重组人红细胞生成素β注射液的药代动力学
药物动力学显示,在健康志愿者及尿毒症患者,静脉给予重组人类促红细胞生成素-β的半衰期为4-12小时,分布容积相当于1-2倍血浆容积。在尿毒症及正常大鼠动物实验中已发现相似结果。给尿毒症患者皮下注射重组人类促红细胞生成素-β后,因血清血小板浓缩而延缓吸收,平均12-28小时达到最大浓度。半衰期平均为13-28小时,比静脉注射要长。 生物利用度 与静脉注射相比,皮下注射重组人类促红细胞生成素-β的生物利用度为23-42%。......阅读全文
哌替啶注射液的药代动力学
本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢, 故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快,10分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成
关于环丙沙星注射液的药代动力学介绍
【环丙沙星注射液的药代动力学】 静脉滴注环丙沙星注射液0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约1
胰岛素注射液的药代动力学
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5~1小时开始生效,2~4小时作用达高峰,维持时间5~7小时;静脉注射10~30分钟起效,15~30分钟达高峰,持续时间0.5~1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5~10分钟,皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注
腺苷钴胺注射液的药代动力学
肌内注射后吸收迅速而且完全,1小时后血浆浓度达峰值,贮存于肝脏,主要从肾排出,大部分在最初8小时排出。
二巯丙醇注射液的药代动力学
口服不吸收。肌注后30~60分钟血药浓度达高峰,维持2小时。4小时后几乎完全代谢降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量排泄迅速增多,其中约50%是由于注射本品的结果。尿中葡萄糖醛酸含量增多,提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。
多索茶碱注射液的药代动力学
据文献报道,慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg(注射时间]10分钟),血浆药物达峰时间(Tmax)约为O.10小时,血药浓度峰值(Cmax)约为2.5 0μg/ml,消除半衰期(t½)约为1.83小时,能迅速分布到各种体液和脏器,总清除率为683.6±197.81ml/min。
简述乳酸环丙沙星注射液的药代动力学
1、乳酸环丙沙星注射液的药代动力学: 在60分钟内静脉滴注本品200mg和400mg后,约1小时后达血药浓度峰值,分别为2.1mg/L和4.6mg/L。可广泛分布到各种体液(包括脑脊液)和组织中,在组织中的浓度常超过血药浓度。蛋白结合率约为20%~40%。静脉给药后,50%~70%的药物以原形
硝酸甘油注射液的药代动力学
静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
关于多巴胺注射液的药代动力学介绍
多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾
关于利血平注射液的药代动力学介绍
肌内注射利血平4小时后降压作用达高峰,持续10小时;静脉推注后1小时起降压作用。代谢缓慢,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45~168小时,严重肾衰竭(无尿)者可达87~323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢经粪便和尿液
琥珀酰明胶注射液的药代动力学
本品在血液循环的消除显示多项消除曲线,半衰期为4小时,琥珀酰明胶分子的排泄90%通过肾,5%通过粪便。动物实验显示在网状内皮系统的滞留时间为24-48小时,未排除的部分通过蛋白水解作用破坏,破坏作用非常有效,即使是肾衰竭也不会产生蓄积。 使用剂量以使循环充分为目标,这也适用于肾排泄能力降低的情况
关于法莫替丁注射液的药代动力学介绍
国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-Famotidine后,放射性在消化道、肝、肾、鄂下腺及胰腺中分泌较多。本品代谢物仅见S-氧化物,主要从尿中排泄,静脉给药排泄80%--91%,其中80%为原型物。本品对肝药酶的作用较轻
关于烟酰胺注射液的药代动力学
胃肠易吸收,肌注吸收更快。吸收后在体内转变成辅酶分布到全身组织,半衰期为45分钟。
氟胞嘧啶注射液的药代动力学
静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50—100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及
关于安定注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高
关于地西泮注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率
氟哌啶醇注射液的药代动力学
注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。
关于氟康唑注射液的药代动力学概述
氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后
简述硝苯地平注射液的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2
关于地西泮注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高
酚磺酞注射液的药代动力学
本品主要供静脉注射,肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高,约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出,主要由近端肾小管分泌,约4%~6%经肾小球过滤排出,20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下,静脉注射后15分钟内排出约25%~4
盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化
简述盐酸纳洛酮注射液的药代动力学
静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。 非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主
丙泊酚注射液的药代动力学
丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分钟)及迅速消除(半衰期30~60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛,并迅速从机体消
碘帕醇注射液的药代动力学
碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。给狗用药后,7-10小时内有93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。 在人体,药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。 血中浓度半衰期,消除相,狗约为60分钟,而人为90-120分钟。 鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值,并且于24小
简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学
盐酸多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲
重组人红细胞生成素β注射液的药理毒理
重组人促红素-β与从贫血患者尿液中分离的促红素的氨基酸和碳水化合成分是一致的。 促红素是一种糖蛋白,它通过刺激干细胞前体来促进红细胞生成,作为一种有丝分裂刺激因子和分化激素起作用。 重组人促红素-β的生物效应在静脉及皮下注射后被证实。在多种载体动物模型(正常及尿毒症大鼠,红细胞增多症小鼠、狗
重组人干扰素α2a栓的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理:重组人干扰素α2a具有广谱抗病毒作用,其抗病毒机制主要通过干扰素同靶细胞表面干扰素受体结合,诱导靶细胞内2-5(A)合成酶、蛋白质激酶PKR、MX蛋白等多种抗病毒蛋白,阻止病毒蛋白质的合成、抑制病毒核酸的复制和转录而实现。干扰素还具有多重免疫调节作用,可提高巨噬细胞的吞噬活性和
关于注射用重组人凝血因子VIIa的药代动力学介绍
伴有抑制物的血友病A和B 在25个非出血事件和5个出血事件中进行的重组人凝血因子VIIa (NovoSeven®)药代动力学研究采用了FVII凝结试验。 给药前和给药后24小时内分别取血样作FVII凝结活性测定。单剂量给药17.5、35和70μg /每公斤体重后的药代动力学呈现线性趋势。非出
依诺沙星注射液的药代动力学
静脉给药0.2g和0.4g,血药达峰时间(Tmax)约为1小时,血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L和3~5 mg/L。血消除半衰期(t1/2β)约为3~6小时,蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内给药