关于安定注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢,代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。......阅读全文
关于安定注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高
关于水合酸安定的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物,t1/2为2~5天。经肝脏代谢,肾脏排泄,能通过胎盘屏障,亦可自乳汁分泌。 2、药物相互作用 抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西
安定注射液的药动力学
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高
盐酸氟苯安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。代
关于多巴胺注射液的药代动力学介绍
多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾
关于地西泮注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率
关于利血平注射液的药代动力学介绍
肌内注射利血平4小时后降压作用达高峰,持续10小时;静脉推注后1小时起降压作用。代谢缓慢,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45~168小时,严重肾衰竭(无尿)者可达87~323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢经粪便和尿液
关于环丙沙星注射液的药代动力学介绍
【环丙沙星注射液的药代动力学】 静脉滴注环丙沙星注射液0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约1
关于法莫替丁注射液的药代动力学介绍
国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-Famotidine后,放射性在消化道、肝、肾、鄂下腺及胰腺中分泌较多。本品代谢物仅见S-氧化物,主要从尿中排泄,静脉给药排泄80%--91%,其中80%为原型物。本品对肝药酶的作用较轻
关于地西泮注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高
关于安定注射液的药动力学及适应症
药动力学 肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆
关于甲硝唑注射液的药代动力学介绍
静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率
关于氯霉素注射液的药代动力学介绍
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠 和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21% ~50%呢,脑膜有炎症时, 可达血药浓度的45%-89%新生儿及婴儿患者可达50%-99%。也可透过血-胎盘屏障
关于氢化可的松注射液的药代动力学介绍
半衰期(t1/2)1.3~1.9小时,蛋白结合率75%~96%,总清除率(CL)21~30L/小时。在肝脏中代谢灭活,只有少量皮质醇从尿中排出,其他代谢产物以葡萄糖醛酸结合或硫酸酯形式从肾脏排出。
关于复方卡托普利注射液的药代动力学介绍
注射后15分钟起效,1~2小时作用达高峰,持续4~6小时。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。
关于氨基己酸注射液的药代动力学介绍
1、药物过量 本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析可清除本品。 2、药代动力学 本品分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%~60%以原形从尿中迅速排泄。t1/2为
关于盐酸雷尼替丁注射液的药代动力学介绍
本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,t1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,t1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其他药物代谢。
关于香菇多糖注射液的药代动力学介绍
尚无人体试验的数据。小鼠、大鼠静脉注射本品后,香菇多糖在血中的浓度迅速下降(T1/2α[3h),以后缓慢减少(T1/2α>50h)。在血中的廓清呈二相型。给药后5min各脏器中的分布,大部分在肝,其次为脾、肺、肾。放射活性在肝、脾中消失缓慢,但在肺、肾中迅速减少。 给大鼠及犬香菇多糖注射液后,
关于氨茶碱注射液的药代动力学介绍
1、药代动力学: 在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。 2、
关于卡铂注射液的药代动力学介绍
使用卡铂注射液后,用药剂量和人体内血浆铂浓度和游离(超滤)铂浓度之间都呈线性关系。用药剂量和AUC/总铂时程之间也有类似的线性关系。同样剂量连续4天重复给药,血浆内没有铂的蓄积。游离(超滤)铂和卡铂的终末半衰期分别约为6小时和1.5小时。在起始阶段,大部分以游离(超滤)铂的形式存在。血浆中总铂的
关于尼莫地平注射液的药代动力学介绍
1、吸收 口服给药几乎全部吸收,服药10-15分钟后在血浆中能检测到活性成分及首过效应代谢产物。多次给药(每日3次,每次30毫克),老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值:7.3-43.2ng/ml。单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±8ng/ml和31±
关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍
【药代动力学】 盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明
关于盐酸氟苯安定的药代动力学及适应症
药代动力学 口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导
氟二乙氨乙基安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃氟二乙氨乙基安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗
安定注射液的药理毒理及药动力学
药理毒理 本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过
关于山梨醇注射液的药代动力学介绍
静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利尿作用于静注后0.5~1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原。但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏代射的量很少。本药t1/2为100分钟,当存在
关于文清氟康唑注射液的药代动力学介绍
静脉给予本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药
关于前列地尔注射液的药代动力学介绍
1、前列地尔注射液的药代动力学: 以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中,在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物(13、14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏
关于长春西汀注射液的药代动力学介绍
根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。 体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与
关于胰岛素注射液的药代动力学介绍
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5~1小时开始生效,2~4小时作用达高峰,维持时间5~7小时;静脉注射10~30分钟起效,15~30分钟达高峰,持续时间0.5~1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5~10分钟,皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注