概述奥司他韦的作用机理

奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以自由移动侵袭其他健康的宿主细胞。抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放,切断病毒的扩散链,因而神经氨酸酶可以成为治疗流行性感冒的一个药物靶点。 人们很早就已经通过X-射线衍射的方式获得了神经氨酸酶的三维结构,并且获得了神经氨酸酶活性中心的相关信息。研究显示,神经氨酸酶的活性中心是一个由高度保守的11个氨基酸序列构成的口袋,活性口袋的入口处分布一个疏水区和一个正电荷集中区,口袋的底部是一个负电荷集中的裂隙。这种活性口袋的结构可以很好地结合其天然底物唾液酸。 设计者以一个体积较大的烷基取代了唾液酸中的甘油,利用这一结构与活性口袋中......阅读全文

概述奥司他韦的作用机理

  奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以

磷酸奥司他韦

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则04

磷酸奥司他韦

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则04

磷酸奥司他韦胶囊

性状本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项

磷酸奥司他韦胶囊

性状本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项

磷酸奥司他韦的性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。

关于奥司他韦的基本介绍

  奥司他韦(Oseltamivir)是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制神经氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥司他韦是基于结构的合理药物设计的成功案例,在这种药物的研发过程中大量应用了计算机辅助药物设计的手段,根据

磷酸奥司他韦的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂0.003mol/L磷酸溶液-甲醇-乙腈(620:245135)供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。对照品溶液取杂质I对照品

磷酸奥司他韦的含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取磷酸奧司他韦对照品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。溶剂、供试品溶液、色谱条件见有关物质项下。进样体积10l。系统适用性要求理论板数按奥司他韦峰计算不低测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录

磷酸奥司他韦的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂0.003mol/L磷酸溶液-甲醇-乙腈(620:245135)供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。对照品溶液取杂质I对

磷酸奥司他韦的类别和规格

类别抗病毒药。贮藏遮光,密封保存。制剂磷酸奥司他韦胶囊

磷酸奥司他韦的鉴别方法

鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(2)本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。

关于奥司他韦的用法用量介绍

  根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦的患者,病程会减短30%-40%,病情会减轻25%,作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%-90%之间。  现在上市的奥斯他韦有两种剂型,一种是胶囊,一种是口服悬浊液。胶囊的规格是75mg,悬浊液溶剂是水,规格是12mg/

磷酸奥司他韦的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。

磷酸奥司他韦的鉴别检查方法

鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(2)本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂0.003mol/L磷酸溶液-甲醇-乙腈(620:245135)供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂

磷酸奥司他韦的基本性状

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。

磷酸奥司他韦的鉴别方法

(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(2)本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。

磷酸奥司他韦的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取磷酸奧司他韦对照品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。溶剂、供试品溶液、色谱条件见有关物质项下。进样体积10l。系统适用性要求理论板数按奥司他韦峰计算不低测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱

磷酸奥司他韦胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于奥司他韦38mg),置50m1量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液2ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量

关于奥司他韦的发展历史介绍

  奥司他韦是一类神经氨酸类似物,此类药物最早出现的是葛兰素·史克公司开发的扎那米韦。由于扎那米韦的物理化学性质不利于生物体吸收,因而该药物生物利用度低,给药途径单一,患者顺应性较差。奥司他韦是在扎那米韦的基础上,根据神经氨酸酶天然底物的分子结构,以及神经氨酸酶催化中心的空间结构进行合理药物设计所获

磷酸奥司他韦胶囊的检查方法

有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,精密称定,加水适量,超声使磷酸氯喹溶解,用水稀释制成每1m中约含5omg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液(2)精密量取供试品溶液适

奥司他韦上热搜,原因竟是......

  北京季节性流感疫情活动强度近期呈现上升趋势,一些学校、托育机构出现由甲流病毒感染引起的集中发热情况。对此,北京佑安医院感染综合科主任医师李侗曾表示,接种流感疫苗是预防流感最有效的手段,服用奥司他韦预防或治疗甲流须遵医嘱,勿自行服用。  李侗曾表示,接种流感疫苗是预防流感最有效的手段,同时也可显著

磷酸奥司他韦胶囊的基本性状

本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。

磷酸奥司他韦胶囊的基本性状

本品为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色。

磷酸奥司他韦胶囊的鉴别方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于奥司他韦38mg),置50m1量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液2ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50m

磷酸奥司他韦胶囊的鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。

磷酸奥司他韦的类别及贮藏方法

类别抗病毒药。贮藏遮光,密封保存。

磷酸奥司他韦胶囊的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。

磷酸奥司他韦胶囊的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取磷酸奥司他韦对照品适量,精密称定,加剂溶解并定量稀释制成每1ml约含1mg的溶液。溶剂、供试品溶液、色谱条件与系统适用性要求见磷酸奧司他韦含量测定项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算

磷酸奥司他韦胶囊的基本性状

性状本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。