美罗培南中间体的合成与结构表征
以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-酰化反应、磺酰化和酰胺化反应、构型翻转以及水解反应等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羟基构型翻转反应中引入微波合成技术并简化了反应条件,总收率为40.9%(以羟脯氨酸计),各中间体以及目标化合物经相应的1H NMR、IR、MS以及OR进行了结构表征.......阅读全文
美罗培南中间体的合成与结构表征
以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-酰化反应、磺酰化和酰胺化反应、构型翻转以及水解反应等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羟基构型翻转反应中引入微波合成技术并简化了反应条件,总收率为40.9%(以羟脯氨酸计),各中间体以及目
美罗培南中间体的物理化学性质
美罗培南是继亚胺培南-西司他丁在美国上市后的另一个非肠道给药的半合成碳青霉烯类抗生素。通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑 制细菌细胞壁的合成，从而起抗菌作用。对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。如对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)
美罗培南的检查方法
结晶性取本品,依法检查(通则0981),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5份,分别加入澄清的2%碳酸钠溶液制成每1m1中含0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一
美罗培南的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含美罗培南(按C17H25N3O5S计)0.5mg的溶液对照品溶液取美罗培南对照品适量,精密称定,加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含美罗培南(按C17H25N3O
美罗培南的基本性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在丙酮、乙醇或乙醚中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为-17至-21°。
美罗培南的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集997图)一致
美罗培南的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集997图)一致检查结晶性取本品,依法检查(通则0981),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0
关于美罗培南的性状介绍
1、来源 本品为(-)-(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(二甲基胺酰基)-3-吡咯烷]硫-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸三水合物，按无水物计算，含美罗培南（按C11H25N3O5S计）应不少于98.0%。 2、性
简述美罗培南适应症
美罗培南适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的下列感染： 1、子宫内膜炎发病部位 2、肺炎（包括院内获得性肺炎）；尿路感染；妇科感染：如子宫内膜炎和盆腔炎等；皮肤软组织感染；脑膜炎；败血症。 3、经验性治疗，对成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌
关于美罗培南的鉴别诊断介绍
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集997图）一致。
美罗培南的性状鉴别检查方法
性状本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在丙酮、乙醇或乙醚中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为-17至-21°
美罗培南的类别及贮藏方法
类别-内酰胺类抗生素。贮藏密封,在凉暗干燥处保存。
关于美罗培南的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品适量，精密称定，加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含美罗培南（按C17H25N3O5S计）0.5mg的溶液。 对照品溶液 取美罗培南对照品适量，精密称定，加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含美罗培南
简述美罗培南的药理作用
美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁，而达到其作用靶点青霉素结合蛋白（PBPS）。除金属β-内酰胺酶以外，其对大多数β-内酰胺酶（包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶）的水解作用具有
关于美罗培南的用法用量介绍
成人：给药剂量和时间间隔应根据感染类型、严重程度及病人的具体情况而定。推荐日剂量如下： 肺炎、尿路感染、妇科感染（如子宫内膜炎）、皮肤或软组织感染，每8小时给药一次，每次500mg，静脉滴注。 院内获得性肺炎、腹膜炎、中性粒细胞减少患者的合并感染、败血症的治疗，每8小时给药一次，每次1g，静
