濒危“抗癌奇木”有望发酵罐中“新生”
三尖杉酯类生物碱具有广谱抗癌作用,在临床上主要用于急性白血病的治疗。然而,能天然产生这类生物碱的植物几乎都已濒临灭绝。科学家试图找到人工合成三尖杉酯类生物碱的方法。 2022年12月29日,《美国国家科学院院刊》(PNAS) 在线发表中国热带农业科学院(以下简称热科院)热带作物品种资源研究所研究员乔飞团队最新成果。该团队首次解析了海南粗榧三尖杉酯类生物碱的碳骨架分子的生物合成通路,并明确了多巴胺和4-羟基苯丙醛(4-HDCA)的生物合成途径。这一研究结果将为这一广谱抗癌药物的生物合成奠定基础。 濒临灭绝的“抗癌奇木” 论文共同第一作者乔飞告诉《中国科学报》,作为抗癌药物,三尖杉酯类生物碱中的高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱已经纳入我国药典,美国FDA也批准高三尖杉酯碱临床使用。 不过当前,三尖杉酯类生物碱主要提取自三尖杉科植物。该科植物主要有三尖杉和粗榧,均生长极其缓慢,生境狭窄,多处于濒危的边缘。 并且,这类植物中的三尖......阅读全文
高三尖杉酯碱
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100m量瓶中,加甲醇5ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml,置20ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取高三尖杉酯碱对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml,振摇使溶解,
濒危“抗癌奇木”有望发酵罐中“新生”
三尖杉酯类生物碱具有广谱抗癌作用,在临床上主要用于急性白血病的治疗。然而,能天然产生这类生物碱的植物几乎都已濒临灭绝。科学家试图找到人工合成三尖杉酯类生物碱的方法。 2022年12月29日,《美国国家科学院院刊》(PNAS) 在线发表中国热带农业科学院(以下简称热科院)热带作物品种资源研究所研
高三尖杉酯碱的检查方法
溶液的澄清度取本品10mg,加0.1%酒石酸溶液10ml溶解后,溶液应澄清有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每中约含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇
高三尖杉酯碱的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100m量瓶中,加甲醇5ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml,置20ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取高三尖杉酯碱对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml,振摇使溶解,用水稀释
高三尖杉酯碱注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品1ml,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在288nm的波长处有最大吸收。检查pH值应为3.5~4.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品
关于高三尖杉酯碱的基本介绍
高三尖杉酯碱,是一种有机化合物,化学式为C29H39NO9,为从三尖科植物三尖杉或其同属植物中得到的生物碱,可用作抗肿瘤药。对3H标记的门冬酰胺掺入蛋白质有抑制作用,对3H标记的胸腺嘧啶核苷掺入DNA也有影响。高三尖杉酯碱还能诱导细胞分化,提高cAMP的含量,抑制糖蛋白合成。电子显微镜下可以看到
高三尖杉酯碱的基本性状
本品为类白色或微黄色结晶性粉末或无定形疏松固体;有引湿性;遇光色变深。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为143~147℃。
高三尖杉酯碱的鉴别方法
(1)取本品约0.5mg,加水1ml溶解后,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀。(2)取本品约1mg,加变色酸约1mg,加硫酸5~10滴,在0~60°℃的水浴中加热数分钟,即显紫红色(3)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在288m的波长处有最大吸收(4)本品的
高三尖杉酯碱的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在阴凉处保存
关于高三尖杉酯碱的鉴别测定介绍
1、取本品约0.5mg,加水1mL溶解后,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀。 2、取本品约1mg,加变色酸约1mg,加硫酸5~10滴,在50~60°C的水浴中加热数分钟,即显紫红色。 3、取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在288nm的波长处有最大吸
高三尖杉酯碱的性状及贮藏方法
性状本品为类白色或微黄色结晶性粉末或无定形疏松固体;有引湿性;遇光色变深。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为143~147℃鉴别(1)取本品约0.5mg,加水1ml溶解后,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀。(2)取本品约1mg,加变色酸约1mg,加
关于高三尖杉酯碱的用药禁忌介绍
1、不良反应 可有白细胞数下降,多数患者可以恢复。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。曾引起心房扑动,应即停药。部分病例可见心肌损害。 2、注意事项 心律失常、肝肾功能不全患者慎用。用药期间监测血象。 3、用药禁忌 对本品过敏者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
关于高三尖杉酯碱的药典信息介绍
