5氟尿嘧啶抗代谢药的不良反应
1、骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。2、食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。3、注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。4、其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。......阅读全文
关于盐酸伊立替康的药理作用介绍
盐酸伊立替康为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。实验资料 :伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。
叶酸缺乏的原因及临床作用
原因 蝶酰谷氨酸缺乏的原因主要有四类:1)营养不良;2)不充分的吸收(如吸收不良综合症,胃切除术);3)需求增加(如妊娠,透析);4)药物干扰。通过一碳方式进行新陈代谢并用于治疗癌症的药物,如甲氨蝶呤和5-氟尿嘧啶,可能会导致功能性蝶酰谷氨酸缺乏的结果。原因是,这些药物能抑制叶酸通道中的关键酶
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的
抗代谢物的概念
抗代谢物(Anti一metabolite )又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)作用
使用注射用左亚叶酸钙的警告介绍
1、注射用左亚叶酸钙与5-氟尿嘧啶联用可增强5-氟尿嘧啶细胞毒性。临床试验中曾出现死亡病例。本疗法有高度危险性,必须在有充分经验的医师指导下使用。 2、本疗法有时会引起严重的骨髓抑制和腹泻,并可能致命,故要定期(特别是给药初期和每次给药前)严密监测,出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使
氟尿嘧啶的药理作用及用途
药理作用 由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲
常见的抗过敏药物
过敏是人体与异物抗原接触后发生的不正常免疫反应,常导致生理功能紊乱及组织受伤。 常见过敏反应及其症状 1、呼吸系统:鼻炎或气喘 2、眼:过敏性结膜炎 3、胃肠道:腹泻、腹痛、恶心、呕吐 4、皮肤:异位性皮肤炎或荨麻疹 常用的抗过敏药: 一、抗组胺药
简述氟尿嘧啶凝胶的药代动力学
用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明,整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为100mg),其进入系统循环的药量为5mg~6mg。 氟尿嘧啶凝胶吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神
替加氟片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4
氟尿嘧啶葡萄糖注射液的药理作用
氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,
复方氟尿嘧啶口服溶液的不良反应及禁忌
不良反应 1.本品毒副作用较大。恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后,2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2.长期应用可导致神经系统毒性及骨髓抑制。 3
使用复方氟尿嘧啶注射液的不良反应
一、复方氟尿嘧啶注射液的不良反应: 1、恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后,2至3周内达最低点,约在3至4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2、长期应用可导致神经系统毒性。
概述卡培他滨片的药物相互作用
香豆素类抗凝剂:在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中,已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内,一些患者出现在卡培他滨停用1 月内。在一项药物相互作用的研究中,单次服用20mg 华法林后给予卡培他滨治疗,S-华法林的平均AUC
卡培他滨片的相互作用
香豆素类抗凝剂:在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中,已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内,一些患者出现在卡培他滨停用1 月内。在一项药物相互作用的研究中,单次服用20mg 华法林后给予卡培他滨治疗,S-华法林的平均AUC
关于氟尿嘧啶注射剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射剂的药代动力学: 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 2、氟尿嘧啶注射剂的适应症:
西替利嗪与哪些药物有相互作用?
酒精:饮酒或服用西替利嗪时应避免饮用酒精。因为酒精可以增加中枢神经系统的抑制作用,而西替利嗪本身也具有一定的镇静作用,两者合用可能导致嗜睡、头晕等不良反应。 抗抑郁药:如三环类抗抑郁药(如阿米替林)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(如氟西汀)等。这些药物可能增加西替利嗪的血药浓度,从而增加中枢神
齐鲁制药「卡培他滨片」首家通过一致性评价
2月10日,齐鲁制药卡培他滨片(0.5、0.15g)通过一致性评价,为国内首家。 卡培他滨片为抗肿瘤药物,适用于结肠癌辅助化疗,主要用于Dukes' C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗等。该药属于5-氟尿嘧啶前体药物,其优势在于具有选择性靶
关于氟尿嘧啶凝胶的药理毒理
氟尿嘧啶凝胶在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中
路维芬的药代动力学及适应症
药代动力学 本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,股注达峰时间需1.72±0.8小时,T1/2为3.5小时。无论何种途径进入体内,药物作用持续3-6小时。本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,小量随粪便排泄。 适应症 1、用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋
关于老年人药物性肝病的发病原因分析
能引起不同程度肝损害的药物有数百种,其中以中枢神经系统作用的药物如氯丙嗪、安定;化学疗法药物如磺胺类、异烟肼、利福平,对氨基水杨酸等,抗生素:红霉素,苯甲异恶唑青霉素;抗病毒药:齐多夫定,解热镇痛药如吲哚美辛、保泰松、对乙酰氨基酚,水杨酸等,抗癌药如氨甲喋啶,6-硫嘌呤,5-氟尿嘧啶;其他如睾酮
使用注射用左亚叶酸钙的注意事项
1、以下患者应慎重给药 (1)骨髓抑制患者; (2)合并感染症患者; (3)心脏疾病患者或有其既往史患者; (4)肝损害患者; (5)肾损害患者; (6)肝转移患者; (7)消化道溃疡或出血患者; (8)水痘患者; (9)高龄者; (10)正在使用其他化学疗法和放射线疗法的患
氟尿嘧啶栓的药理学
本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干
什么是抗代谢物?
抗代谢物(Anti一metabolite)又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism ),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)
什么是抗代谢物?
抗代谢物(Anti一metabolite )又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism ),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)
使用奥沙利铂的注意事项
与氯化钠和碱性溶液、碱性药物(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌,不要用生理盐水溶液溶解和稀释本药。与氟尿嘧啶联用时,奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。如果漏于血管外,必须立即终止给药。配制和输用本品药液时,不得使用含铝针头或注射用具。因使用本品时低温可致喉痉挛,故用药期间不得食用冰冷食物或用
氟尿嘧啶口服液的药代动力学
本品吸收不规则,但制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,而且在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。
氟尿嘧啶的药动力学及适应症状
药动力学 本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢
复方氟尿嘧啶口服溶液的药代动力学
本品吸收不规则,但制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,而且在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。
卡培他滨如何转化为活性形式?
卡培他滨在体内会转化为活性的5-氟尿嘧啶。 卡培他滨是一种口服化疗药物,它通过体内的代谢过程转化成5-氟尿嘧啶(5-FU),这是一种重要的抗肿瘤药物。5-FU能够干扰癌细胞的生长和分裂,从而抑制肿瘤的发展。
氟尿嘧啶氯化钠注射液的不良反应
1.恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重。 2.偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻。 3.周围血白细胞减少常见,大多在疗程开始后2-3周内达最低点,约在3-4周内恢复正常,血小板减少罕见。 4.极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 5.脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。 6.静脉滴注