简述帕拉米韦的作用机理

帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118,Arg292,Arg371形成强烈的分子间作用,乙酰氨基的甲基部分与NA疏水口袋中的Trp 178和Ile 222作用,羰基氧则与Arg152作用;胍基与NA活性位点的Asp 151、Glu 119、Glu 227及Trp 227产生强烈的分子间作用;对于B型流感病毒NA,异戊基部分与Ala 246、Arg 224和Ile222构成的疏水性口袋强烈作用,而对于A型流感病毒NA,异戊基部分作用于Glu 276疏水部分。帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的多个活性位点,强烈抑制NA的活性,阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和......阅读全文

关于维拉帕米药物的用法用量介绍

  1、维拉帕米口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。  2、维拉帕米成人常用量:  ① 口服,开始一次 40~80mg

概述奥司他韦的作用机理

  奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以

阿尼帕米的药理作用

为钙拮抗药,能松弛血管平滑肌,对血管的选择性强,可舒张冠状血管和全身血管,增加冠脉血流量,降低血压,产生作用缓慢,但持续时间长。

洛匹那韦利托那韦片的作用机理

  洛匹那韦利托那韦片为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前

简述抗氧剂的作用机理

  (1)通过抗氧化剂的还原反应,降低食品内部及其周围的氧含量,有些抗氧化剂如抗坏血酸与异抗坏血酸本身极易被氧化,能使食品中的氧首先与其反应,从而避免了油脂的氧化。  (2)抗氧化剂释放出氢原子与油脂自动氧化反应产生的过氧化物结合,中断链锁反应,从而阻止氧化过程继续进行。  (3)通过破坏、减弱氧化

简述扎那米韦吸入粉雾剂的药物相互作用

  扎那米韦不会影响人肝脏微粒体中细胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探针底物的活性。根据体外研究的数据,预期没有临床上显著的药代动力学药物相互作用。  尚未评价合并使用扎那米韦与鼻内减毒流感疫苗(LAIV)的情况。由于抗病毒药物

盐酸维拉帕米片的类别及贮藏方法

类别同盐酸维拉帕米。规格40mg贮藏密封保存。

关于盐酸维拉帕米注射液的简介

  盐酸维拉帕米注射液,适应症为  1.快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。  2.心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。

使用维拉帕米的不良反应有哪些?

  多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。  1、心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。  2、神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。  3

关于维拉帕米的计算化学数据介绍

  维拉帕米的计算化学数据:  1、疏水参数计算参考值(XlogP):无  2、氢键供体数量:0  3、氢键受体数量:6  4、可旋转化学键数量:13  5、互变异构体数量:0  6、拓扑分子极性表面积:64  7、重原子数量:33  8、表面电荷:0  9、复杂度:606  10、同位素原子数量:

盐酸维拉帕米的类别制剂及贮藏方法

类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片

盐酸维拉帕米缓释片的基本介绍

  盐酸维拉帕米缓释片,原发性高血压。  化学名称:α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] -3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐  分子式:C27H38N2O4·HCl  分子量:491.07

使用维拉帕米不良反应的治疗介绍

  一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗,心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。心动过速发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转复心律,静注利多卡因或普鲁卡因胺。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。  眩晕,恶心,呕吐,

盐酸维拉帕米片的性状鉴别检查方法

性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关

盐酸维拉帕米的性状及鉴别方法

性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0

概述盐酸维拉帕米片的注意事项

  1. Ⅰ度房室传导阻滞  2.低血压(收缩压低于90mmHg)  3.心动过缓(心率低于每分钟50次)  4.严重的肝功能障碍(参看剂量部分)应定期监测肝功能  5.伴随有QRS增宽(>00.12秒)的室性心动过速  6.进行性肌营养不良  其它注意事项:  1.肥厚型心肌病:120名肥厚型心肌

盐酸维拉帕米注射液的检查方法

pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和

关于盐酸维拉帕米片的用法用量介绍

  通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日(12片)。  1.心绞痛:一般剂量为每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为每次1片(40mg),一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。  2.心律失常:慢性心房颤动服用洋地黄

盐酸维拉帕米缓释片的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m1为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经2小时、6小时与12小时时分别取溶出液10ml,并即时补充相同温度、相同体积的溶出介质。测定法分别取2小时、6小时与12小时时的溶出液,滤过精密量取续滤液各5m,加水定量稀释制

关于维拉帕米的使用禁忌症介绍

  1、下列情况应禁用:  ①心源性休克;  ②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者;  ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞;  ④重度低血压,收缩压2.67kPa(20mmHg),喷血分数

使用盐酸维拉帕米片过量的危害介绍

  维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂置、开始解毒的时间以及患者的心肌收缩能力(年龄相关)有关。在严重的维拉帕米中毒的病 例中可出现下列情况:意识障碍(意识模糊到昏迷〕、血压下降、心动过级、心动过速、高血糖症、钾缺失、代谢性酸中毒、低氧血症、 心源性休克伴肺水肿。  维拉帕米过量的治抒主要在于解毒和

关于维拉帕米中毒的临床表现介绍

  1、维拉帕米不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木;心动过缓,诱发或加重心力衰竭,下肢水肿,传导阻滞。  2、维拉帕米中毒表现  (1)心血管系统表现:严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压

替诺福韦的作用机理是什么?

  替诺福韦的作用机理主要是通过抑制病毒的DNA复制来起作用。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒(如乙肝病毒和人免疫缺陷病毒HIV-1)具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒

简述扎那米韦的物化性质

  一、物化性质  外观与性状:无色结晶固体  密度:1.75 g/cm  熔点:256ºC (dec.)   二、分子结构数据  1、 摩尔折射率:71.55  2、 摩尔体积(cm/mol):189.6  3、 等张比容(90.2K):562.3  4、 表面张力(dyne/cm):77.3  

简述地拉韦啶的给药说明

  1、地拉韦啶的给药条件:  (1)与其它非核苷类逆转录酶抑制药相比,本药抗病毒活性较弱,故对首次治疗的患者,一般不推荐将本药作为初始治疗方案的一部分。  (2)用药后应注意观察症状有无改善,病情有无发展,并监测本药的毒性征象(如斑丘疹、严重恶心或呕吐)。曾出现过严重皮疹患者,即使皮疹已恢复,也不

盐酸维拉帕米注射液的鉴别检查方法

鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条

盐酸维拉帕米注射液的鉴别方法

取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。

盐酸维拉帕米缓释片的鉴别方法

(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

关于盐酸维拉帕米注射液的成分介绍

  本品主要成份为盐酸维拉帕米,化学名称:α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。辅料为注射用水。  分子式:C27H38N2O4·HCl  分子量:491.07

儿童使用盐酸维拉帕米注射液的禁忌

  非对照性研究提示新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似,但是,极少数新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此,儿科病人给药时必须十分小心。  0~1岁起始剂量0.1~0.2mg/kg体重(通常单剂0.75~2mg),持续心电监测下,稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意,持续