噻吗洛尔的基本信息介绍

中文名称:噻吗洛尔 中文别名:(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 赛吗西胺 英文名称:(S)-timolol (anhydrous) 英文别名:(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Oftan-Timolol CAS号:26839-75-8 分子式:C13H24N4O3S 分子量:316.42000 精确质量:316.15700 PSA:107.98000 LogP:0.95840......阅读全文

噻吗洛尔的基本信息介绍

  中文名称:噻吗洛尔  中文别名:(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 赛吗西胺  英文名称:(S)-timolol (anhydrous)  英文别名:(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol;

关于噻吗洛尔的简介

  噻吗洛尔,用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。  ①对轻、中度高血压疗效较好,无明显不良反应,可与利尿剂合用。  ②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。  ③对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后

关于复方噻吗洛尔滴眼液的基本介绍

  复方噻吗洛尔滴眼液,  1.本品对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。  2.对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

关于噻吗洛尔的物化性质介绍

  外观与性状:本品马来酸盐为白色结晶性粉末,溶于水,乙醇和甲醇,MP 201.5-202.5℃。消旋体MP 71.5-72.5℃,消旋体马来酸盐MP 161-163℃。   密度:1.224 g/cm3   熔点:71.5 -72.5ºC   沸点:487.2ºC at 760 mmHg

概述噻吗洛尔的药典标准

  【鉴别】 (1) 取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2) 取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴,氨试液1ml与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)

关于噻吗洛尔的适应症的介绍

  用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。  ①对轻、中度高血压疗效较好,无明显不良反应,可与利尿剂合用。  ②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。  ③对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后20分钟眼

关于复方噻吗洛尔滴眼液的用法用量介绍

  使用前把药物浓溶液瓶盖和内塞打开,将稀释剂溶液挤入药物浓溶液瓶内,盖上内塞,摇匀,标注混合日期。滴眼一日2次,早晚各一次,一次1滴。滴眼后压迫内眦鼻泪管并闭眼5分钟。

关于马来酸噻吗洛尔片的毒理介绍

  本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mg/kg,雌性大鼠是900mg/kg。通过对大鼠2年的研究显示,予马来酸噻吗洛尔300mg/(kg·日)(相当体重50kg人群最大建议剂量250倍)的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应。对小鼠的终生

使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的禁忌介绍

  1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。  2、窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克。  3、对本品过敏者。

复方噻吗洛尔滴眼液的不良反应介绍

  可引起轻微的眼部刺激感,瞳孔缩小,年轻患者往往出现一时性的近视和暗视力下降。偶尔会引起心率降低和血压下降。偶尔也会引起结膜充血、嗜睡和头痛。极少数的病人可能出现可逆性的眼干、点状角膜损伤、轻度的结膜炎和眼睑炎。另外,可能会使支气管痉挛、心律不齐和头昏加重。对本剂成分过敏的患者可再现皮疹。如发生连

使用马来酸噻吗洛尔片过量的介绍

  本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓,低血压,急性心功能不全。应停用本药并密切观察。其他治疗措施如下:  1.洗胃  2.治疗心动过缓:静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在,可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。  3.治疗低血压:可予升压药,如多巴胺,多

关于马来酸噻吗洛尔片的基本介绍

  马来酸噻吗洛尔片,适应症为:  1. 原发性高血压病  2. 心绞痛或心肌梗塞后的治疗  3. 预防偏头痛

马来酸噻吗洛尔的制剂类型

(1)马来酸噻吗洛尔片(2)马来酸噻吗洛尔滴眼液

简述复方噻吗洛尔滴眼液的禁忌

  1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病禁用。  2.窦性心动过缓,Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克禁用。  3.对本品过敏者禁用。

马来酸噻吗洛尔的检查方法

酸度取本品0.50g,加水25m使溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.8~4.3有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷甲醇-浓氨溶液(80:14:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液5μl,点于

简述噻吗洛尔的药理学

  为β肾上腺素受体拮抗药,作用强度为普萘洛尔的8倍,但无选择性及膜稳定作用,无内在拟交感活性,无直接抑制心脏作用。无局部麻醉作用,本品尚有明显的降低眼压的作用,作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服tmax为2小时,血浆t1/2约5小时。

关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药理毒理介绍

  1、药理作用:  马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。

关于马来酸噻吗洛尔片的用法用量介绍

  1.高血压 开始剂量一次2.5mg至5mg,一日2至3次,根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用,在此伴随治疗初期应密切观察。  2. 心肌梗死 2.5mg一次,一日2次开始,可渐增至每日

马来酸噻吗洛尔的鉴别方法

(1)取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴、氨试液lm与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色,(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。

关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的简介

  马来酸噻吗洛尔滴眼液,适应症为对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

简述马来酸噻吗洛尔片的禁忌

  1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史  2. 严重慢性阻塞性肺病  3. 窦性心动过缓  4. 二至三度房室传导阻滞  5. 难治性心功能不全  6. 心源性休克  7. 对本品过敏者

马来酸噻吗洛尔滴眼液的检查方法

pH值应为6.5~7.5(通则0631)。渗透压摩尔浓度取本品,照渗透压摩尔浓度测定法(通则0632)测定,渗透压摩尔浓度比应为0.9~1.3。其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定(通则0105)。

简述复方噻吗洛尔滴眼液的药理毒理

  噻吗洛尔使房水减少,延长了眼内房水循环时间,从而使毛果芸得碱在眼内的滞留时间延长。其结果,毛果芸香碱的疗效(房水流出促进效果)得到提高,临床上每天给青光眼患者分别用0.5%噻吗洛尔早晚2次+4%毛果芸香碱早中晚3次,共滴眼5次和同成分的混合剂早晚滴眼2次,分别在滴眼前及连续滴眼第28天的8:30

马来酸噻吗洛尔片的检查方法

含量均匀度取本品1片,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液适量,充分振摇使马来酸噻吗洛尔溶解,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用0.lmol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则

马来酸噻吗洛尔的基本性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在环已烷或乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为199~203℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(通则0621),比旋度

马来酸噻吗洛尔的含量测定方法

取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐10ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。

关于马来酸噻吗洛尔片的药理作用介绍

  本品为β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应,抑制异丙肾上腺素引起的心动过速,改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应,减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程

关于复方噻吗洛尔滴眼液的药物相互作用介绍

  1.马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。  2.本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用,其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。  3

使用马来酸噻吗洛尔片的不良反应介绍

  在挪威多中心试验中,冠心病病人对于噻吗洛尔及安慰剂的不良反应发生率和停药发生率的比较如下:  临床试验室检查:可有血尿素氮、血钾、血尿酸、血三酰甘油轻度升高,血色素、血细胞比容、高密度脂蛋白轻度降低。但无明显临床意义。尚无肝功能检查指标升高的报道。

简述复方噻吗洛尔滴眼液的适应症

  1.本品对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。  2.对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。