利培酮口服液的药理作用
1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT 2受体、D 2受体、α 1及α 2受体和H 1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT 1C,5HT 1D和5HT 1A有低到中度的亲和力,对D 1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β 1及β 2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神分裂症的药物一样,利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D 2受体及5HT 2受体拮抗联合效应的结果。对D 2及5HT 2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性:Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16~5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]计,为人最大......阅读全文
利培酮胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。
利培酮口服溶液的类别及贮藏方法
类别同利培酮。规格30ml:30mg贮藏遮光,密封保存
关于利培酮分散片的基本介绍
利培酮分散片,用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发
注射用利培酮微球的用途
注射用利培酮微球主要用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的阳性症状和阴性症状。具体来说,它适用于以下情况: 治疗急性和慢性精神分裂症; 控制其他各种精神病引起的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑); 控制明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语);
利培酮片的性状及鉴别方法
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。
关于利培酮片的适应症介绍
1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效
利培酮口崩片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在27nm的波长处有最大吸收,在253mm的波长处有最小吸收。
关于利培酮片的成分及性状介绍
成份 活性成份:利培酮 化学名称:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并异噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 化学结构式: 分子式:C 23H 27FN 4O 2 分子量:410.49 性状 1mg 利培酮片为白色薄
使用利培酮分散片过量的介绍
出现急 性 过 量症状 时,应考虑是否有其它药物合用引起的因素。 一 般 来 说, 所 报 道 的 过 量 时 的 症 状 和 体 征 均 为 其 药 理 作 用 的 延 伸 所 致, 包 括 嗜 睡 和 镇 静、 心 动 过 速 和 低 血 压、 以 及 锥 体 外 系 症 状。 曾 有
关于利培酮胶囊的注意事项介绍
1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量。 2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。 3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特
利培酮片的药物相互作用介绍
1.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。 2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。 3.上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。 4.与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 5.卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品活性成份的
利培酮口服溶液的鉴别及检查方法
鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为2.5~4.0(通则0631)颜色取本品,与黄色2号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深有关物质照髙效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液量取本品5ml,置10ml量瓶中,用流动相
简述帕利哌酮的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。其作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受
服用利培酮胶囊有哪些不良反应
1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流
利培酮口服溶液的性状及鉴别方法
性状本品为无色至微黄色的澄明液体鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
注射用利培酮微球的包装介绍
药用玻璃瓶:1瓶/盒。 药盒内包括: -1瓶注射用利培酮微球. -预先加注注射用利培酮微球专用溶剂的注射器1个。 -2个配液用针头,1个注射用针头
简述利培酮分散片的适应症
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
利培酮口崩片的类别及贮藏方法
类别同利培酮规格(1)0.5mg(2)1mg(3)2mg
关于注射用利培酮微球(Ⅱ)的简介
2021年1月14日,注射用利培酮微球(Ⅱ)(瑞欣妥)已获得中国国家药品监督管理局的上市批准,用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状,可减轻与精神分裂症有关的情感症状。瑞欣妥为注射用缓释微球制剂,是绿叶制药基于其全球领先的新型长效制剂技术平台开发的新
利培酮的类别及贮藏方法和制剂类型
类别抗精神病药。贮藏密封保存。制剂(1)利培酮口服溶液(2)利培酮口崩片(3)利培酮片(4)利培酮胶囊
注射用利培酮微球的成分介绍
活性成份:利培酮 化学名称 :3-[2-[4-(6-氟-1,2 -苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。 化学结构式: 分子式:C 23H 27FN 4O 2 分子量:410.49 辅料 注射用利培酮微球:7525 DL
注射用利培酮微球的性状介绍
注射用利培酮微球:白色至类白色粉末状细粒。 专用溶剂:无色的澄明液体。
关于利培酮分散片的用药禁忌介绍
一、儿童用药 对于精神分裂症, 目 前 尚 缺 乏 15 岁 以 下 儿 童的足 够 的 临 床 经 验。 对于品行障碍和其它行为紊乱,尚缺乏 5 岁以下儿童的足够的临床经验。 二、老年用药 建 议 起 始 剂 量 为每次 0.5mg、 每日 2 次、,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增
利培酮口崩片的鉴别及检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在27nm的波长处有最大吸收,在253mm的波长处有最小吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取
关于利培酮片的性状及适应症
性状 1mg 利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色; 2mg 利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。 适应症 1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也
关于利培酮分散片的用法用量介绍
本品为分散片,使用时可直接吞服。或将其加入适量水中,搅拌均匀后服用。 由使用其它抗精神病药物改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是精神病药的长效注射剂,则在原定下一次注射时开始使用本品替换药物治疗。对已用的抗帕金森氏症的药物是否需要继续则应定期地进行再评定。 成人
关于利培酮分散片的注意事项介绍
1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量); 2、由于该品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量; 3、同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性
关于利培酮片的适应症及规格介绍
适应症 1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥
概述利培酮分散片的药物相互作用
1. 尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴 于 本 品 对 中 枢 神 经 系 统 的 作 用, 在与 其 它 作 用 于 中 枢系统 的 药 物 合 用 时 应 慎 重。 2. 本 品 可 拮 抗 左 旋 多 巴 及 其 它 多 巴 胺激动剂 的 作 用。 3. 卡马西平及 其 它 的
关于利培酮片的药代动力学介绍
利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的