简述注射用石杉碱甲的药代动力学
由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到高峰,生物利用度为96.9%,24小时尿排出量为剂量的73.2%,部分代谢为水溶性较大的产物排出,血浆蛋白结合率较低,为17±4%。根据达到相同的作用强度石杉碱甲的ig剂量约为iv的2倍。......阅读全文
简述注射用石杉碱甲的药代动力学
由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到
简述(±)石杉碱甲A的特性数据
性状:白色到灰白色精细粉末 熔点(ºC):230 比旋光度(º):-150.4 溶解性:易溶于氯仿,溶于甲醇、乙醇,微溶于水。
简述石杉碱甲的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):0 氢键供体数量:2 氢键受体数量:2 可旋转化学键数量:0 拓扑分子极性表面积(TPSA):55.1 重原子数量:18 表面电荷:0 复杂度:551 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:2 确定化学键立构
简述石杉碱甲的药理学
本品为一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高,有较高的脂溶性,分子小,易透过血脑屏障,进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区,在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AChE)有强大的抑制作用,使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(ACh)含量明
简述石杉碱甲的理化性质
1、基本信息 化学式:C15H18N2O 分子量:242.316 CAS号:102518-79-6 2、理化性质 密度:1.2g/cm3 熔点:211-216℃ 沸点:505ºC 闪点:259.2ºC 折射率:1.626 外观:白色结晶性粉末
简述石杉碱甲的有关物质检查
1、酸性溶液的澄清度 取本品5.0mg,加0.1mol/L盐酸溶液5mL溶解后,溶液应澄清。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用0.
石杉碱甲的制剂类型
(1)石杉碱甲片(2)石杉碱甲注射液(3)石杉碱甲胶囊
关于石杉碱甲的简介
石杉碱甲,是一种有机化合物,化学式为C15H18N2O,主要用作胆碱酯酶抑制剂,用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍,也可用于治疗重症肌无力。
关于(±)石杉碱甲A的简介
(±)-石杉碱甲A ,(±)-Huperzine A,分子量242.30。CAS号:120786-18-7。如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应。密封、在2 ºC -8 ºC下保存。
关于注射用石杉碱甲的适应症
本品适用于良性记忆障碍,提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。
关于注射用石杉碱甲的用法用量介绍
1、用法用量: 取本品,每瓶用2ml灭菌注射用水溶解后肌肉注射。治疗良性记忆障碍:一次0.2mg,一日一次或遵医嘱;治疗重症肌无力:一次0.2-0.4mg,一日一次或遵医嘱。 2、不良反应: 本品无明显不良反应,但剂量过大可引起头晕、恶心、胃肠道不适、乏力等。一般可自行消失,严重者可用阿托
关于石杉碱甲片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品为胆碱酯酶抑制剂,对真性ChE具有选择性抑制作用,易通过血脑屏障。具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。 2、药代动力学: 由于本品用量极小,目前尚无人体药代动力学研究的药物检测方法。动物实验表明,本品口服吸收迅速而完全,分布亦快,分布相半衰期(t1/2α)为9.8分钟
石杉碱甲的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭;有引湿性本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在0.0lmol/L盐酸溶液中微溶。
石杉碱甲的鉴别方法
(1)取本品约0.2mg,加乙醇5滴使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成橙黄色沉淀。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集936图)一致。
石杉碱甲胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则测定。供试品溶液取本品的内容物适量,加0.01mol/L盐酸溶液使石杉碱甲溶解并定量稀释制成每1m中含石杉碱甲204g的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含石杉碱甲0.8μg的溶液。色谱条件见石杉碱甲
石杉碱甲片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉,加0.01mol/L盐酸溶液使石杉碱甲溶解并定量稀释制成每1ml中含石杉碱甲20μg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含石杉碱甲0.8μg的溶液色谱条件见石杉碱甲
石杉碱甲的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。对照品溶液取石杉碱甲对照品,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法
石杉碱甲的鉴别方法
酸性溶液的澄清度取本品5.0mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每
关于石杉碱甲的性状介绍
1、基本信息 本品为(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,8,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2(1H)-酮,按干燥品计算,含C15H18N2O应为97.0%~102.0%。 2、性状 本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,有引湿性。 本品在甲
石杉碱甲片的基本性状
本品为白色片。
石杉碱甲的鉴别及检查方法
检查酸性溶液的澄清度取本品5.0mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制
石杉碱甲胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒内容物,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于石杉碱甲100g),置20ml量瓶中,加0.0lmol/L盐酸溶液适量,超声使石杉碱甲溶解,用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取石杉碱甲对照品,精密称定,加0
关于石杉碱甲的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定 。 1、供试品溶液 取本品,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。 2、对照品溶液 取石杉碱甲对照品,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液 。 色谱条件
石杉碱甲的性状及检查方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭;有引湿性本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在0.0lmol/L盐酸溶液中微溶。检查酸性溶液的澄清度取本品5.0mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加0.01mol
石杉碱甲胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
石杉碱甲片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于石杉碱甲100μg),置20m量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液适量,超声使石杉碱甲溶解,用0.0lmol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取石杉碱甲对照品,精密称定,加0.01m
石杉碱甲片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于石杉碱甲0.1mg),加无水乙醇3ml,超声使石杉碱甲溶解,离心,取上清液加碘化铋钾试液2滴,即生成橙黄色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于石杉碱甲的鉴别测定介绍
1、取本品约0.2mg,加乙醇5滴使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成橙黄色沉淀。 2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集936图)一致。
关于石杉碱甲的药典信息介绍
一、适应症 主要用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍,也可尚可用于治疗重症肌无力。 二、用法用量 由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 三、不良反应 参见多奈哌齐。偶见恶心、头晕、出汗、腹痛、 视力模糊等。个别患者出现瞳孔缩小、呕吐、心率
石杉碱甲的类别及贮存方法
类别胆碱酯酶抑制剂贮藏遮光,密封保存