新药研发动力:21世纪质谱技术驱动药物代谢研究前进

作者:黄莹莹博士,市场战略专家,赛默飞世尔科技,圣何塞,加利福尼亚,美国 在药物研发的历史上,信息是无与伦比的动力。对一个药物研发公司来说,尽可能早的掌握药物研发过程中候选药物代谢过程的具体信息是至关重要的。它可以节省时间、宝贵的资源,以及最大化投资收益率。成功的候选药物的最后选择,很大程度上依赖于体内和体外的药物代谢研究。 质谱是药物代谢研究中用到的一个关键性的分析工具,因为它可以识别代谢物,确定代谢发生的位点。液相色谱与质谱联用(LC-MS/MS)法因为灵敏度高和分析复杂混合物的能力,已经成为代谢鉴定的特别技术。但是,在分析灵敏度与过去数十年相比极大改进的同时,非常复杂的生物基质存在的情形下检测和鉴定代谢物仍然是一种挑战。 质谱的硬件和软件上的新发展正在帮助解决正在进行的这种挑战。例如,将Orbitrap™ 质量分析器串联到线性离子阱质谱上,就可以简化代谢鉴定过程,使之更快,更灵敏,更精确(分辨率超过100K,质量精度......阅读全文

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

赛默飞国内首发Exactive-GC-Orbitrap-GCMS系统

  分析测试百科网讯 2016年9月10日,时值第34届中国质谱学会学术年会暨全国会员代表大会召开之际,赛默飞举办召开新品发布会,国内首发Exactive GC Orbitrap GC-MS系统。赛默飞中国区气质气相市场经理芦苓为与会者作了新品介绍。赛默飞中国区气质气相市场经理 芦苓  该系统结合三

抗肿瘤药物研究及新药筛选(三)

b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N

抗肿瘤药物研究及新药筛选(四)

三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所(Nationai Cancel Institute  NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。•  1955-1985年,以动物移植性肿瘤为基本模型,以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标,此阶段是以化合物为本位的体内筛选方

抗肿瘤药物研究及新药筛选(一)

提  纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。•  50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,化疗学有了发展。•  60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动

抗肿瘤药物研究及新药筛选(二)

原理:原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的,开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物(称为TA 抑制剂),是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物:angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内

抗肿瘤药物研究及新药筛选(五)

4、磺酰罗丹明染色法 试验原理:SRB是一种蛋白质结合染料,粉红色,可溶于水。 SRB可与生物大分子中的碱性氨基酸结合。其在515 nm波长的OD读数与细胞数呈良好的线性关系。故可用作细胞数的定量。MTT法的一个缺点是OD值可随放置时间而变,而SRB法无此现象。因此更适用于进行大规模的试验。

“重大新药创制”新药筛选技术平台课题汇报工作进展

“重大新药创制”科技重大专项新药筛选技术平台课题在京汇报工作进展  “重大新药创制”科技重大专项实施管理办公室于近期在北京组织召开了新药筛选技术平台课题工作汇报会。中国生物技术发展中心副主任贾丰、平台领域责任专家王广基副校长、专项实施管理办公室有关人员参加了会议。王广基副校长就平台“十一五

ThermoFisher推出集成Orbitrap技术的Exactive新型台式LCMS系统

Thermo Fisher推出Exactive新型台式LC-MS系统,用于化合物筛选和鉴定 集成了OrbitrapZL技术 2008年5月29日,服务科学,世界领先的赛默飞世尔科技公司,今天宣布将在ASMS 2008(第56届美国质谱大会)上,推出Exactive™,一款新型的、用于化合物筛选和

Orbitrap特点

orbitrap能做多级msLTQ Orbitrap组合型傅立叶转换质谱将LTQ与获得ZL的Orbitrap技术整合,在LTQ灵敏、快速的基础上增加了轨道阱技术的高分辨率、高质量准确度的特点,具备了从复杂体系中快速、灵敏、可靠的检测化合物的能力。LTQ-Orbitrap在质量准确度、分辨率以及多级质

基因芯片的应用药物筛选和新药开发

由于所有药物(或兽药)都是直接或间接地通过修饰、改变人类(或相关动物)基因的表达及表达产物的功能而生效,而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况(蛋白质芯片)的能力,在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床,缩短药物筛选所用时间,提高

赛默飞世尔科技发布用于Exactive台式LCMS系统的最新软件

ExactFinder软件为进行目标化合物和未知化合物筛选的实验室提供简化的工作流程   亚特兰大(2011年3月16日)——全球科学服务领域的领导者赛默飞世尔科技,今日发布最新Thermo Scientific ExactFinder软件,应用于采用Orbitrap™技术

华东师大公开招标,赛默飞Orbitrap-Exploris-240质谱仪成首选

超高效液相色谱高分辨组合型质谱联用仪项目所在采购意向:华东师范大学2024年4月政府采购意向采购单位:华东师范大学采购项目名称:超高效液相色谱高分辨组合型质谱联用仪预算金额:560.000000万元(人民币)采购品目:A02100414-多种原理分析仪采购需求概况 :Orbitrap Explori

赛默飞推出新一代Q-Exactive-GC系统

  首个结合气相色谱和高分辨率的精确质量(HRAM)的Orbitrap质谱,可在单一分析中进行最全面表征  2015年6月1日圣路易斯,密苏里–ASMS 2015,目前利用GC-MS进行实验室食品安全性和真实性、药物、代谢、反兴奋

