亚磷酰胺法的合成步骤

第一步是将预先连接在固相载体CPG上的活性基团被保护的核苷酸与三氯乙酸反应,脱去其5'-羟基的保护基团DMT,获得游离的5'-羟基。 [2] 第二步,合成DNA的原料,亚磷酰胺保护核苷酸单体,与活化剂四氮唑混合,得到核苷亚磷酸活化中间体,它的3'端被活化,5'-羟基仍然被DMT保护,与溶液中游离的5'-羟基发生缩合反应。第三步,带帽(capping)反应,缩合反应中可能有极少数5'-羟基没有参加反应(少于2%),用乙酸酐和1-甲基咪唑终止其后继续发生反应,这种短片段可以在纯化时分离掉。第四步,在氧化剂碘的作用下,亚磷酰形式转变为更稳定的磷酸三酯。经过以上四个步骤,一个脱氧核苷酸被连接到固相载体的核苷酸上。再以三氯乙酸脱去它的5'-羟基上的保护基团DMT,重复以上步骤,直到所有要求合成的碱基被接上去。合成过程中可以观察TCA处理阶段的颜色判定合成效率。通过......阅读全文

环磷酰胺的适应症有哪些?

  1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。  2.作为免疫抑制剂,用于各种自

使用环磷酰胺的不良反应简介

  骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

异环磷酰胺的类别和贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。

环磷酰胺的性状及鉴别方法

性状本品为白色结晶或结晶性粉末;失去结晶水即液化本品在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612),熔点为48.5~52℃。鉴别(1)取本品约0.1g与无水碳酸钠1g,置坩埚中混匀,加热熔融后,放冷,加水20ml使溶解,滤过;滤液加硝酸使成酸性后,显氯化物鉴别(1)的反

关于异环磷酰胺的用法用量介绍

  常连用5日,初治病例每日剂量1.5~1.8g/m2,复治病例为1.2~1.5g/m2,一般加注射用水50mL完全溶解后置于生理盐水或林格液500mL中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂,每次量相当于20%的异环磷酰胺量,于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射,每3~4周重

环磷酰胺的应用不良反应

骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

关于异环磷酰胺的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  1、供试品溶液  取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。  2、对照品溶液  取异环磷酰胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。  3、色谱条件  见有关物质项下。  系统适用性

关于异环磷酰胺的药典信息介绍

  本品为3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环己烷-2-氧化物,按无水物计算,含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%~102.0%。  一、性状  本品为白色结晶性粉末,无臭,有较强的引湿性。  本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。

注射用环磷酰胺的检查方法

氯化物取本品1瓶,加水溶解使成10ml,迅速加稀硝酸10ml和硝酸银试液1ml,摇匀,依法检査(通则0801),立即与标准氯化钠溶液1.8ml(0.g规格)或3.6ml(0.2g规格)制成的对照液(加水使成10ml,加稀硝酸10ml和硝酸银试液1ml,摇匀,在暗处放置5分钟)比较,不得更浓(0.01

关于环磷酰胺的物质检查介绍

  1、酸度  取本品0.20g,加水10mL使溶解,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5。  2、溶液的澄清度与颜色  取本品0.20g,加水10mL使溶解,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901

环磷酰胺片的鉴别及检查方法

鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于环磷酰胺0.2g),用乙醚提取,滤过;滤液除去乙醚后,残渣照环磷酰胺项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品细粉适量(约相当于环磷酰胺

关于环磷酰胺的基本信息介绍

  环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。  环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再

异环磷酰胺的杂质和制剂类型

制剂注射用异环磷酰胺杂质质IH3CCC8H17Cl2N2O2P275.11 3-(2-氯乙基)-2[(2氯丙基)氨基]四氢2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环已烷-2-氧化物杂质Ⅱhn C7H13Cl2N2O3P275.07 3-(2-氯乙酰基)-2[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂

环磷酰胺片的类别及贮藏方法

类别同环磷酰胺。规格50mg贮藏遮光,密封,在30℃以下保存。

概述异环磷酰胺的药理作用

  美国从1971年起经过17年临床验证,于1988年12月获美国FDA批准,异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市,并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物,在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理

使用环磷酰胺的注意事项介绍

  1、用法用量  口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。  2、不良反应  骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报

