上海药物所等发现对环孢菌素敏感的基因多态性位点

甲酰肽受体1(Formyl peptide receptor 1, FPR1)属于A族G蛋白偶联受体,可被菌源性甲酰化肽及部分病毒来源的蛋白所激活,引起嗜中性粒细胞趋化、脱颗粒和超氧离子释放。活化FPR1有助于清除病原菌和损伤组织,在先天性免疫反应中发挥重要的作用。 中国科学院上海药物研究所/国家新药筛选中心、复旦大学和上海交通大学的科研人员对该受体开展了药物基因组学研究,通过检测209名汉族人群 FPR1基因的单核苷酸多态性(Single nucleotide polymorphisms, SNP)构建了相应的单倍型,发现有5个SNP位点的等位基因频率与其他人种存在显著差异。据此,他们把呈现汉族人群中主要单倍型的FPR1基因在 CHO-Gα16细胞中表达,应用该受体的选择性激动剂(fNle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys-fluorescein)评估各单倍型与环孢菌素的亲和力。 研究表明......阅读全文

环孢菌素A的研究发展

环孢菌素A是一种从丝状真菌培养液中分离出的由11个氨基酸组成的环肽。该药发现于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次报道了由半知菌属多孔木霉(后更名为雪白白僵菌和光泽柱孢菌)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由13种其他产生菌,如茄病镰刀菌和侵菅新赤壳菌等产生环孢菌素 A。

环孢菌素的医药应用

  于1972年1月31号,在一次的免疫抑制试验中,Sandoz的员工发现环孢素有免疫抑制的功能。剑桥大学的 Calne 和他的同事发现环孢素可以成功的用于肾脏移植的免疫抑制;匹兹堡大学附设医院的医生Thomas Starzl发现可以用于肝脏移植的免疫抑制。直到1983年时,环孢素才被正式用于临床使

环孢菌素A的用量用法

口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子

催乳素释放肽受体信号转导机制被阐明

中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、上海交通大学医学院附属瑞金医院研究员赵丽华团队,发现催乳素释放肽受体(PrRPR,也被称为GPR10)在内源性多肽PrRP20激活下,分别偶联下游信号传导蛋白Gq和Gi的冷冻电镜复合物结构,揭示了催乳素释放肽受体信号转导机制。9月3日,相关研究发表于《细胞发现》

催乳素释放肽受体信号转导机制被阐明

  中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、上海交通大学医学院附属瑞金医院研究员赵丽华团队,发现催乳素释放肽受体(PrRPR,也被称为GPR10)在内源性多肽PrRP20激活下,分别偶联下游信号传导蛋白Gq和Gi的冷冻电镜复合物结构,揭示了催乳素释放肽受体信号转导机制。9月3日,相关研究发表于《细胞发

核糖体上合成蛋白质的基本过程

1.氨基酸的激活和转运  阶段在胞质中进行,氨基酸本身不认识密码,自己也不会到Ribosome上,须靠tRNA。   氨基酸+tRNA →→氨基酰tRNA复合物   每一种氨基酸均有专一的氨基酰-tRNA合成酶催化,此酶首先激活氨基酸的羟基,使它与特定的tRNA结合,形成氨基酰tRNA复合物。所以,

N乙酰胞壁酰五肽的基本信息

中文名称N-乙酰胞壁酰五肽英文名称N-acetylmuramyl pentapeptide定  义细菌细胞壁中肽聚糖生物合成过程中的中间产物。在N-乙酰胞壁酸3位衍生的羧基上顺序连接上L-Ala-D-Glu-L-Lys-D-Ala-D-Ala。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),糖类(二级学科

过氧苯甲酰乳膏的含量测定方法

精密称取本品适量(约相当于过氧苯甲酰250mg),置100ml碘瓶中,加丙酮30ml,振摇使分散均匀,加碘化钾试液5ml,密塞,振摇1分钟后,用硫代硫酸钠滴定液(0.lmol/L)滴定至无色。每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.11mg的C14H1oO4。

