选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体，故不促进NA释放，降压同时，对心率影响较小。此外，尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩，可改善良性前列腺增生出现的排尿困难，膀胱底部α1受体较少，故对膀胱收缩影响较小。研究表明，α1A受体主要存在于前列腺，可能是控制前列腺平滑肌最重要的α1受体亚型。【临床应用】主要用于治疗高血压和良性前列腺增生患者，可改善前列腺增生引起的尿道阻塞，排尿困难等症状。因能降低心脏前、后负荷，也可用于抗慢性心功能不全。【不良反应】首次用药可致严重低血压、晕厥、心悸等，称为“首......阅读全文
选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外
关于哌唑嗪的基本介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。 口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。
非选择性的β受体拮抗剂：普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛尔仍
盐酸哌唑嗪
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中微溶,在水中几乎不溶鉴别(1)取本品约0.1g,加碳酸钠等量,混匀,置干燥试管中。管口覆以用1%1,2-萘醌-4-磺酸钠溶液湿润的试纸,在试管底部灼烧后,试纸应显紫堇色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法
盐酸哌唑嗪片
性状本品为白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌唑嗪20mg),加10%氢氧化钠溶液1.5ml,研磨5分钟,加三氯甲烷10ml,振摇15分钟,静置,分层,分取三氯甲烷层滤过,滤液蒸干,提取物照盐酸哌唑嗪项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰
哌唑嗪的临床应用
具有降压作用，扩张周围血管，主要扩张小动脉，降低外周阻力而降压，减低心脏前后负荷，松弛血管平滑肌，引起血管扩张，血压降低。用于高血压的治疗。 用法与用量口服：高血压，初量0．5mg/次，3次/日，4—6天后可每日递增0．5～lmg，视反应可渐增至1-2mg/次，3～4次/日。充血性心衰，初量0
N受体拮抗剂：琥珀胆碱的功能介绍
由琥珀酸和两分子胆碱组成，在碱性溶液中容易破坏，如与硫喷妥钠混合，活性很快下降。【药动学】此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约1
哌唑嗪的不良反应
1、首次应用时出现“首剂现象”：严重的体位性低血压（通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现）、眩晕、头痛、心悸、出汗等。这是由于阻断内脏交感神经的活性使静脉扩张，回心血量显著减少所致，低钠饮食的患者较易发生，如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应。首剂
哌唑嗪的药理作用
本品为选择性突触后α1受体阻滞药，能同时扩张阻力血管和容量血管。对突触前α2受体无明显作用，故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等作用。本品能同时降低心脏前、后负荷，这是用于治疗顽固性充血性心力衰竭的药理基础。本品对血脂代谢有良好影响，能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇，对尿酸、血钾及糖代谢无
哌唑嗪的药效学
本品为突触后α肾上腺素受体阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排血量影响很小。本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。本品对
哌唑嗪的相互作用
1、与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用，也须同样注意。 2、与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。可酌情减少本品用量，并密切观察患者反应以调整剂量。 3、与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时，持续作用10小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
盐酸哌唑嗪的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取3ml,置100ml量瓶中,用甲醇-水(7:3)稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸哌唑嗪对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取3
哌唑嗪的注意事项
1、 剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。 2、 对本品过敏、因主动脉或二尖瓣狭窄所致的肺水肿、高输出量性心衰患者。 3、孕妇、乳母和12岁以下儿童禁用。 4、 机械性梗阻如主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄、肺栓塞及缩窄性心包疾病所致充血性心衰患者不宜用。 5、 严重心脏病、精神病慎用。
盐酸哌唑嗪的检查方法
酸度取本品0.30g,加水20ml,振摇,滤过,取滤液,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。系统
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍
左室肥厚（LVH）为心血管病的独立危险因素，沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效，经超声心动确定有LVH的高血压病患者，以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较，经4周治疗DBP仍>95 mm Hg，则将药物加
M受体拮抗剂：东莨菪碱的功能介绍
该药是一种颠茄类生物碱，与阿托品相比，其对中枢神经系统的作用更强，持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制，具有明显的镇静作用，表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短，但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用，因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药，不但能抑制腺体分泌，而且能抑制
盐酸哌唑嗪的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。
简述哌唑嗪的药理作用
阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体，故不促进NA释放，降压同时，对心率影响较小。此外，尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩，可改善良性前列腺增生出现的排尿困难，膀胱底部α1受体较少，故对膀胱收缩影响较小。研
盐酸哌唑嗪的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.1g,加碳酸钠等量,混匀,置干燥试管中。管口覆以用1%1,2-萘醌-4-磺酸钠溶液湿润的试纸,在试管底部灼烧后,试纸应显紫堇色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在251nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外
盐酸哌唑嗪片的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂甲醇-水-冰醋酸(96:2:2)。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸哌唑嗪2mg),置100m量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸哌唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀离心,取上清液对照品溶液取盐酸哌唑嗪对照品,精密称定,加溶剂溶
盐酸哌唑嗪片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品的细粉,加流动相使盐酸哌唑嗪溶解并稀释制成每1m中约含1mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸哌唑嗪有关物质项
盐酸哌唑嗪的鉴别方法
(1)取本品约0.1g,加碳酸钠等量,混匀,置干燥试管中。管口覆以用1%1,2-萘醌-4-磺酸钠溶液湿润的试纸,在试管底部灼烧后,试纸应显紫堇色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在251nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸
前列腺炎α受体拮抗剂的相关治疗
前列腺痛、细菌性或非细菌性前列腺炎患者的前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌张力都增加，排尿时后尿道内压增高致尿液反流入前列腺管，是引起前列腺痛、前列腺结石及细菌性前列腺炎的重要原因，应用α受体拮抗剂有效地改善前列腺痛及排尿症状，有助于防止尿液的前列腺内反流，对防止感染复发有重要意义。在Ⅲ型前列腺炎的治疗
盐酸哌唑嗪的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中微溶,在水中几乎不溶鉴别(1)取本品约0.1g,加碳酸钠等量,混匀,置干燥试管中。管口覆以用1%1,2-萘醌-4-磺酸钠溶液湿润的试纸,在试管底部灼烧后,试纸应显紫堇色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法
盐酸哌唑嗪片的基本性状
本品为白色片。
盐酸哌唑嗪片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌唑嗪20mg),加10%氢氧化钠溶液1.5ml,研磨5分钟,加三氯甲烷10ml,振摇15分钟,静置,分层,分取三氯甲烷层滤过,滤液蒸干,提取物照盐酸哌唑嗪项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对
盐酸哌唑嗪的类别及贮藏方法
类别抗高血压药贮藏遮光,密封保存。
盐酸哌唑嗪片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌唑嗪20mg),加10%氢氧化钠溶液1.5ml,研磨5分钟,加三氯甲烷10ml,振摇15分钟,静置,分层,分取三氯甲烷层滤过,滤液蒸干,提取物照盐酸哌唑嗪项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品