亚磷酰胺法的合成步骤

第一步是将预先连接在固相载体CPG上的活性基团被保护的核苷酸与三氯乙酸反应,脱去其5'-羟基的保护基团DMT,获得游离的5'-羟基。 [2] 第二步,合成DNA的原料,亚磷酰胺保护核苷酸单体,与活化剂四氮唑混合,得到核苷亚磷酸活化中间体,它的3'端被活化,5'-羟基仍然被DMT保护,与溶液中游离的5'-羟基发生缩合反应。第三步,带帽(capping)反应,缩合反应中可能有极少数5'-羟基没有参加反应(少于2%),用乙酸酐和1-甲基咪唑终止其后继续发生反应,这种短片段可以在纯化时分离掉。第四步,在氧化剂碘的作用下,亚磷酰形式转变为更稳定的磷酸三酯。经过以上四个步骤,一个脱氧核苷酸被连接到固相载体的核苷酸上。再以三氯乙酸脱去它的5'-羟基上的保护基团DMT,重复以上步骤,直到所有要求合成的碱基被接上去。合成过程中可以观察TCA处理阶段的颜色判定合成效率。通过......阅读全文

环磷酰胺片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,除去包衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于环磷酰胺0.1g),置100ml量瓶中加水50ml,超声10分钟,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液25ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液、色谱条件、系

使用异环磷酰胺的禁忌介绍

  1、禁忌  肝、肾功能不良者禁用,一侧肾切除、脑转移者应慎用。  以往应用化疗曾引起骨髓明显抑制的病例应适当减量。  2、药物相互作用  异环磷酰胺与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶及阿糖胞苷有协同作用,但与环己亚硝脲无协同作用。  异环磷酰胺与环磷酰胺等常用烷化剂无完全的交叉耐药性,异环磷酰胺与磺胺脲类降糖

环磷酰胺的药物相互作用

1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规

异环磷酰胺的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致

环磷酰胺的类别及贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封(供口服用)或严封(供注射用),在

环磷酰胺片的基本性状

本品为糖衣片,除去包衣后显白色。

环磷酰胺的基本内容介绍

  环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。  环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再

环磷酰胺的药物相互作用

1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。

环磷酰胺的应用注意事项

本品可引起出血性膀胱炎,要多饮水,必要时可用美司钠拮抗。CTX大量给药时应注意膀胱炎,对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。

环磷酰胺片的鉴别方法

(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于环磷酰胺0.2g),用乙醚提取,滤过;滤液除去乙醚后,残渣照环磷酰胺项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

简述环磷酰胺片的骨髓抑制

  白细胞减少最常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低

环磷酰胺的药物相互作用

  1.CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。  2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。  3.与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。

关于环磷酰胺的药典信息介绍

  一、来源  本品为P-N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物,按无水物计算,含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%-102.0%。  二、性状  本品为白色结晶或结品性粉末,失去结晶水即液化。  本品在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解。  三、熔点  取本

关于环磷酰胺的含量测定介绍

  一、含量测定  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  1、供试品溶液  取本品约25mg,精密称定,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。  2、对照品溶液  取环磷酰胺对照品约25mg,精密称定,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。  3、色谱条件  用十八烷基硅

简述环磷酰胺的适应症

  1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。  2、作为免疫抑制剂,用于各种自

引物是如何合成的?

目前引物合成基本采用固相亚磷酰胺三酯法。DNA合成仪有很多种, 主要都是由ABI/PE 公司生产,无论采用什么机器合成,合成的原理都相同,主要差别在于合成产率的高低,试剂消耗量的不同和单个循环用时的多少。亚磷酰胺三酯法合成DNA片段,具有高效、快速的偶联以及起始反应物比较稳定的特点。亚磷酰胺三酯法是

酮体的合成部位及合成步骤

酮体生成的部位是在肝细胞线粒体内。脂肪酸β-氧化生成的乙酰CoA是合成酮体的原料。其合成过程分三步进行。1.两分子乙酰CoA在硫解酶(thiolase)催化下缩合成1分子乙酰乙酰CoA。2.乙酰乙酰CoA再与1分子乙酰CoA缩合成β-羟-β-甲基戊二酸单酰CoA(HMG-CoA),催化这一反应的酶为

DNA合成(DNA-synthesis-)技术介绍

蛋白质概念提出:DNA多肽合成(DNA synthesis ):按照预定核苷酸的顺序,将脱氧核苷酸逐个进行人工连接合成DNA链的方法。目前多是采用固相合成法,即是在多聚体支持物上从3′端延伸核苷酸,可自动化操作。)目前,oligo DNA合成一般都采用固相亚磷酰胺三酯法合成DNA片段,此方法具有高效

多肽合成步骤

 1、树脂的选择及氨基酸的固定   用于多肽合成的高分子的载体主要有3类:交联聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂类树脂。氨基酸的固定主要是通过保护的氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成共价键来实现。   2、氨基、羧基、侧链的保护及脱除   要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽,需要对暂不参与形成酰胺

DNA合成仪的使用方法操作步骤

以亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:1)仔细检查合成仪上所有试剂瓶中的

DNA合成仪的使用方法操作步骤

以亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:1)仔细检查合成仪上所有试剂瓶中的

DNA合成仪的使用方法

  亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:    1)仔细检查合成仪上所

DNA合成仪的操作步骤

  以亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:  1)仔细检查合成仪上所有试

DNA合成仪的使用方法

 亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:    1)仔细检查合成仪上所有试

使用DNA合成仪的操作步骤

  以亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:  1)仔细检查合成仪上所有试

DNA合成仪的使用方法

  亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:    1)仔细检查合成仪上所

DNA合成仪操作方法

以亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:1)仔细检查合成仪上所有试剂瓶中的

DNA合成仪的使用方法

亚磷酰胺寡核苷酸合成为例介绍该类仪器的一般操作步骤。亚磷酰胺DNA合成的试剂有:保护碱基的5/—DMT,A、G、C、T亚磷酰胺单体,四唑偶联催化剂,乙酐,N—甲基咪唑封闭试剂,三氯乙酸(TCA)脱保护溶液,12氧化混合物,乙腈清洗溶剂,氨水切除溶液。使用步骤如下:1)仔细检查合成仪上所有试剂瓶中的试

环磷酰胺片的类别及贮藏方法

类别同环磷酰胺。规格50mg贮藏遮光,密封,在30℃以下保存。

异环磷酰胺的杂质和制剂类型

制剂注射用异环磷酰胺杂质质IH3CCC8H17Cl2N2O2P275.11 3-(2-氯乙基)-2[(2氯丙基)氨基]四氢2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环已烷-2-氧化物杂质Ⅱhn C7H13Cl2N2O3P275.07 3-(2-氯乙酰基)-2[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