1、来源 本品为从粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook. f.或其同属植物提取得到的一种生物碱,按干燥品计算,含C29H39NO9应为95.0%~103.0%。 2、性状 本品为类白色或微黄色结品性粉末或无定形疏松固体,有引湿性,遇光色变深。 本品在甲醇、
简述高三尖杉酯碱的理化性质
1、基本信息 化学式:C29H39NO9 分子量:545.621 CAS号:26833-87-4 2、理化性质 密度:1.33g/cm3 熔点:144-146ºC 沸点:713.1ºC 闪点:385.1ºC 折射率:1.605 外观:白色结晶或淡黄色无定形粉末 溶解性:微溶
关于高三尖杉酯碱的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加甲醇5mL,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取2mL,置20mL量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取高三尖杉酯碱对照品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,
关于高三尖杉酯碱的用法用量介绍
1、适应症 用于治疗急性粒细胞白血病,与VCR、Ara-C、泼尼松合用,可提高疗效。用于急性单核细胞白血病及恶性淋巴瘤也有一定疗效。也可用于真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血病及早幼粒细胞性白血病等。 2、用法用量 静滴:1~4毫克/日,4~6日为1疗程,间歇1~2周后可再用。 肌注:1
高三尖杉酯碱的性状及检查贮藏方法
性状本品为类白色或微黄色结晶性粉末或无定形疏松固体;有引湿性;遇光色变深。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为143~147℃鉴别(1)取本品约0.5mg,加水1ml溶解后,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀。(2)取本品约1mg,加变色酸约1mg,加
高三尖杉酯碱注射液的检查方法
pH值应为3.5~4.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml含高三尖杉酯碱30gg的溶液色谱条件、系统适用性要求与测定法见高三尖杉酯碱有关物质项下。限度供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质
简述高三尖杉酯碱的分子结构数据
摩尔折射率:140.44 摩尔体积(cm3/mol):399.4 等张比容(90.2K):1137.9 表面张力(dyne/cm):65.8 极化率(10-24cm3):55.67
高三尖杉酯碱的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在阴凉处保存制剂高三尖杉酯碱注射液
关于高三尖杉酯碱注射液的简介
高三尖杉酯碱注射液,适应症为适用于各型急性非淋巴细胞白血病,对骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。 1、成份: 本品化学名称:高三尖杉酯碱 本品为从粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同属植物提取得到的
关于高三尖杉酯碱的物质检查介绍
1、溶液的澄清度 取本品10mg,加0.1%酒石酸溶液10mL溶解后,溶液应澄清。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,
高三尖杉酯碱注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
高三尖杉酯碱注射液的鉴别方法
(1)取本品1ml,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在288nm的波长处有最大吸收。
高三尖杉酯碱注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品1ml,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在288nm的波长处有最大吸收。检查pH值应为3.5~4.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供
高三尖杉酯碱注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定,供试品溶液精密量取本品2ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见高三尖杉酯碱含量测定项下。
简述高三尖杉酯碱注射液的药理毒理
本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示,本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。
高三尖杉酯碱注射液的类别及贮藏方法
类别同高三尖杉酯碱规格(1)1ml:1mg(2)2ml:2mg贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存。
高三尖杉酯碱注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品1ml,加碘化铋钾试液1滴,即生成橘红色沉淀2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在288nm的波长处有最大吸收。检查pH值应为3.5~4.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品
关于高三尖杉酯碱注射液的用法用量介绍
一、用法用量: 1.成人常用量:静脉滴注,每日1~4mg(1~4支),加5%葡萄糖注射液250~500ml,缓慢滴入3小时以上,以4~6日为一疗程,间歇1~2周再重复用药。 2.小儿常用量:静脉滴注,每日按体重0.05~0.1mg/kg,以4~6日为一疗程。 二、禁忌: 1.孕妇及哺乳期