乙琥胺的药物不良反应
1.恶心、呕吐、厌食、胃肠不适和腹痛。有时可引起肝肾功能异常。2.头痛、疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调、呃逆和欣快。偶见运动困难、人格改变、抑郁、精神病。3.可发生皮疹、多形性红斑和红斑性狼疮。4.嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、粒细胞和血小板减少,再生障碍性贫血也有报道。5.可能加重混合性癫痫发作患者的强直阵挛性发作,故必须和其他抗癫痫药物合用。......阅读全文
乙琥胺的药物不良反应
1.恶心、呕吐、厌食、胃肠不适和腹痛。有时可引起肝肾功能异常。2.头痛、疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调、呃逆和欣快。偶见运动困难、人格改变、抑郁、精神病。3.可发生皮疹、多形性红斑和红斑性狼疮。4.嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、粒细胞和血小板减少,再生障碍性贫血也有报道。5.可能加重混合性癫痫发作患者的强
使用乙琥胺的不良反应介绍
1.恶心、呕吐、厌食、胃肠不适和腹痛。有时可引起肝肾功能异常。 2.头痛、疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调、呃逆和欣快。偶见运动困难、人格改变、抑郁、精神病。 3.可发生皮疹、多形性红斑和红斑性狼疮。 4.嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、粒细胞和血小板减少,再生障碍性贫血也有报道。 5.可能加重混
乙琥胺与药物相互作用
(1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。(2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。(3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。(4)与其他抗惊厥药的相互作用不显著,偶
关于乙琥胺的药物相互作用介绍
(1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。 (2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。 (3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。 (4)与其他
关于乙琥胺药物分析的试样制备介绍
1. 偶氮紫指示液 取偶氮紫0.1g,加二甲基甲酰胺100mL使溶解。 2.甲醇钠滴定液(0.1mol/L) 配制:取无水甲醇(含水量0.2%以下)150mL,置于冰水冷却的容器中,分次加入新切的金属钠2.5g,完全溶解后,加无水苯(含水量0.02%以下)适量,使成1000mL,摇匀。
简述乙琥胺的用途
是一类较新的抗癫痫药,主要用于癫痫小发作。毒性较小,效果好,为小发作的首选药,应用较普遍。乙琥胺能加重大发作,因此对混有大发作有病人,该品不能单独使用,必须和苯马比妥或苯妥英纳合用。
乙琥胺的用法用量
1.小于6岁儿童,每天1g;大于6岁儿童及成人,每天1.5g。通常为每4~7天增加250mg。2.3~6岁每日为250mg。6岁以上的儿童及成人,每日为500mg,1次口服。以后可酌情渐增剂量。一般是每4~7日增加250mg,直至满意控制症状而不良反应最小为止。如6岁以上儿童日剂量超过0.75~1g
乙琥胺的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5。氰化物取本品0.50g,依法检查(通则0806第一法),应符合规定。水分取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定含水分不得过1.0%。炽灼残渣不得过0.1%(通则0841)。
乙琥胺的生理用途
是一类较新的抗癫痫药,主要用于癫痫小发作。毒性较小,效果好,为小发作的首选药,应用较普遍。乙琥胺能加重大发作,因此对混有大发作有病人,该品不能单独使用,必须和苯马比妥或苯妥英纳合用。
乙琥胺的药典标准
来源(名称)、含量(效价)本品为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按无水物计算,含C7H11NO2不得少于98.0%。性状本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC第二法)为43~47℃(以液
乙琥胺原料药—乙琥胺的测定—非水滴定法
方法名称乙琥胺原料药—乙琥胺的测定—非水滴定法应用范围本方法采用滴定法测定乙琥胺原料药中乙琥胺的含量。本方法适用于乙琥胺原料药。方法原理供试品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液2滴,用甲醇钠滴定液滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算乙琥胺的含量。试剂1.二甲基甲酰
乙琥胺的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无2.氢键供体数量:13.氢键受体数量:24.可旋转化学键数量:15.互变异构体数量:56.拓扑分子极性表面积46.27.重原子数量:108.表面电荷:09.复杂度:18810.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:113
乙琥胺的物化性质
熔点:51ºC沸点:265.3ºC at 760 mmHg闪点:123.8ºC储存条件:Refrigerator
乙琥胺的基本信息
中文名称:乙琥胺中文别名:柴郎丁;2-乙基-2-甲基丁二酰亚胺;2-乙基-2-甲基琥珀酰亚胺;英文名称:ethosuximideCAS号:77-67-8MDL号:MFCD00072123EINECS号:201-048-7RTECS号:WN2800000PubChem号:24278423分子式:C7H
乙琥胺的适应症
1.主要用于失神性发作和肌阵挛性发作。2.与其他抗癫痫药合用于混合型癫痫发作。3.用于治疗失神性癫痫持续状态。
乙琥胺的基本性状
本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭;有引湿性。本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。熔点本品的熔点(通则0612第三法)为43~47℃(以液状石蜡为传温液)。
乙琥胺的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加氢氧化钠试液2ml,微微煮沸,其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色(2)取本品约0.1g,加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性,取此液数滴,滴入5m1水中,即显黄绿色荧光(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(
简述乙琥胺的含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加二甲基甲酰胺30ml使溶解,加偶氮紫指示液2滴,在氮气流中,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.12mg的C7H11NO2。
乙琥胺的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加二甲基甲酰胺30ml使溶解,加偶氮紫指示液2滴,在氮气流中,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1m1甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.12mg的CH1NO2。
乙琥胺的结构和用途
乙琥胺化学名为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮,为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。常用于失神发作。治疗癫痫小发作。
乙琥胺的合成方法
由2-乙基-2-甲基丁二酸用氨水环合而得。将氨水(20%)加入2-乙基-2-甲基丁二酸,至pH为10以上。加热至200-220℃,反应20min。冷至50℃以下,加入氯仿。过滤,滤饼经氯仿洗涤后弃去合并洗、滤液,分取氯仿层。回收氯仿后减压蒸馏,收集150-160℃(2.13kPa)馏分,得乙琥胺。
乙琥胺的药理作用
乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝肾功
简述乙琥胺的注意事项
1.肝肾功能受损患者慎用。 2.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合并用苯巴比妥或苯妥英钠。 3.用药期间应监测肝肾功能。
乙琥胺的类别和贮藏方法
类别抗癫痫药。贮藏密封保存。
简述乙琥胺的物化性质
一、物化性质 熔点:51ºC 沸点:265.3ºC at 760 mmHg 闪点:123.8ºC 储存条件:Refrigerator 二、安全信息 海关编码:2925190090 WGK Germany:3 危险类别码:R22 安全说明:S36 RTECS号:WN280000
乙琥胺的分子结构数据
1、摩尔折射率:35.992、摩尔体积(m/mol):133.73、等张比容(90.2K):315.64、表面张力(dyne/cm):31.05、极化率(10cm):14.26
简述乙琥胺的药理作用
乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝
乙琥胺的药动学作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时, 小儿
关于乙琥胺的鉴别检测介绍
(1)取本品约20mg,加氢氧化钠试液2ml,微微煮沸,其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。 (2)取本品约0.1g,加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性,取此液数滴,滴入5ml水中,即显黄绿色荧光。 (3)本品的红外光
关于乙琥胺的药典标准介绍
1、来源(名称)、含量(效价) 本品为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按无水物计算,含C7H11NO2不得少于98.0%。 2、性状 本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。 本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。 3、熔点 本品的熔点(2010年版药典