Nature头条：决定药效的重要蛋白
有一种蛋白质在帮助细胞除去毒素中发挥至关的重要作用，但也因为将靶向细胞的一些抗生素和癌症药物踢除在细胞之外，而影响着这些药物的效力。近日来自日本的研究人员确定了这一重要蛋白质的详细分子结构。 该蛋白质是定位在细胞膜上的，一种多药及毒性化合物外排( multidrug and toxic compound extrusion transporter, MATE)转运蛋白。科学家们还发现了一种分子能够阻止这一蛋白质的活性。这些研究发现为对抗抗生素耐药，增大癌症治疗效力提供了新方法。研究论文报告在3月27日的《自然》(Nature)杂志上。 从前科学家们做出过不少的努力，试图鉴别出能够阻断MATE转运蛋白的化合物，但均未获得成功。其部分原因在于研究人员对于这些蛋白质的运作机制知之甚少。但在过去的三年里，科学家们在绘制转运蛋白详细结构图谱方面取得了一些进展。两个实验室已经对两种细菌MATE蛋白的结构进行了解析，揭......阅读全文
钴胺素的药效学信息
①维生素B12为一种含钴的红色化合物，需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶作用下，成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯基四
头孢唑肟的药理药效
抗菌谱与头孢噻肟近似，对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些
酮酸片的药效分析
复方酮酸片适用于慢性肾病患者，结合 低蛋白饮食使用。肾病患者往往存在高血 尿酸、 血肌酐、蛋白尿等症状，原因在于 肾小球的滤过功能发生损害，不能将体内蛋白质的代谢废物（主要是含氮废物）代谢出去，而造成体内废物氮积累过多，如此进展下去就会产生尿毒症。 支链氨基酸的α-酮酸类似物具有独特特性，因为氨
芦荟大黄素的药理药效
抗肿瘤活性说明 近年来国内外学者对芦荟大黄素的抗肿瘤作用颇感兴趣，主要的抗肿瘤活性集中在对神经外胚叶肿瘤、肝癌、肺鳞状细胞癌、皮肤Merkel细胞癌、胃癌、白血病等肿瘤，抗癌范围广泛，芦荟大黄素对P388白血病细胞有抑制作用，延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物
生物和非生物刺激的反应转运蛋白相关的基因
这种植物具有耐盐、抗热，抗寒的特性。伊利诺伊大学厄巴纳 -香槟分校HanBohnert植物生化实验室博士后Dong-HaOh告诉GenomeWebDailiNew通常情况下。0,0;WORD-SPA CING:0px;-webkit-text-size-adjust:auto;-webkit-tex
研究团队揭示叶绿体蛋白转运与质量控制的新机制
叶绿体是光合作用的场所，也是重要的生物反应器。作为半自主细胞器，叶绿体含有3000多个蛋白，其自身基因组仅编码100个左右蛋白，其他蛋白由核基因组编码并通过叶绿体被膜上的TOC和TIC复合体转运。大部分核基因编码的前体蛋白以未折叠状态进入转运复合体，分子伴侣和蛋白酶组成的质量控制系统可确保所有进
丛枝菌根共生中参与碳分配的蔗糖转运蛋白获揭示
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/513912.shtm
《自然》：生长素的“搬运工”——转运蛋白是如何工作的？
向日葵为什么总是向着太阳？在植物体内有一种被称为生长素的物质，如同人体内的生长激素一样，负责给细胞传达信息，指挥植物的生长发育。受光照影响，生长素会从向日葵茎端向光侧运输到背光侧，产生浓度差异。由此，背光侧生长会更快一些，而向光侧慢一些，向日葵的花盘自然就朝向太阳。 生长素的运输需要细胞膜上的“搬
研究揭示“幸福感”相关神经递质转运蛋白的工作机制
5月22日，中国科学院生物物理研究所赵岩团队与中国科学院物理研究所姜道华团队在《细胞研究》在线发表研究论文，共同揭示了单胺类神经递质转运蛋白VMAT2的底物识别和质子耦合机制。单胺类神经递质包括去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、血清素和组胺等，在神经系统和其它组织中发挥着重要的生理作用。其中，去甲肾上
上海生科院揭示泛酸跨膜转运蛋白的结构和分子机理
12月15日，PNAS 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院植物生理生态研究所张鹏研究组题为Structure of a pantothenate transporter and implications for ECF module sharing and energy coupling o
癌细胞的抗药性如何受ABC转运蛋白的影响
一篇新的研究论文发表在开放获取期刊BioDiscovery上，研究了第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI） -达沙替尼（DAS）与ATP结合（ABC）转运蛋白ABCB1和ABCG2的作用机制，以评估这些药物转运蛋白是否可能损害治疗效果。 癌症的"靶向"治疗是对健康细胞具有最小损伤的有效方法。靶向治
施一公等《自然》论文解析GadC结构
2012年3月11日，清华大学生命学院施一公教授研究组在《自然》（Nature）在线发表了名为“Structure and mechanism of a glutamate-GABA antiporter”的科研论文，报道了大肠杆菌谷氨酸：γ-氨基丁酸（GABA）反向转运蛋白 (
揭开质子的神秘面纱
费米实验室的MINERvA实验利用NuMI光束，首次使用中微子而不是光作为成像工具对质子进行了精确描述。原子核的组成部分，质子和中子，是由夸克和胶子组成的，它们相互之间有强烈的相互作用。由于这些相互作用的强度，通过理论计算确定质子和中子的结构是具有挑战性的。因此，科学家必须借助于实验方法来确定它们的
酸碱质子理论的概念
酸碱质子理论（Brønsted–Lowry acid–base theory，布朗斯特-劳里酸碱理论）是丹麦化学家布朗斯特（J.N.Brønsted）和英国化学家汤马士·马丁·劳里（T.M.Lowry）于1923年各自独立提出的一种酸碱理论。酸碱质子理论是在酸碱离子理论基础上发展起来的。
