钴胺素的药动力学信息
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1ng/ml以上的时间平均2.1个月。维生素B12吸收入血液后即与转钴胺相结合,转入组织中。转钴胺有三种,其中转钴胺Ⅱ是维生素B12转运的主要形式,占血浆中维生素B12总含量的2/3。肝脏是维生素B12的主要贮存部位。人体内维生素B12贮存总量为3~5mg,其中1~3mg贮于肝脏。口服维生素B12,24小时后肝中维生素B12的浓度达到高峰。5~6日后,约有用量的60~70%仍集中在肝脏。主要经肾,除肌体需求量外,几乎皆以原形随尿排出。肌注维生素B12 1mg,72小时后,总量的75%以原形随尿排出。尿排出量随注入量而增加,肌注5μg后,8小......阅读全文
钴胺素的药动力学信息
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1ng
钴胺素的药效学信息
①维生素B12为一种含钴的红色化合物,需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸,然后在二氢叶酸还原酶作用下,成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸,后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯基四
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1
氰钴胺素的药动学的相关介绍
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1
钴胺素还原酶的基本信息
中文名称钴胺素还原酶英文名称cobalamin reductase定 义编号:EC 1.16.1.14。催化NADH和二价的钴胺素之间的氧化还原反应,产生NAD+和一价钴胺素的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
钴胺素还原酶的基本信息
中文名称钴胺素还原酶英文名称cobalamin reductase定 义编号:EC 1.16.1.14。催化NADH和二价的钴胺素之间的氧化还原反应,产生NAD+和一价钴胺素的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
氰钴胺素还原酶的基本信息
中文名称氰钴胺素还原酶英文名称cyanocobalamin reductase定 义编号:EC 1.16.1.6。能催化氰钴胺素的还原反应的酶。钴的第6配基-氰基被还原,生成氰化氢和钴胺素,该酶作用需要NADPH作为质子供体。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
氰钴胺素还原酶的基本信息
中文名称氰钴胺素还原酶英文名称cyanocobalamin reductase定 义编号:EC 1.16.1.6。能催化氰钴胺素的还原反应的酶。钴的第6配基-氰基被还原,生成氰化氢和钴胺素,该酶作用需要NADPH作为质子供体。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
水钴胺素还原酶的基本信息
中文名称水钴胺素还原酶英文名称aquacobalamin reductase定 义催化水钴(Ⅲ)胺素还原反应产生钴(Ⅱ)胺素,氢供体为NADH的酶,编号为EC 1.16.1.3;氢供体为NADPH的酶,编号为EC 1.16.1.5。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
水钴胺素还原酶的基本信息
中文名称水钴胺素还原酶英文名称aquacobalamin reductase定 义催化水钴(Ⅲ)胺素还原反应产生钴(Ⅱ)胺素,氢供体为NADH的酶,编号为EC 1.16.1.3;氢供体为NADPH的酶,编号为EC 1.16.1.5。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
双磷酸盐的药代动力学信息
双膦酸盐口服很少吸收,含钙和铁的食物影响其吸收。如咖啡、橙汁可使阿仑膦酸钠吸收减少60%,食物可使其生物利用度减少40%,反之增加胃pH值,可使其生物利用度增加200%。它们的生物利用度约1%~10%。血液中的t1/2约15~60 min。口服剂量的20%~50%滞留在骨矿化部位,其余部分由尿排出。
钴胺素的结构特征
谷氨酰胺和甲基谷氨酰胺是B12的两种辅酶形式。在咕啉环平面上方钴离子与5,6-二甲基苯基咪唑的N-3相连,在平面下方与5'-脱氧腺苷的C5’相连。一般应用的B12,和钴离子相连的是CN,称为氰钴氨,为绿色结晶。
钴胺素的生理作用
已知B12是几种变位酶的辅酶,如催化Glu转变为甲基Asp的甲基天冬氨酸变位酶、催化甲基丙二酰CoA转变为琥珀酰CoA的的甲基丙二酰CoA变位酶。B12辅酶也参与甲基及其他一碳单位的转移反应。B12主要存在于肉类中,植物中的大豆以及一些草药也含有B12,肠道细菌可以合成,故一般情况下不缺乏,但B12
钴胺素的吸收代谢
食物中的维生素B12与蛋白质结合,进入人体消化道内,在胃酸、胃蛋白酶及胰蛋白酶的作用下,维生素B12被释放,并与胃粘膜细胞分泌的一种糖蛋白内因子(IF)结合。维生素B12-IF复合物在回肠被吸收。维生素B12的贮存量很少,约2~3mg在肝脏。主要从尿排出,部分从胆汁排出。
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。 【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.
钴胺素的生理功能
主要有两个:①作为甲基转移酶的辅因子,参与蛋氨酸、胸腺嘧啶等的合成,如使甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸而将甲基转移给甲基受体(如同型半胱氨酸),使甲基受体成为甲基衍生物(如甲硫氨酸即甲基同型半胱氨酸),反应如图所示。因此维生素B12可促进蛋白质的生物合成,缺乏时影响婴幼儿的生长发育。②保护叶酸在细胞内的
钴胺素的研究与发展
Woodward最杰出的成就,维生素B12的合成1965年,伍德沃德因在有机合成方面的杰出贡献而荣获诺贝尔化学奖。获奖后,他并没有因为功成名就而停止工作。而是向着更艰巨复杂的化学合成方向前进“。他组织了14个国家的110位化学家,协同攻关,探索维生素B12的人工合成问题。在他以前,这种极为重要的药物
简述甲基钴胺素的作用
已知B12是几种变位酶的辅酶,如催化Glu转变为甲基Asp的甲基天冬氨酸变位酶、催化甲基丙二酰CoA转变为琥珀酰CoA的的甲基丙二酰CoA变位酶。B12辅酶也参与甲基及其他一碳单位的转移反应。 B12主要存在于肉类中,植物中的大豆以及一些草药也含有B12,肠道细菌可以合成,故一般情况下不缺乏,
关于甲基钴胺素的简介
维生素B12又叫钴胺素,是一种含有3价钴的多环系化合物,4个还原的吡咯环连在一起变成为1个咕啉大环(与卟啉相似),是唯一含金属元素的维生素。维生素B12为红色结晶粉末,无嗅无味,微溶于水和乙醇,在pH值4.5~5.0弱酸条件下最稳定,强酸(pH
关于假钴胺素(维生素B12)的基本信息介绍
维生素B12(VitaminB12)是一类对动物具有生物活性的类咕啉同功维生素的总称。其分子结构是以钴离子为中心的咕啉环和5,6-二甲基苯并咪唑为碱基组成的核苷酸。 维生素B12一词有两种不同含义。在广义上它是指一组含钴化合物即钴胺素(cobalamins):氰钴胺(cyanocobalami
霉酚酸酯的药动力学
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治
地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。
肝素的药代动力学
肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
磺酰脲类药的药代动力学
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1~2次。
思密达药代动力学
该药不进入血液循环系统,并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外。该药不影响X光检查,不改变大便颜色,不改变正常的肠蠕动。