西尼地平的药理毒理
【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。......阅读全文
西尼地平的药理毒理
【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
关于西尼地平的药理毒理介绍
本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
西尼地平的药理学特性
1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。2.交感神经抑制作用人体钙通道包括6类,除L型钙通道外,还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达在心脏和血管
简述尼索地平胶丸的药理毒理
1.对心率的作用: 无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。 2.对冠状血管的作用: 具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉
简述尼索地平片的药理毒理介绍
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。 治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。
简述尼索地平软胶囊的药理毒理
1.对心率的作用: 无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。 2.对冠状血管的作用: 具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉
关于西尼地平的药理学特性介绍
1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。 2.交感神经抑制作用 人体钙通道包括6类,除L型钙通道外,还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达
简述尼索地平口腔崩解片的药理毒理
1.本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取,具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,从而降低心肌耗氧,增强心肌对缺氧的耐受性,降低高血压病人血压。 2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时,对呼吸和中枢神经系统无明显影响。
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药理毒理
本品为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;本品可增加脑、心肾等主要脏
西尼地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每ml中约含0.25mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取1ml,置10ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取西尼地平对照品[置石
非洛地平的药理毒理
本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,而对
西尼地平的鉴别方法
(1)取本品20mg,加锌粉少许,加稀盐酸1ml,水浴中加热10分钟,放冷,滴加亚硝酸钠试液2滴,再滴加碱性B萘酚试液数滴,即生成橙红色沉淀(2)取本品适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含50gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在356nm的波长处有最大吸收,在305mm的波
西尼地平的基本性状
本品为淡黄色粉末本品在丙酮或乙酸乙酯中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
西尼地平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于西尼地平10mg),置100m1量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中用甲醇稀释至刻度,摇匀
西尼地平的含量测定方法
取本品约0.16g,精密称定,加无水乙醇15ml,于40℃水浴中加热使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸溶液8.5ml,加水至100ml)10ml,加邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙红色消失每1ml硫酸铈滴定液(0.1molL)相当于24.63mg的C27H28N2O7
西尼地平的临床研究证据
1. 降压作用的临床证据Sakata等报道原发性高血压患者分别口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次,24小时后仍有降低收缩压、舒张压和平均血压的作用,而未见血压昼夜节律波动,提示西尼地平的降压效果超过24小时,无停药后血压反跳现象。西尼地平对自发性高血压大鼠(SHR)小血管1,4-二氢吡啶受体
西尼地平胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品内容物适量(约相当于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取1ml,置10m
阿折地平的药理毒理
本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂,选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高,但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平,且运动时的肾上腺素水平也不受影响。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特
乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和
西尼地平片的基本性状
本品为淡黄色片。
西尼地平片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液见有关物质项下。对照品溶液取西尼地平对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.025mol/L磷酸二氢铵溶液-环已烷(60:39:1)为流动相检测波长为240m;进样体
西尼地平的杂质及制剂类型
制剂(1)西尼地平片(2)西尼地平胶囊杂质质IHC~N∠CH3H.C.C27H25N2O7490.17 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸3-(2-甲氧基)乙酯5-(3-苯基)-2(E)丙烯酯
西尼地平片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于西尼地平5mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇使西尼地平溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在356m的波长处有最大吸收,在305mm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对
西尼地平胶囊的基本性状
本品内容物为淡黄色粉末。
西尼地平胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量,倾出内容物,混匀,研细,精密称取适量(约相当于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取西尼地平对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量
西尼地平胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于西尼地平5mg),加无水乙醇使西尼地平溶解并稀释制成每1ml中约含西尼地平0.05ng的溶液,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在356m的波长处有最大吸收,在305nm的波长处有最小吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰
关于西尼地平的用法用量介绍
(1)起始剂量为10mg/d(相当于氨氯地平5mg/d),若血压不达标,可将剂量每次以5mg/日递增至20mg/d(剂量调整间隔不应短于1-2周)。 (2)对于轻中度高血压患者,可首选本药单药治疗。对于血压明显升高或具有其他高危因素者,可与一种或多种其他一线降压药物(利尿剂、β受体阻断剂、AC
西尼地平的类别和贮藏方法
类别钙通道阻滞药贮藏遮光,密封保存。
阿拉尼地平的药理作用
阿拉尼地平是在硝苯地平的结构中引入碳基的二氨吡啶类钙拮抗剂。它对正常血压的每天规律性变化无明显影响,每天口服1次便可稳定地控制血压。阿拉尼地平具有硝苯地平类的药理作用。
简述盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的药理毒理
本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时