简述帕拉米韦的作用机理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118,Arg292,Arg371形成强烈的分子间作用,乙酰氨基的甲基部分与NA疏水口袋中的Trp 178和Ile 222作用,羰基氧则与Arg152作用;胍基与NA活性位点的Asp 151、Glu 119、Glu 227及Trp 227产生强烈的分子间作用;对于B型流感病毒NA,异戊基部分与Ala 246、Arg 224和Ile222构成的疏水性口袋强烈作用,而对于A型流感病毒NA,异戊基部分作用于Glu 276疏水部分。帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的多个活性位点,强烈抑制NA的活性,阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和......阅读全文
概述盐酸维拉帕米注射液的药物相互作用
1. 苯巴比妥可能增加维拉帕米的清除率。 2. 雷米封可能显著降低维拉帕米的生物利用度。 3. 健康志愿者合用西米替丁的急性研究结果不一,维拉帕米的清除率下降或不变。 4. 与β受体阻滞剂合用可能增强对房室传导的抑制作用。 5. 与其它降血压药(如血管扩张剂、利尿剂等)合用时,降压作用叠
概述盐酸维拉帕米缓释片的药物相互作用
必须注意本品与以下药物的相互作用: 抗心率失常药;β受体阻滞剂;吸入性麻醉剂:会增强对心血管系统的影响(重度房室传导阻滞、重度心率减慢、诱发心衰、增强降压作用)。 抗高血压药物;利尿剂;血管扩张剂:会增强抗高血压作用。 地高辛:本品能减少肾脏的排泄,因此能增加地高辛的血浆浓度(注意监测地高
盐酸维拉帕米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液。对照品溶液取盐酸维拉帕米对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25ng的溶液。色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照
盐酸维拉帕米的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集389图)一致。
盐酸维拉帕米的基本性状
本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃。
治疗维拉帕米中毒的相关介绍
维拉帕米中毒的治疗要点为: 1、有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂,10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/
关于维拉帕米的点评-分析介绍
维拉帕米,分子式为C27H38N2O4,是一种罂粟碱的衍生物,为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。 专家点评:维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物,对高血压,心绞痛、肥厚
盐酸维拉帕米片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%
关于维拉帕米的用法用量介绍
1、口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、成人常用量: ①口服,开始一次 40~80mg,一日 3~4次,
盐酸维拉帕米的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集389图)一
使用维拉帕米的注意事项
1、(1)心动过缓。 (2)轻度心力衰竭,给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭; (3)中度或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。 (4)肝功能损害。 (5)肾功能损害。 (6)支气管哮喘。 (7)孕妇。 2、维拉帕米对哺乳的影响:母乳喂养安全。 3、维拉帕米对检验值或
关于盐酸维拉帕米片的简介
盐酸维拉帕米片 1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。 2.心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和 / 或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 3.原发性高血压
关于维拉帕米中毒的症状介绍
维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,
关于盐酸维拉帕米片的禁忌
1. 心源性休克 2.急性心肌梗塞并发心动过缓、低血压、左心衰 3.严重心脏传导功能障碍(如Ⅱ或Ⅲ度窦房或房室传导阻滞)病窦综合征 4.充血性心衰 5.房颤或房扑与预激综合征并存(由于增加触发室性心动过速的可能性) 6.已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏 7.与葡萄柚汁同服
简述扎那米韦的用途
用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶,从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。
替考拉宁的作用机理
替考拉宁有着和万古霉素相同的作用机理,干扰细菌细胞壁肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结分结合而起效应,这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。这种结合抑制两个方面:形成细胞壁链的亚单位的生长或延长,将新建连接到细胞
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年
盐酸维拉帕米片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于维拉帕米中毒的治疗要点介绍
1、维拉帕米有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂,10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/(kg·h),静脉滴注
关于维拉帕米中毒的基本症状介绍
维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,
盐酸维拉帕米片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512
盐酸维拉帕米片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,除去包衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸维拉帕米0.125g),置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使盐酸维拉帕米溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条
使用维拉帕米的注意事项介绍
1、(1)心动过缓。 (2)轻度心力衰竭,给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭; (3)中度或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。 (4)肝功能损害。 (5)肾功能损害。 (6)支气管哮喘。 (7)孕妇。 2、药物对哺乳的影响:母乳喂养安全。 3、药物对检验值或诊断的影
关于维拉帕米的禁忌症介绍
1、下列情况应禁用维拉帕米: ①心源性休克; ②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者; ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞; ④重度低血压,收缩压2.67kPa(20mmHg),喷血分数
盐酸维拉帕米的类别及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片
概述盐酸维拉帕米片的药理毒理
1、药理作用 维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求, 同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用^能增加心肌灌法即使是在狭窄后组织也有发挥作用, 同时还能缓解冠状动脉的陈 维拉帕米的抗高血压
关于维拉帕米的药效学介绍
属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。
盐酸维拉帕米的性状鉴别检查方法
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
使用维拉帕米的不良反应介绍
一、多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 1、心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。 2、神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
盐酸维拉帕米片的基本性状
本品为糖衣片,除去包衣后显白色。