DNA合成抑制剂硫唑嘌呤功能介绍
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应。AZA因其非选择性地抑制机体细胞嘌呤核苷酸的合成而被归为第一代免疫抑制剂，它口服吸收良好，体内代谢完全。多种细胞的嘌呤核苷酸合成受到相当程度的抑制，AZA 的不良反应包括骨髓抑制、肝毒性、胃肠道毒性以及诱发肿瘤危险、引起粒细胞缺乏及血小板数量下降等。......阅读全文
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤功能介绍
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应
DNA合成抑制剂介绍硫唑嘌呤(－azathioprine，AZA)
DNA合成抑制剂-硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反
硫唑嘌呤
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
硫唑嘌呤
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
硫唑嘌呤的结构和功能
硫唑嘌呤（Azathioprine），是一种有机化合物，化学式为C9H7N7O2S，是巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴
DNA合成抑制剂的功能介绍
硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应。AZA因其非选
硫唑嘌呤的基本介绍
硫唑嘌呤（Azathioprine），是一种有机化合物，化学式为C9H7N7O2S，是巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制
硫唑嘌呤片
性状本品为淡黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加热振摇使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
硫唑嘌呤的结构特点和功能
硫唑嘌呤（Azathioprine），是一种有机化合物，化学式为C9H7N7O2S，是巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴
硫唑嘌呤的适应症介绍
主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首
硫唑嘌呤的用药禁忌
肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。
硫唑嘌呤的检查方法
检查酸碱度取本品0.50g,加水25ml,振摇15分钟,滤过,取滤液20ml,加甲基红指示液0.1ml,如显黄色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.1ml,应显红色;如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.1ml,应显黄色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品
硫唑嘌呤的临床应用
本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整，一般为每日每公斤体重1～4mg。其他疾病的治疗剂量：一般情况下，本品起始剂量为1～3mg/kg/日，在持续治疗期间，根据临床反应（
关于硫唑嘌呤的临床应用的介绍
本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整，一般为每日每公斤体重1～4mg。 其他疾病的治疗剂量：一般情况下，本品起始剂量为1～3mg/kg/日，在持续治疗期间，根据临
关于硫唑嘌呤的理化性质介绍
1、理化性质 密度：1.907g/cm3 熔点：243-244℃ 沸点：685.7℃ logP：0.67 折射率：1.924 外观：淡黄色结晶性粉末 溶解性： 在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶，在稀氨溶液中易溶 2、分子结构数据 摩尔折射率：68.88 摩尔体积（cm3/mo
关于硫唑嘌呤片的用法用量介绍
一、用法用量 1、口服，每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服； 2、异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服； 3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。 二、不良反应 较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹
关于硫唑嘌呤的基本信息介绍
硫唑嘌呤（Azathioprine），是一种有机化合物，化学式为C9H7N7O2S，是巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制
关于硫唑嘌呤片的药理毒理介绍
在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
硫唑嘌呤的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：1氢键受体数量：7可旋转化学键数量：2互变异构体数量：4拓扑分子极性表面积：143重原子数量：19表面电荷：0复杂度：354同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化学键立构中心数量：0共价
硫唑嘌呤的临床意义
本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整，一般为每日每公斤体重1～4mg。其他疾病的治疗剂量：一般情况下，本品起始剂量为1～3mg/kg/日，在持续治疗期间，根据临床反应（
硫唑嘌呤的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：1氢键受体数量：7可旋转化学键数量：2互变异构体数量：4拓扑分子极性表面积：143重原子数量：19表面电荷：0复杂度：354同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化学键立构中心数量：0共价
硫唑嘌呤片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,加二甲基亚砜3nl使溶解,用流动相定量稀释制成每lml中约含硫唑嘌呤2501g的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液(1)、对照品溶液(2
硫唑嘌呤的含量测定方法
含量测定取本品约0.6g,精密称定,置200ml量瓶中,加氨试液20ml使溶解,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L)50ml,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液100ml,加硝酸(1→2)20ml,放冷后,加硫酸铁铵指示液2ml,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用
硫唑嘌呤的理化性质
密度：1.907g/cm3熔点：243-244℃沸点：685.7℃logP：0.67折射率：1.924外观：淡黄色结晶性粉末溶解性： 在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶，在稀氨溶液中易溶
硫唑嘌呤的基本信息
中文名硫唑嘌呤外文名Azathioprine别 名6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤化学式C9H7N7O2S分子量277.263CAS登录号446-86-6EINECS登录号207-175-4熔 点243 至 244 ℃沸 点685.7 ℃水溶性几乎
关于硫唑嘌呤体的简介
硫唑嘌呤体是嘌呤类似物的免疫抑制剂。它可以用于预防器官移植的排斥，还有一系列的自体免疫性疾病，包括类风湿性关节炎、天疱疮、发炎性肠病，像是克隆氏症和溃疡性结肠炎、多发性硬化症 、自体免抑性肝炎、过敏性皮肤炎、重症肌无力和其他相关疾病。 [1] 与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应，例如
硫唑嘌呤的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280m的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应
硫唑嘌呤的不良反应
1、毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。2、增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。
硫唑嘌呤的适应症
主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药
硫唑嘌呤的适应症
主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药