非选择性的β受体拮抗剂:普萘洛尔的功能介绍

普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛尔仍具有β受体拮抗作用。血浆t1/2约2-5小时。临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。普萘洛尔对β受体拮抗作用较强,但对β1、β2受体选择性很低,无内在拟交感活性,有膜稳定作用。临床主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等,还可治疗焦虑症、肌震颤、肝硬化导致的上消化道出血和预防偏头痛。......阅读全文

使用普萘洛尔的不良反应

  1.窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压,诱发及加重心力衰竭;  2.其他:加剧哮喘与慢性阻塞性肺部疾患,精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高。可见嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。  3.长期大量使用可出现严重抑郁,甚至有自杀企图。  4.加剧降糖药的降血糖作用,

简述普萘洛尔的药理作用

  普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,

盐酸普萘洛尔片的检查方法

含量均匀度取本品1片,置50m1量瓶中,加水lml,振摇使完全崩解,加甲醇3oml,振摇5分钟使盐酸普萘洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置5σml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放

简述普萘洛尔中毒的基本症状

  普萘洛尔(心得安、萘心安、萘氧丙醇胺)为β肾上腺受体阻滞剂,主要用于治疗各种心律失常,对心绞痛、高血压、控制甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤引起的心率快、甲状腺危象等均有一定疗效。本药口服易吸收,服后1~2h血药浓度达峰值,半衰期3~6h。口服每次10~30mg,3~4/d,静注每次5mg,用5%葡萄

盐酸普萘洛尔的基本性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为162~165℃

简述普萘洛尔的物化性质

  一、普萘洛尔的基本信息  中文名称:普萘洛尔  中文别名:1-异丙基氨基-3-(萘-1-氧基)丙-2-醇;心得安  英文名称:Propranolol  CAS号:525-66-6  分子式:C16H21NO2  分子量:259.343  精确质量:259.15700  PSA:41.49000 

盐酸普萘洛尔的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集396图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查酸度取本品0.10g,

使用普萘洛尔的注意事项

  1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)麻醉或手术患者;(11)妊娠及哺乳期妇女。  2.老年人对普萘洛尔代谢与排泄能力低,

使用普萘洛尔的注意事项

  1.  (1)过敏史;  (2)充血性心力衰竭;  (3)Ⅰ度房室传导阻滞;  (4)糖尿病;  (5)肺气肿或非过敏性支气管炎;  (6)肝功能不全;  (7)甲状腺功能低下;  (8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;  (9)肾功能减退;  (10)麻醉或手术患者;  (11)妊娠及哺乳期妇女

简述普萘洛尔的药理作用

  普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,

简述普萘洛尔的适应症

  用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速、心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与硝酸酯类合用。可提高疗效,并互相抵消其不良反应。对

关于盐酸普萘洛尔的药品简介

  一、药理作用  本品为非选择性β-受体阻断药,阻断心肌的β受体,对β1和β2受体均有拮抗作用。减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。  二、适应症  临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常,也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等,由于拮抗β2受体可引起支气管痉挛和

盐酸普萘洛尔的含量测定方法

取本品约0.25g,精密称定,加醋酐冰醋酸(7:3)混合液4ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/IL)相当于29.58mg的C6H2NO2·HCl。

盐酸普萘洛尔的鉴别方法

(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集396图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)

简述普萘洛尔的禁忌症

  (1)普萘洛尔可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。  (2)禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。  (3)普萘洛尔有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。

简述普萘洛尔中毒的治疗要点

  1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。  2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用异丙肾上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml内缓慢静滴,无效可给予心脏起搏器治疗。  3.血压下降给予升压药物。

盐酸普萘洛尔注射液

性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量,加硅钨酸试液数滴,即产生淡粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值应为3.0~4.0(通则0631)。有关物质照高效液相

选择性α1受体拮抗剂:哌唑嗪的功能介绍

为人工合成品,选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%,1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高,仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢,仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时,药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体,使血管扩张,外

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于盐酸普萘洛尔缓释胶囊的用法用量介绍

  1.高血压:开始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物,血压可进一步降低。  2.心绞痛:每天服用1粒,常可收到疗效,可根据病人方便,在早晨或晚上服用。  3.心肌梗死愈后:须在心肌梗死后5~21天内开始口服盐酸

使用盐酸普萘洛尔片的不良反应介绍

  应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(

简述普萘洛尔中毒的临床表现

  1.不良反应  如心动过缓、低血压、头晕、头痛、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏、皮疹等。  2.中毒表现  (1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、心搏骤停。  (2)呼吸系统表现:支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等。  (3)神经系统表现:

盐酸普萘洛尔的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为162~165℃鉴别(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收

盐酸普萘洛尔片的含量测定方法

照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸普萘洛尔20mg),置100ml量瓶中,加水2ml,振摇5分钟使盐酸普萘洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置5ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。测定法取供试品溶液

简述普萘洛尔中毒的临床表现

  1、普萘洛尔中毒的不良反应:  如心动过缓、低血压、头晕、头痛、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏、皮疹等。  2、普萘洛尔中毒表现:  (1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、心搏骤停。  (2)呼吸系统表现:支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等

关于盐酸普萘洛尔缓释胶囊的简介

  盐酸普萘洛尔缓释胶囊,用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。  1、成份   本品主要成分盐酸普萘洛尔。  2、性状   胶囊剂,内容物为白色球形小丸。  3、适应症   用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。

盐酸普萘洛尔片的基本性状

本品为白色片。

盐酸普萘洛尔片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸普萘洛尔0.1g),加乙醇20ml,搅拌使盐酸普萘洛尔溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照盐酸普萘洛尔项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319mm的波长处有最大吸收。检查含量均匀度

概述普萘洛尔的药物相互作用

  1.奎尼丁可使普萘洛尔的清除下降。如必须合用时,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。  2.普罗帕酮可增加普萘洛尔浓度,引起卧位血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整普萘洛尔用量。  3.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。与丙吡胺、氟卡尼合用,也可引