青蒿素的研究与发展

疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药对间歇热具有明显的缓解作用。1820年,法国化学家佩尔蒂埃(PierreJoseph)和药学家卡文托(JosephBienaiméCaventou)从金鸡纳树皮分离治疗疟疾的有效成分并将之命名为奎宁(quinine)。1944年,美国有机化学家伍德沃德(RobertWoodward)与德林(WilliamDoering)第一次成功地人工合成奎宁。此后,科学家们对抗疟药不断改进,形成了以奎宁等为代表的芳、杂环甲醇类,以氯喹等为代表的4-氨基喹啉类,以及以阿莫地喹等为代表的杂环氨酚类抗疟药。这些抗疟药在人类防治疟疾方面起到了重要作用。但随着药物的......阅读全文

韩国科学家抗议削减研究与试验发展预算

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/10/509936.shtm

青蒿素毒性实验数据

青蒿素毒性实验数据实验对象实验类型方式剂量大鼠LD50口服5576mg/kg(5576mg/kg)大鼠LD50肌肉2571mg/kg(2571mg/kg)小鼠LD50口服4228mg/kg(4228mg/kg)小鼠LD50腹腔1558mg/kg(1558mg/kg)小鼠LD50肌肉2800mg/kg

青蒿素的氢解反应简介

  青蒿素在含有钯-碳酸钙的甲醇溶液中,在常温、常压下催化氢化,过氧化物被还原成化合物Ⅲ(图1中的Ⅲ)。在此反应过程中,反应最初所得为油状物,若将其溶于有少量丙酮的正己烷中,需放置4~5d,变为化合物Ⅲ的晶体,而在重氮甲烷中则甲酯化得到甲酯化合物Ⅳ。

关于青蒿素的作用机理介绍

  与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜

概述青蒿素的应用领域

  提到青蒿素,人们首先会想到它的抗疟疾功用,WHO认为,青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。

青蒿素的物理性质

青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青

关于青蒿素的还原反应介绍

  青蒿素溶于甲醇,在冰浴中(0~5℃)搅拌分次慢慢加入固体硼氢化钠,加完后继续搅拌半小时。反应液用冰醋酸中和,减压除去溶媒,即得到化合物Ⅴ(图1中的Ⅴ)的粗结晶产物,它是用硼氢化钠还原青蒿素而得到的半缩醛化合物。如用钯-碳酸钙在常温常压下进行催化氢化,则会失去氧而得到环氧化合物。

青蒿素的化学性质

过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应

关于青蒿素的分布情况介绍

  青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。

青蒿素的化学性质

过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应

青蒿素抗疟疾的应用介绍

  疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫

双氢青蒿素的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品0.25g,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取双氢青蒿素(出现两个色谱峰)对照品与青蒿素对照品

双氢青蒿素的杂质类型

双氢青蒿素片。

青蒿素的应用免疫调节

研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起

青蒿素检测的方法有哪些?

青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。

青蒿素的生物合成方法

青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中,茎中不含有,是一种含量非常低的萜类化合物,生物合成途径非常复杂。现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成,一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量;二是激活关键酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量;三是利用基因工程手段改变关键基因

青蒿素检测的方法有哪些?

青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其

青蒿素的化学性质

过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应

青蒿素的物理性质

青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青

青蒿素的应用领域介绍

抗疟疾疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原

青蒿素哌喹片的处方

青蒿素哌喹辅料适量制成1000片

洪永淼教授:“中国经济发展规律研究与研究范式变革”

  洪永淼 世界计量经济学会会士、发展中国家科学院院士,中国科学院数学与系统科学研究院特聘研究员,中国科学院大学经济与管理学院特聘教授。研究方向:计量经济学、时间序列分析、金融计量学、中国经济、统计学。部分论文发表在Annals of Statistics, Biometrika, Economet

PCR起源与发展

1970年夏天,第一个限制性内切酶被分离纯化出来,随后在1978年,瑞士和美国的科学家Arber 和Smith因为发现限制性内切酶而获得诺贝尔生理学或医学奖。当七十年代限制性内切酶的应用开始流传开来的时候,以一个叫“蝴蝶”的NE公司为代表的许多国外知名公司就开始寻找更多的限制性内切酶并且将它商业化。

高速逆流色谱的技术发展及研究发展

  技术发展  二十世纪六十年代,首先在日本,随后在美国国家医学研究院发现了一种有趣的现象:即互不相溶的两相溶剂在绕成螺旋形的小孔径管子里分段割据,并能实现两溶剂相之间的逆向对流。Ito及其后来者在此基础上研究并设计制造出了一系列逆流色谱装置,早期的是封闭型的螺旋管行星式离心分离仪CPC(coil

生物塑料的应用与发展

   由于石油和汽油价格低廉,许多公司会选择通过降低成本来提升利润,而弃用实际上更加环保的创新技术,这样的现状不利于生物基和生物可降解塑料的发展。尽管如此,生物塑料的市场需求仍在增长,投资也在继续涌入。这是因为,该材料符合企业发展的愿景,并且在可持续发展政策的背景下,具有功能多元化、论据正确性和方案

生物材料的发展与应用

  自90年代后期以来,世界生物材料科学和技术迅速发展,即使在当今全球经济低迷的大环境下,生物材料依然保持着每年13%高速增长,充分体现了其强大的生命力和广阔的发展前景。       现代医学正向再生和重建被损坏的人体组织和器官、恢复和增进人体生理功能、个性化和微创治疗等方向发展。传统的无生命的医用

关于磷脂的研究发展介绍

  磷脂最早由Uauquelin于1812年从人脑中发现,由Gobley于1844年从蛋黄中分离出来,并于1850年按希腊文lekithos(蛋黄)命名为Lecithin(卵磷脂)。  磷脂从商品化生产至今有70余年的历史,迄今认为的最为丰富的大豆磷脂是1930年在德国发现并逐步实现商业化生产的。二

植物矿质营养的研究发展

公元前中国已有“烧草取灰,或沤草作肥”(《礼记·月令》),“树高一尺,以蚕矢粪之”(《汜胜之书》)的记载。用现代的科学知识来解释,就是对作物要施钾、氮肥。在欧洲,关于植物从土壤中获得的是无机养分还是腐植质,经过了长期的论争,到19世纪中叶,N.-T.de索绪尔认为植物从土壤吸收无机养分,包括氮素。1

层析技术的研究发展

起步期在层析技术发展之初,对于一些物质的分离方式都处在比较原始的状态,并且分离的结果也并不是很理想。bio-rad专家谈到层析技术最初是在1903~1906年由俄国植物学家M.Tswett首先提出来的。那时,他将叶绿素的石油醚溶液倒入碳酸钙管柱,并继续以石油醚淋洗,由于碳酸钙对叶绿素中各种色素的吸附

关于环孢素A的研究发展介绍

  环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素