赛默飞世尔科技在ASMS-2025推出多组学、生物制药与环境工作流流程前沿解决方案

2025年6月2日,美国马萨诸塞州沃尔瑟姆—— 为助力客户推进科学发现,赛默飞世尔科技今日在马里兰州巴尔的摩举行的美国质谱学会(ASMS)质谱及相关主题年会上,重磅发布一系列前沿解决方案。这些新一代的仪器与软件产品标志着分析性能的范式变革,旨在揭示复杂生物过程与对疾病机制的关键洞见,全面革新多组学、

膜片钳创新药物研究与高通量筛选

  在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年,分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合,产生了自动化膜片钳等一些新技术。

华人学者发明快速筛选抗菌新药的方法

  近日,来自美国国立卫生研究院属下的国立促进转化科学中心(National Center for Advancing Translational Sciences,NCATS)和国立过敏与传染病研究所(National Institute of Allergy and Infectious Dis

全细胞靶点筛选抗生素新药的方法

A target-specific whole cell assay for antibacterial drug discoveryLorraine HernandezSrinivas KodaliDoris CullySheo SinghJun Wang , jun_wang2@merck.co

SLAS-2013分会:从药物筛选到新药研发

  实验室自动化与筛选协会2013亚洲会展于2013年6月6日在上海金茂君悦大酒店盛大开幕,国内外知名药企、生物医学研究专家、学者等应邀参会。当日下午A厅举办“从药物筛选到新药研发”分论坛会议,由罗氏公司首席科学家Joergen Nielsen博士、颜士翔博士、Marcie Glick

基因芯片技术的应用药物筛选和新药开发

由于所有药物(或兽药)都是直接或间接地通过修饰、改变人类(或相关动物)基因的表达及表达产物的功能而生效,而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况(蛋白质芯片)的能力,在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床,缩短药物筛选所用时间,提高

央视报道:赛默飞助力“新冠病毒”疫苗研发

  目前,新冠肺炎仍在全球蔓延,各国相关科研机构都在与时间赛跑,面对来势汹汹的疫情,希望能够在最短时间内研发出安全有效的疫苗。  然而,疫苗的研发过程十分复杂,需要经历毒种库构建、疫苗自身设计和构建、动物实验安全性有效性评价、临床试验的安全性有效性研究、规模化生产等步骤。一般来说,一种全新疫苗的研制

赛默飞在PITTCON-2016发布专用于应用市场的一系列新品

  分析测试百科网讯 2016年3月7日,赛默飞在PITTCON 2016展会上公布仪器、耗材、软件和服务的新产品,展位号是2239,展示在生物医药、食品安全和环境分析方面的应用。  “在当今的经济环境下,我们的客户比以往任何时候都更需要我们的帮助,以更快得到结果并提高生产效率。”赛默飞总裁兼首席执

国内外大型药企追捧斑马鱼新药筛选平台

  可别小看这几厘米长的小不点,斑马鱼基因与人类基因同源性高达85%,信号传导通路基本相似。这意味着在其身上做药物实验所得到的结果在多数情况下也适用于人体。“比如癫痫、关节炎、脂肪肝、癌症等常见人类疾病模型,都可以通过斑马鱼进行新药筛选。”据环特生物科技有限公司负责人介绍,目前斑马鱼可以承

DNA编码化合物库,新药筛选划时代的变革

  在药物发现过程中面对的主要挑战是在成本可控范围内,如何快速并且高质量地找到尽可能多的能够与靶点蛋白相结合的活性化合物。为了解决这个问题,我们不断完善并创新着筛选方法。例如在一些项目中我们通过使用高通量筛选来高效地发现Hits。但是由于化合物的容量、多样性及质量的限制,只有极少数的公司能够承受得起

钟南山:药物筛选还是新药研发-都要符合伦理-遵循规范

   科技人员在争分夺秒、奋力攻关的同时,也要发扬严慎细实的优良传统,力求论证严密、数据可靠,做出来的各项成果都要经得起实践和时间的检验,真正为疫情防控贡献真知灼见、为疾病诊治送上制胜法宝  习近平总书记在统筹推进新冠肺炎疫情防控和经济社会发展工作部署会议上的重要讲话中强调“加快科技研发攻关”,并就

膜片钳对创新药物研究与高通量筛选

创新药物研究与高通量筛选在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年,分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合,产生了自动化膜片钳等一些新技术。

自动化移液在加速新药筛选步伐的应用

2020年这个特别的开年给我们的生活带来了巨大的影响,让我们重新认识了病毒的威力,也促使各大制药公司纷纷加大力度投资到抗病毒药物的研发中。在新药开发的漫长周期中,新药筛选一直是耗时大,烧钱多的环节。找到能够提高新药筛选速度的方法无疑是各路科学家们的梦想。自动加样移液设备的加入加速了新药开发的脚步。在

解决复杂挑战-赛默飞推出多合一液质毒理学解决方案

  美国时间2022年6月5-9日,ASMS 2022暨第70届美国质谱年会将在明尼苏达州Minneapolis会议中心召开。赛默飞为法医毒理学家、临床研究毒理学家、员工药物测试设施和健康组织提供多合一液体色谱-质谱 (LC-MS) 毒理学解决方案,以应对不断变化的新兴和非法药物格局。  赛默飞To

普林斯顿大学引进MALDI-LTQ-Orbitrap质谱仪

普林斯顿大学引进Thermo Scientific MALDI LTQ Orbitrap质谱仪应对病毒基因组和蛋白质组研究 加州圣何塞 (August 15, 2008)—--服务科技,世界领先的赛默飞世尔科技宣布,普林斯顿大学引进其新推出的MALDI LTQ Orbitrap XL™质谱仪,对病