简述注射用酒石酸美托洛尔的药代动力学
本品广泛在肝脏代谢,静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h,本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合,能通过血脑屏障,亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄,脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心度降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量以同样速度与时间直线下降,5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8小时消失。......阅读全文
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过
酒石酸美托洛尔的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),
酒石酸美托洛尔的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸2oml,微温溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.24mg的(C5H25NO3)2·C4H6O5。
酒石酸美托洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最
酒石酸美托洛尔胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔50mg),精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中
酒石酸美托洛尔片的检查方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于酒石酸美托洛尔60mg),置200m量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品适量,精密称定加流动相溶解并定
酒石酸美托洛尔胶囊的基本介绍
酒石酸美托洛尔胶囊,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 酒石酸美托洛尔。 化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石
酒石酸美托洛尔的鉴别方法
(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸
关于注射用酒石酸美托洛尔的注意事项介绍
1.酒石酸美托洛尔静脉内给药,必须缓慢,每分钟1~2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。 2.静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使用
简述酒石酸美托洛尔控释片的药物相互作用
1、孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期不宜使用。 2、药物相互作用 与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,
关于注射用酒石酸美托洛尔的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 哺乳期妇女用药尚不明确。 二、儿童用药 新生儿禁用。 三、老年用药 尚不明确。 四、药物相互作用 1.儿茶酚胺耗竭剂(如利血平)与本品合用时会引起晕眩,或体位性低血压。 2.心痛定和硫氮䓬酮抑制心肌收缩,松弛血管平滑肌,有不同程度降低血压作用,禁与β
酒石酸美托洛尔片的基本性状
(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉,用乙醇溶解并稀释制成每1ml
酒石酸美托洛尔胶囊的鉴别方法
(1)取本品的内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的内容物,加乙醇溶解并稀释制成
关于酒石酸美托洛尔片的基本介绍
酒石酸美托洛尔片,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
酒石酸美托洛尔片的基本性状
(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉,用乙醇溶解并稀释制成每1ml
酒石酸美托洛尔片的鉴别方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔50mg),精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含酒
酒石酸美托洛尔的杂质及制剂类型
制剂(1)酒石酸美托洛尔片(2)酒石酸美托洛尔注射液(3)酒石酸美托洛尔胶囊(4)酒石酸美托洛尔缓释片杂质质IOHCCH3CH3OHC1aH19NO3237.29 4-[(2RS)-2-羟基-3[(1-异丙基)氨基]丙氧基]苯甲醛
酒石酸美托洛尔胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20粒(25mg规格),精密称定,计算平均装量,取内容物混合均匀或取装量差异项下的内容物(50ng规格),研细,精密称取适量(约相当于酒石酸美托洛尔60mg),置200m量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至
酒石酸美托洛尔片的鉴别方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔50mg),精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含酒
酒石酸美托洛尔胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的内容物,加乙醇溶解并稀释
酒石酸美托洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻滞剂。贮藏遮光,密封保存。
关于酒石酸美托洛尔控释片的简介
酒石酸美托洛尔控释片,适应症为高血压、心绞痛等。 显著心动过缓(心率
使用酒石酸美托洛尔胶囊过量的介绍
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。 若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5mg/分钟迅速纠正。
酒石酸美托洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621
酒石酸美托洛尔片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解并稀释制成每1ml
关于托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的简介
本品为薄膜衣片,去掉膜衣显白色或类白色。 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用
简述美托洛尔的物化性质
密度:1.033g/cm3 熔点:39-42ºC 沸点:398.6ºC at 760 mmHg 闪点:194.9ºC 折射率:1.507 储存条件:-20ºC 冰箱,惰性气体中 [1] 常用其酒石酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。熔点120~124℃。在水中极易溶解,在乙
简述美托洛尔中毒的治疗要点
1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。 2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用异丙肾上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml内缓慢静滴,无效可给予心脏起搏器治疗。 3.血压下降给予升压药物。
简述美托洛尔的药理作用
美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。