酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时; 10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。与PP相似,食物可增加口服该品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg,血浆蛋白结合率约12%,可透过......阅读全文
酒石酸美托洛尔缓释片的药理作用
本药属于2A类即无部分激动活性的 1-受体阻断药(心脏选择性 -受体阻断药)。它对 1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对 1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
使用酒石酸美托洛尔缓释片的不良反应介绍
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3、消化系统:恶心、胃痛、便秘 < 1%、腹泻占
酒石酸美托洛尔胶囊的基本介绍
酒石酸美托洛尔胶囊,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 酒石酸美托洛尔。 化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石
酒石酸美托洛尔缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
酒石酸美托洛尔的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.有关物质Ⅰ照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液。对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1m中含0.1mg的溶液。对照溶液(2)
使用酒石酸美托洛尔胶囊过量的介绍
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。 若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5mg/分钟迅速纠正。
关于酒石酸美托洛尔片的基本介绍
酒石酸美托洛尔片,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
酒石酸美托洛尔缓释片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
酒石酸美托洛尔注射液
性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(
酒石酸美托洛尔的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸2oml,微温溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.24mg的(C5H25NO3)2·C4H6O5。
酒石酸美托洛尔胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔50mg),精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中
酒石酸美托洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最
酒石酸美托洛尔片的检查方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于酒石酸美托洛尔60mg),置200m量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品适量,精密称定加流动相溶解并定
简述酒石酸美托洛尔片的禁忌
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β-受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压
酒石酸美托洛尔的鉴别方法
(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸
简述-酒石酸美托洛尔胶囊的禁忌
低血压、显著心动过缓(心率
酒石酸美托洛尔的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),
注射用酒石酸美托洛尔的相关介绍
注射用酒石酸美托洛尔,用于治疗: 1.快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏); 2.诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。
使用酒石酸美托洛尔控释片过量的介绍
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。 若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时,可以通过滴注β-受体激动剂--异丙肾上腺素1~5mg/分钟迅速纠正。 另有一例急性中毒一次服用50mg/片20
关于酒石酸美托洛尔片的药理毒理介绍
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加,β1受体选择性可能降低。 美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。 美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺
关于酒石酸美托洛尔片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 2、儿童用药 儿童使用本品的经验有限。 3、老年用药 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患
关于酒石酸美托洛尔胶囊的用法用量介绍
治疗高血压100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低
使用酒石酸美托洛尔片过量的相关介绍
毒性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。 症状:心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经
关于酒石酸美托洛尔片的用法用量介绍
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。 治疗高血压:一次100~200mg,,分1至2次服用。 急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后
简述美托洛尔缓释片的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
关于美托洛尔缓释片的基本信息介绍
美托洛尔缓释片, 主要成份为酒石酸美托洛尔。其化学名称为1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。 适应症:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医
关于注射用酒石酸美托洛尔的禁忌介绍
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,心源性休克,严重窦性心动过缓(心率小于60次/分),收缩期血压小于12kpa,心功能不全,病态窦房结综合症及孕妇禁用。 肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。
关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
治疗酒石酸美托洛尔注射液中毒的介绍
诊断明确者,给予洗胃或活性碳,并严密观察病情变化。为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉注射阿托品(成人0.25~0.5mg,儿童10~20μg/kg)。有指征时,进行气管内插管和呼吸支持治疗。适当补充血容量,输注葡萄糖,监测心电图。阿托品1.0~2.0mg静脉注射,必要时可重复注射(主要控制