关于异环磷酰胺的用法用量介绍

  常连用5日,初治病例每日剂量1.5~1.8g/平方米,复治病例为1.2~1.5g/平方米,一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂,每次量相当于20%的异环磷酰胺量,于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射,每3~4

关于环磷酰胺注射液的简介

  本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用,其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。  【编号】020081  【所属类别】针剂类,肺癌,乳腺癌,卵巢癌  【药品名称】异环磷酰胺注射液  【通用名】异环磷酰胺注射液  【单位】支  【参考价】15

异环磷酰胺的和含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含0.6mg的溶液。色谱条件见有关物质项下系统适用性要求对照品溶液色谱图中,理论板数按异环磷酰胺峰计

简述环磷酰胺片的药理作用

  本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。

简述异环磷酰胺的药理作用

  美国从1971年起经过17年临床验证,于1988年12月获美国FDA批准,异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市,并列为最高等级1A级抗肿瘤药,是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类药物,也是一种前体药物,在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂,即与DNA链发生不可

关于化学镀镍次磷亚磷的处理方式介绍

  镀镍废液中含有大量的次磷酸盐和其被氧化的产物亚磷酸盐,由于次磷酸钙的溶解度较大,采用CaO沉淀法不能有效的除去次磷酸盐,但在除去镍离子时加入的CaO会使废液的pH值增加,此时若提高废液的温度,溶液中的次磷酸根可将镍离子及其他重金属离子还原,次磷酸根被氧化成亚磷酸根。若废液中含有较多的次磷酸根,可

引物合成介绍(1)

1.引物是如何合成的?目前引物合成基本采用固相亚磷酰胺三酯法。DNA合成仪有很多种, 主要都是由ABI/PE 公司生产,无论采用什么机器合成,合成的原理都相同,主要差别在于合成产率的高低,试剂消耗量的不同和单个循环用时的多少。申能博彩公司采用的合成仪主要机型为ABI3900高通量合成仪,合成长链主要

互补DNA的合成步骤

1.cDNA第一链的合成所有合成cDNA第一条链的方法都要用依赖于RNA的DNA聚合酶(反转录酶)来催化反应,主要有两个关键因素,一个是mRNA模板,另一个是反转录酶 [3]  。商品化反转录酶有从禽类成髓细胞瘤病毒纯化到的禽类成髓细胞病毒(AMV)逆转录酶和从表达克隆化的Moloney鼠白血病病毒

互补DNA的合成步骤

1.cDNA第一链的合成所有合成cDNA第一条链的方法都要用依赖于RNA的DNA聚合酶(反转录酶)来催化反应,主要有两个关键因素,一个是mRNA模板,另一个是反转录酶 [3]  。商品化反转录酶有从禽类成髓细胞瘤病毒纯化到的禽类成髓细胞病毒(AMV)逆转录酶和从表达克隆化的Moloney鼠白血病病毒

糖原的合成反应步骤

由葡萄糖(包括少量果糖和半乳糖)合成糖原的过程称为糖原合成,反应在细胞质中进行,需要消耗ATP和UTP,合成反应包括以下几个步骤:合成反应步骤糖原合成酶催化的糖原合成反应不能从头开始合成第一个糖分子,需要至少含4个葡萄糖残基的α-1,4-多聚葡萄糖作为引物(primer),在其非还原性末端与UDPG

注射用异环磷酰胺的含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于异环磷酰胺15mg),置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法照异环磷酰胺含量测定项下。

环磷酰胺片的性状及鉴别方法

性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于环磷酰胺0.2g),用乙醚提取,滤过;滤液除去乙醚后,残渣照环磷酰胺项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

关于环磷酰胺片的基本信息介绍

  环磷酰胺片,抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。  1、适应症  鼻咽癌,肺癌,乳腺癌,多发性骨髓瘤,白血病,头颈外科,肿瘤科,乳腺外科,血液科  2、用法用量  成人常用量:口服每日2~4mg/kg,

关于异环磷酰胺的物质检查介绍

  1、酸度  取本品1.0g,加水10mL溶解后,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0。  2、溶液的澄清度与颜色  取本品1.0g,加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。  3、有关物质  照高效液相色谱法(通则05