注射用美罗培南的检查方法
碱度取本品,加水制成每1m中含美罗培南(按C17H2N3O5S计)5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为7.0~8.5溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液,溶液均应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,
使用美罗培南的注意事项介绍
1、对碳青霉烯类抗生素、青霉素类或其它β-内酰胺类抗生素过敏感染患者慎用。 2、对肝功能不全病人不必要进行剂量调整，应认真监测患者的肝功能。 3、本品不推荐用于耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染，青霉素过敏者要进行皮试 4、在抗生素的使用过程中，可能导致轻微至危及生命的伪膜性结肠炎。对使用美罗培
关于美罗培南的药理作用说明
美罗培南是一种有非常广泛抗菌性及可供注射的抗生素，用于治疗多种不同的感染，包括脑膜炎及肺炎。美罗培南是人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁，达到其作用靶点青霉素结合蛋白（PBPS）。 美罗培南属于超广谱碳青霉烯类
简述美罗培南的药物相互作用
1、丙磺舒和美罗培南合用可竞争性激活肾小管分泌，抑制肾脏排泄，导致美罗培南清除半衰期延长，血药浓度增加，因此不推荐美罗培南和丙磺舒联用。 2、本品与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。 3、有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。 药物过量本品无过量文献报道。在治疗
关于美罗培南的基本信息介绍
美罗培南，是一种有机化合物，化学式为C17H25N3O5S，是一种β-内酰胺类抗生素，用于治疗多种不同的感染，包括脑膜炎及肺炎。 1、基本信息 化学式：C17H25N3O5S 分子量：383.462 CAS号：96036-03-2 2、理化性质 密度：1.42 g/cm3 沸点：6
美罗培南的性状及鉴别方法
性状本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在丙酮、乙醇或乙醚中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为-17至-21°
关于美罗培南的不良反应介绍
严重不良反应少见，临床试验中可见下列不良反应： 1、过敏反应：主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。 2、消化系统：主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。 3、肝脏：偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。 4、肾脏：偶见排尿困难和急性肾衰。 5、中枢神经系统：偶见失眠、焦虑、
关于美罗培南的物质检查介绍
1、结晶性 取本品，依法检查（通则0981），应符合规定。 2、酸度 取本品，加水制成每1mL中含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~6.0。 3、溶液的澄清度与颜色 取本品5份，分别加入澄清的2%碳酸钠溶液制成每1mL中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色，如显浑
注射用美罗培南的基本性状
本品为白色至微黄色粉末。
注射用美罗培南的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品1瓶,加水5ml振摇使溶解,再用75%的乙醇制成每1ml中约含美罗培南(按CH25N3O5S计)10mg的溶液对照品溶液取美罗培南对照品适量,先加少量pH7.0的磷酸盐缓冲液使溶解,再用75%的乙醇制成每1m中约含10mg的溶液。系统适用性溶液
注射用美罗培南的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10瓶,分别加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1m1中含美罗培南(按C1HsN3O5S计)0.5mg的溶液。0.1%三乙胺溶液、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见美罗培南含量测定项下测定法见美罗培南含量测定项下。求出10瓶
注射用美罗培南的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品1瓶,加水5ml振摇使溶解,再用75%的乙醇制成每1ml中约含美罗培南(按CH25N3O5S计)10mg的溶液对照品溶液取美罗培南对照品适量,先加少量pH7.0的磷酸盐缓冲液使溶解,再用75%的乙醇制成每1m中约含10mg的溶液。系统适用性
美罗培南的类别制剂类型及贮藏方法
类别-内酰胺类抗生素。贮藏密封,在凉暗干燥处保存。制剂注射用美罗培南
美罗培南的临床应用及不良反应
美罗培南（meropenem,MEPM）为碳青霉烯类抗生素的新品种，对DPH-1具有高度稳定性，美罗培南（meropenem,MEPM）与其他碳青霉烯类抗生素相比，肾毒性、中枢神经系统毒性降低，化学稳定性增加，抗均活性不变或稍强。文献报道可以看出，美罗培南（meropenem,MEPM）在一
间体的形态结构
间体（mesosome，或中体）是一种由细胞质膜内褶而形成的囊状构造，其中充满着层状或管状的泡囊。多见于革兰氏阳性细菌。每个细胞含一至少数几个。着生部位可在表层或深层，前者与某些酶如青霉素酶的分泌有关，后者与DNA的复制、分配以及与细胞分裂有关。也有学者提出不同的看法，认为“间体”仅是电镜制片时因脱