过氧化二苯甲酰的用途介绍

  过氧化二苯甲酰是聚合反应应用最广泛的引发剂,主要用作PVC、聚丙烯腈、丙烯酸酯、醋酸乙烯溶剂聚合,氯丁橡胶、SBS与甲基丙烯酸甲酯接枝聚合.不饱和聚酯树脂固化,有机玻璃胶粘剂等的引发剂、交联剂。在橡胶工业中用作硅橡胶和氟橡胶的硫化剂、交联剂。还可在化工生产作为漂白剂、氧化剂使用。过氧化二苯甲酰对

过氧苯甲酰凝胶的鉴别和检查方法

鉴别(1)取本品适量(约相当于过氧苯甲酰50mg),加丙酮5ml,用玻棒挤压使过氧苯甲酰溶解,加碘化钾试液2ml,溶液显红棕色,加硫代硫酸钠试液5m,红棕色应消失。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量(约相当于过氧苯甲酰0omg),加丙酮10ml,用玻棒挤压使过氧苯甲酰溶解,滤

过氧苯甲酰乳膏的基本性状

本品为白色乳膏。

过氧苯甲酰的性状和鉴别方法

性状本品为白色结晶性粉末;有特殊臭。本品在丙酮中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中极微溶解鉴别(1)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在235nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集602图)一致。

过氧苯甲酰/红霉素凝胶剂的简介

  过氧苯甲酰/红霉素凝胶剂(Benzoyl peroxide and Erythromycin)为角质剥脱剂过氧苯甲酰和抗菌药物红霉素组成的复方制剂,所含的红霉素,高浓度时有杀菌作用。在治疗痤疮类炎症皮损时的作用机制可能与红霉素的抗菌作用有关,所含过氧苯甲酰可通过释放活性氧起到抑制厌氧痤疮丙酸杆菌

过氧化苯甲酰含量10%安全吗

过氧化苯甲酰含量10%安全。过氧化苯甲酰溶液的浓度一般在2.5%到10%之间。过氧化二苯甲酰(Dibenzoylperoxide),又名过氧化苯甲酰,俗名引发剂BPO,是一种有机化合物,化学式为C14H10O4,常温下为白色结晶性粉末,微有苦杏仁气味,能溶于苯、氯仿、乙醚,微溶于乙醇及水,主要用作聚

血清鸟氨酸氨基甲酰转移酶概述

  鸟氨酸氨基甲酰转移酶是一种氨基转移酶,主要位于肝细胞线粒体,是肝脏的特异性酶。其在肝脏含量最丰富,小肠等其他组织基本缺如。其作用是催化鸟氨酸至瓜氨酸的可逆性转变,在体内具有重要的生理功能,是氨在肝细胞内经鸟氨酸循环生成尿素的关键步骤。测定鸟氨酸氨基甲酰转移酶是肝胆疾病的敏感指标。

过氧苯甲酰凝胶的类别和贮藏方法

类别同过氧苯甲酰规格(1)10g:0.5g(2)15g:0.75g(3)18g:0.9g贮藏密封,在阴凉处保存。

过氧苯甲酰乳膏的鉴别方法

照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量(约相当于过氧苯甲酰100mg),加丙酮10ml,振摇,使分散均匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取过氧苯甲酰对照品,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF2s4薄层板,以甲苯二氯甲烷-冰醋酸(50:2:1)为展开剂。测

红霉素过氧苯甲酰凝胶的基本介绍

  红霉素过氧苯甲酰凝胶,均匀涂抹于患部皮肤,每日早晚各1次。用药前先用温水彻底清洁皮肤,揩干。  本品为复方制剂,其主要成份为:红霉素3%、过氧苯甲酰5%。  1、红霉素过氧苯甲酰凝胶的适应症:  均匀涂抹于患部皮肤,每日早晚各1次。用药前先用温水彻底清洁皮肤,揩干。  2、红霉素过氧苯甲酰凝胶的

