简述阿托伐他汀的作用机制

立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂白胆固醇水平长高则与心血管疾病风险的降低相关。 在动物模型中,立普妥通过抵制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢;立普妥也降低代密度油脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。立普妥可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。 立普妥降低纯合子型和杂合子型家庭性高胆固醇血症、非家庭性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的总胆固醇,低密度......阅读全文

简述阿托伐他汀的作用机制

  立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血

关于阿托伐他汀钙片的作用机制介绍

  阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,

简述阿托伐他汀钙片的禁忌

  1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高  2、已知对阿托伐他汀钙片中任何成分过敏。  3、妊娠  阿托伐他汀钙片禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用阿托伐他汀钙片时可能对胎儿造成损害。正常怀 孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物

阿托伐他汀的副作用是?

  阿托伐他汀的副作用主要包括肝脏损伤、肌肉损伤和胃肠道反应。  肝脏损伤:阿托伐他汀可能会引起肝功能受损,表现为黄疸、转氨酶升高等。  肌肉损伤:使用阿托伐他汀可能会导致肌肉受损,引起横纹肌溶解症。症状可能包括肌肉酸痛、无力,化验肌酸激酶升高。  胃肠道反应:阿托伐他汀还可能引起胃肠道反应,如恶心

简述阿托伐他汀药品钙片的药理作用

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

简述阿托伐他汀药品钙片的相互作用

  1、相互作用:  (1)本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。  (2)本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。  (3)考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。  2、特殊人群: 

简述阿托伐他汀的适应症

  1、高胆固醇血症:  原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。  在纯合子家

使用阿托伐他汀的禁忌

  1.活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高  2.已知对本品中任何成分过敏。  3.妊娠:本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药.孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质.动脉粥样硬化为慢性病变过程,因

关于阿托伐他汀的简介

  阿托伐他汀(Atorvastatin),是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸,分子式为C66H68CaF2N4O10,分子量为1155.34000。  立普妥(英文商品名为Lipitor,

简述阿托伐他汀钙的适应症

  高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘

简述阿托伐他汀钙片的适应症

  一、阿托伐他汀钙片的性状:阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片,除去膜衣显白色。  二、阿托伐他汀钙片的适应症:  1、高胆固醇血症  原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效

简述阿托伐他汀钙片的药效学

  1、阿托伐他汀钙片的药效学  阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。  2、药物过量:  阿托伐他汀钙片过量尚无

阿托伐他汀钙片的副作用有哪些?

  阿托伐他汀钙片是一种降低胆固醇的药物,但与所有药物一样,它也有可能产生副作用。以下是一些常见的副作用:  肌肉不适:使用阿托伐他汀钙片可能会引起肌肉酸痛、疼痛或痉挛。  肝功能异常:表现为血清转氨酶水平升高,通常在用药3个月内出现,且是剂量依赖性的,即剂量越大,转氨酶升高的比例越高。  消化系统

概述阿托伐他汀的药物相互作用

  在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。  1.CYP 3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥

阿托伐他汀钙片如何储存?

  阿托伐他汀钙片应密封保存,并放置在儿童不能接触到的地方。  具体来说,您可以将阿托伐他汀钙片存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射,并确保药瓶或包装密封良好。同时,确保药品存放在儿童无法触及的地方,以防止意外摄入。如果药品已过期,请不要使用,并及时丢弃。

关于阿托伐他汀钙片的简介

  阿托伐他汀钙片,适应症为高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白

关于阿托伐他汀的成分介绍

  本品主要成份为阿托伐他汀钙。  化学名称:[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2:1)三水合物  化学结构:  分子式 :(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O  分子量:1209.

阿托伐他汀钙的检查方法

甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液

概述阿托伐他汀的用法用量

  病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。  常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的

概述阿托伐他汀钙片的药物相互作用

  在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。  1.CYP3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P4503A4代谢。立普妥与C

简述阿托伐他汀钙的性状和鉴别测定介绍

  一、阿托伐他汀钙的性状:  阿托伐他汀钙为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。  阿托伐他汀钙在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷和乙醚中几乎不溶或不溶。  二、阿托伐他汀钙的鉴别测定  1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时

关于阿托伐他汀钙胶囊的简介

  阿托伐他汀钙胶囊,适应症为原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂台子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法||a和||b型)患者.如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族

关于阿托伐他汀药品钙片的简介

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

关于阿托伐他汀的临床应用介绍

  1.高甘油三酯血症(Fredrickson Ⅳ型)  在几项涉及64例单纯高甘油三酯血症者的临床研究中,立普妥的疗效如下表,立普妥的患者的甘油三酯基线水平为中值565(267-1502)。  2.β脂蛋白异常血症中的作用(FredricksonⅢ型):  立普妥对16例β脂蛋白异常血症的(Fre

使用阿托伐他汀过量的相关介绍

  本品过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,患者应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。由于立普妥与血浆蛋白广泛结合,血液透析不能明显增加立普妥的清除 [2] 。

阿托伐他汀钙的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。

阿托伐他汀钙的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂Ⅱ乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900ml溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000ml)(1:1)。供试品溶液取本品10mg,精密称定,置100m量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度,对照品溶液取阿托伐他汀钙对照品适量,精密称定加溶

关于儿童使用阿托伐他汀的介绍

  本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。  本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日.尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3] 。

关于阿托伐他汀的研发历程介绍

  1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年:Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用,随后在美国上市。在上市的前3个月,Lipitor成为了降脂市场的领导者。  1998年:华尔街分析学家称Lipitor为“tu

关于阿托伐他汀老年用药的禁忌

  临床研究中39828名服用立普妥的患者,15813名(40%)≥65岁,2800名(7%)≥75岁。这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。其它临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。但不能除外某些老年患者对药物敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因索,因此立普妥应用