霉素生物活性及实验方法
雷帕霉素是一种特异性的mTOR抑制剂,IC50为0.1nMIn Vitro:雷帕霉素抑制HEK293细胞内源性mTOR活性,IC50为0.1 nM,比iRap和AP21967更有效,IC50分别为5 nM和10 nM [1]。 雷帕霉素通过诱导自噬发挥其对恶性神经胶质瘤细胞的抗肿瘤作用,并且
雷莫司琼的用法用量如何?
成人口服:一日1次,每次0.1mg。可以将药片放在舌面上,用唾液润湿后吞服,或者直接用水送服。 成人静脉注射:一次0.3mg,一日1次。在注射前可以用2毫升5%葡萄糖溶液、生理盐水或注射用水稀释后使用。 此外,如果效果不明显,可以追加给药相同剂量,但日剂量不可超过0.6mg。
氯雷他定颗粒的用法用量
用温开水溶解后口服。 成人:每天一次,每次2包(10mg);2~12岁儿童,体重>30kg,每天一次,每次2包(10mg);体重≤30kg,每天一次,每次1包(5mg)。
研究发现雷帕霉素或许能够延缓皮肤衰老!
为了追求永葆青春,人们往往痴迷于乳液、补品、血清和饮食,但一项新的发现可能会给我们提供新的选择。 Drexel大学医学院研究人员发表在Geroscience上的一项研究表明,雷帕霉素(一种经过FDA批准的药物,通常可用于预防移植手术后的器官排斥反应)也可能减缓人类皮肤的衰老。 以前研究曾使用过
大鼠雷帕霉素靶蛋白(mTOR)ELISA检测法
大鼠雷帕霉素靶蛋白(mTOR)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 mTOR 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 mTOR与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠mTOR,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记
明星药雷帕霉素竟是抗衰老神药!
近期,研究衰老生物学的老人学科学家们,用雷帕霉素短暂处理中年小鼠,发现这种短期治疗对健康和长寿产生了远期的影响。 雷帕霉素(Rapamyein)是一种免疫抑制药,当人体移植了新的肾脏或其他器官后,会 自然产生排异,而它能抑制这种反应。自1999年,美国食品和药物管理局(FDA)批准雷帕霉素作为
美地霉素的用法用量
口服,1日量O.8~1.2g,分3~4次用。儿童1日量30mg/kg,分3~4次给予。
氮红霉素的用法用量
1.(1)①衣原体引起的尿道炎或宫颈炎:每天1次,每次1g。②其他感染:第1天,500mg顿服,第2~5天,每天250mg~500mg顿服,连服5天。(2)静脉滴注:每次0.5g,每天1次,连续用药2~3。(3)肾功能不全时剂量:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率大于每分钟40ml)不需作剂量调整。