邻苯二甲酰亚胺的基本介绍

  邻苯二甲酰亚胺,是一种有机化合物,化学式为C8H5NO2,为白色结晶性粉末,微溶于水、乙醚、苯和氯仿,稍溶于乙醇,易溶于碱溶液、冰醋酸和吡啶,主要用作染料、农药、医药、橡胶助剂等许多精细化学品的中间体。  密度:1.367g/cm3  熔点:232-235℃  沸点:366℃  闪点:165℃ 

我国科学家揭示神经激肽A激活神经激肽2受体的分子机制

  神经激肽(neurokinin)是一类神经肽,在炎症、疼痛伤害感受、上皮细胞分泌和增殖等发挥重要作用,普遍分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中。近日,来自中国科学院上海药物所的研究团队在《Cell Discovery》杂志发表题为“Structural insights into the acti

核糖体合成蛋白质的过程以及各部分的功能

1.氨基酸的激活和转运  阶段在胞质中进行,氨基酸本身不认识密码,自己也不会到Ribosome上,须靠tRNA。   氨基酸+tRNA →→氨基酰tRNA复合物   每一种氨基酸均有专一的氨基酰-tRNA合成酶催化,此酶首先激活氨基酸的羟基,使它与特定的tRNA结合,形成氨基酰tRNA复合物。所以,

通过异型受体复合物感知RALF肽的机制

长春花RLK1样(CrRLK1L)家族的受体激酶(RKs)已成为植物繁殖,生长和对环境反应的重要调节因子。内源性快速碱化因子(RALF)肽已被提议作为几种CrRLK1L成员的配体。然而,这种看法的机制是未知的。在这里,研究人员报道RALF23诱导CrRLK1L FERONIA(FER)和LORELE

激肽调控选择性识别和缓激肽受体激活

  近日,中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队联合王明伟团队,在Nature Structural & Molecular Biology上发表了题为“Molecular basis for kinin selectivity and activation of the human bradyk

Nature-Communications:人血管活性肠肽受体1新突破

  8月17日,中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶、徐华强团队联合浙江大学医学院研究员张岩团队,在人血管活性肠肽受体1(VIP1R)研究领域取得重要进展,首次解析了VIP1R与多肽配体PACAP27和Gs蛋白复合物的冷冻电镜结构。该研究论文在线发表于《自然-通讯》(Nature Communicat

研究发现甲病毒的新型受体识别机制

中国科学院生物物理研究所章新政课题组与清华大学医学院向烨课题组合作,通过揭示新型受体在不同甲病毒中不同的受体识别模式,共同帮助理解了甲病毒在多个物种中广泛入侵的传播机制。相关论文近期发表于《自然-通讯》。甲病毒是一类具有囊膜的单链正义RNA病毒。甲病毒感染人类后可引起发热、肌肉疼痛等症状,严重时可产

环孢菌素A的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):7.5氢键供体数量:5氢键受体数量:12可旋转化学键数量:15互变异构体数量:16拓扑分子极性表面积(TPSA):279重原子数量:85表面电荷:0复杂度: 2330同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:12不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:1不确

环孢菌素A的理化性质

密度:1.016g/cm3熔点:137-140℃沸点:1293.8℃闪点:763.2℃外观:白色结晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水

环孢菌素A的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):7.5氢键供体数量:5氢键受体数量:12可旋转化学键数量:15互变异构体数量:16拓扑分子极性表面积(TPSA):279重原子数量:85表面电荷:0复杂度: 2330同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:12不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:1不确

环孢菌素A的理化性质

密度:1.016g/cm3熔点:137-140℃沸点:1293.8℃闪点:763.2℃外观:白色结晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水

关于环孢菌素胶囊的简介

  环孢菌素胶囊主要成份为环孢素,是一种选择性的免疫抑制剂,临床上主要用于器官移植以及免疫发病机理介导疾病的治疗。  1、药品介绍:  药品名称:环孢素胶囊  剂型:软胶囊剂  批准文号:国药准字H10960122  执行标准:WS691(X-538)-2000(2)试行  2、性状:  本品为软胶