简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低（6%～16%）。......阅读全文
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，药物与血浆蛋白结合率为5%～10%，半衰期6～9h，主要经肾脏排泄。肾功能不全时，半衰期明显延长。不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可经血液透析清除。
阿替洛尔片剂的药理毒理作用
为选择性b1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
使用阿替洛尔片剂的注意事项
本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；肾功能损害时剂量须减少；有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用；本品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；与饮食共进不影响其生物利
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述阿替洛尔的鉴别测定
（1）取本品，加无水乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在227nm、276nm与283nm的波长处有最大吸收。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》214图）一致。
关于阿替洛尔片剂的药物相互作用介绍
与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、异搏定、麻醉剂要特别谨慎。b-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用氯压定前几天停用，如果用本药取代氯压定，应在停止服用氯压定数天后才开始b-受体阻滞剂的疗程。
简述阿替洛尔的药理作用
阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用，对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量，使血压下降。阿替洛尔无内在拟交感活性与膜稳定作用，能降低血浆肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用，经睫状肌扩散入睫状上皮，使房水产生减少，眼压下降。
简述阿替洛尔的物化性质
一、基本信息 通用名称：氨酰心安 中文名称：阿替洛尔 中文别名：氨酰心安；天诺敏；阿坦乐尔；苯氧胺；速降血压灵；阿替洛尔－竹林－安特；氨酰心胺 英文名称：atenolol 英文别名：Altol；1-p-carbamoylmethylphenoxy-3-isopropylamino-2-
简述复方盐酸阿米洛利片的药代动力学
本品口服后2小时内起效，血清浓度峰值3～4小时，作用半衰期为6～9小时，有效作用时间6～10小时，口服后经胃肠道迅速吸收，约50%以原型药从尿中排泄，40%从粪中排泄，长期服用无药物蓄积作用。 本复方制剂，具有保钾利尿和抗高血压等协调作用，兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点，对肾小管远端和近端
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
阿替洛尔的检查方法
溶液的澄清度取本品50mg,加水10ml与稀盐酸5ml,使溶解,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约10mg,置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十
阿昔洛韦胶囊的药代动力学
口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素
尼群洛尔片的药代动力学
本品口服吸收较好，其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值，口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。阿替洛尔于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2～3小时和6～7小时。本品代谢产
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学
吸收：比索洛尔的达峰时间（T max）为1～4小时。其生物利用度很高（88%），并不受进食影响，很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5～40mg区间内,其药代动力学呈线性。 分布：比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%，分布容积很高（约3L/Kg）。 代谢：40%的比索洛尔经肝脏代谢，其代谢产物无活性
简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%，在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后，对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄，其余的
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高，分别为45
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。
盐酸阿米替林片的药代动力学
口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t 1/2)为31～46小时，表观分布容积(V d)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患
阿替洛尔的基本性状
本品为白色粉末;无臭或微臭。本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷或水中微溶,在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为151~155℃。
阿替洛尔片的类别规格
类别同阿替洛尔。规格(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg(4)100mg
阿替洛尔的鉴别方法
(1)取本品,加无水乙醇制成每1ml中含104g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在227nm276nm与283nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集214图)一致。
关于阿替洛尔的含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。 1、色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，辛烷磺酸钠1.3g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.0）－甲醇（70：30）作为流动相；检测波长为226nm。理论板
阿替洛尔的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取阿替洛尔对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液
阿替洛尔片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于阿替洛尔10mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使阿替洛尔溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适