关于质子平衡的简介
质子平衡又称质子条件。按照酸碱质子理论，酸碱反应的实质就是质子的转移。当反应达到平衡状态时，酸失去质子物质的量应与碱得到质子物质的量相等，据此列出失质子产物与得质子产物的浓度关系式，称质子条件式。根据质子条件式，可得到溶液中H+浓度与有关组分浓度之间的关系式，它是处理酸碱平衡问题的基本关系式。列
质子磁力仪是什么？
质子磁力仪它利用静态激发质子在地磁场内的拉莫尔进动效应测量磁场。但它功耗大、只能进行间断测量、灵敏度不高。 质子磁力仪主要应用在以下范围： 1、矿产勘察、根据矿石中有用矿物质具有磁性或有磁性矿物与之共生的特点、进行直接找矿、或根据矿体在成因 或空间上与某些磁性地质体构造有关的特点、进
质子旋进磁力仪简介
质子旋进磁力仪 测量地磁场总强度的绝对磁力仪。强磁场使水或碳氢化合物中的质子极化，当强磁场突然去掉时，质子就以角速度ω绕地磁场旋进，ω为拉莫尔旋进频率，它与地磁场总强度T的关系为： ω=γPT， 其中γP=2.6751965×103秒-1·特-1，为质子磁旋比。测定质子的旋进频率就得到地磁
非质子溶剂的分类
按其与溶质的相互作用关系可分为：偶极非质子溶剂和惰性溶剂。此类溶剂可分为：非质子非极性溶剂，如苯、乙醚、四氯化碳等；非质子极性溶剂，如二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮、DMI等，因为非质子极性溶剂的分子具有极性，所以对溶质分子会有影响，产生溶剂化效应。
什么是非质子溶剂？
非质子极性溶剂，如乙腈(CH3CN),二甲基甲酰胺(DMF)，DMI，二甲基亚砜（DMSO），六甲基磷酰三胺(HMPA)等。非质子极性溶剂能使阳离子，特别是金属阳离子溶剂化。同时，也由于此类溶剂中溶剂本身不易给出质子，又有很强的溶解能力（氯化铬，氯化锌，氯化锰，氯化钾等无机盐可以溶解在乙腈，DMSO
质子泵的种类
质子泵有三类：P-type、V-type、F-type。1、P-type：载体蛋白利用ATP使自身磷酸化（phosphorylation），发生构象的改变来转移质子或其它离子，如植物细胞膜上的H+泵、动物细胞的Na+-K+泵、Ca2+离子泵，H+-K+ATP酶（位于胃表皮细胞，分泌胃酸）。2、V-t
质子自旋耦合的原因
在外磁场的作用下，质子是会自旋的，自旋的质子会产生一个小的磁矩，通过成键价电子的传递，对邻近的质子产生影响。质子的自旋有两种取向，假如外界磁场感应强度为自旋时与外磁场取顺向排列的质子，使受它作用的邻近质子感受到的总磁感应 强度为B0+B'，自旋时与外磁场取逆向排列的质子，使邻近的质子感受到的
水合质子的结构研究
水合质子的结构问题一直是分析界的一大难题，质子在水中的状态，并不是一般认为是H3O+的结构或者H5O2+的结构，X射线衍射结果表明，存在的氢键并不是传统意义上的O——H···O，而是O···H···O，后者拥有更短的O···O间距和更低的势垒，使得质子可以轻易的在两侧势井中移动，中间势垒低，加上质子
Nature：大脑神经递质转运体VMAT2的转运及药物抑制分子机制
12月12日，中国科学院物理研究所、北京凝聚态物理国家研究中心姜道华团队，联合生物物理研究所赵岩团队，运用冷冻电镜单颗粒技术重构出囊泡单胺转运蛋白VMAT2处于不同构象的高分辨率结构，揭示了VMAT2在运输单胺底物过程中的构象变化及转运机制。相关研究成果以《人源VMAT2的转运及抑制机制》为题，
Cell－Rep：一种蛋白如何推动肿瘤转移
最近，加州大学圣塔克鲁兹分校的分子、细胞和发育生物学副教授Jeremy Sanford发现，他一直在研究的一个蛋白质，似乎对于推动癌细胞的扩散和转移，发挥着重要的作用。这个蛋白质被称为IGF2BP3，表示“胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白3”。 IGF2BP3通常活跃在胎儿组织中，在大多数
普鲁卡因的药效学的介绍
①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少Na+的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，临床上称为传导阻滞。 ②作用于中枢神经，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于中毒反应的先兆。 ③作用于心血管系统，一次量静注继
哌唑嗪的药效学
本品为突触后α肾上腺素受体阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排血量影响很小。本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。本品对
简述头孢唑肟的药理药效
头孢唑头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。头孢唑肟对细菌细胞青霉素结合蛋白1（PBPs-1）和青霉素结合蛋白3（PBPs-3）有很高的亲和力，能影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。头孢唑肟作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，
简述巴尼地平的药效学
为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管，增加冠脉流量，使血压下降，作用强而持久，可持续24小时。口服后吸收良好，1～6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流，使细胞中钙离子减少，从而使血管松弛、扩张，降低外周血管阻力而发挥显著的
关于依那普利的药效学介绍
①降压，本品在肝内水解为依那普利拉，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。依那普利拉还干扰缓激肽的降解，同样使血管阻力降低。本品虽被认为主要通过抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统而降低血压，但对低肾素活性的高
五淋丸的药效有哪些？
清热利湿，帮助清除体内湿热； 分清止淋，有助于改善尿频尿急、小便涩痛、浑浊不清等症状。